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Chinese Journal of Natural Medicines 2022年第4期20卷 290-300页

作者： DU Bing-Xin LIN Pei LIN Jun School of Life Sciences and Health Engineering Jiangnan UniversityWuxi 214122China

Catechins have been proven to exert antitumor effects in different kinds of cancers.However,the underlying mechanisms have not been completely clarified yet.This study aimed to assess the effects and mechanisms of(-)-epigallocatechin-3-gallate(EGCG)and(-)-epicatechin-3-gallate(ECG)on human melanoma skin A375 cells.Results showed that EGCG and ECG inhibited the proliferation of A375 cells and ECG showed better inhibitory effect.Flow cytometry analysis had shown that EGCG and ECG induced apoptosis and led to cell cycle arrest.EGCG and ECG decreased Bcl-2 expression and upregulated Caspase-3 protein level,indicating the development of apoptosis.Furthermore,EGCG and ECG could decreased mitochondrial membrane potential of A375 cells.In addition,the expression of Beclin-1,LC3 and Sirt3 were downregulated at protein levels,which known to be associated with autophagy.After autophagy was increased by rapamycin,the apoptotic trend was not change,indicating that apoptosis and autophagy are independent.Mechanistically,EGCG and ECG treatments decreased phosphorylated-AMPK(p-AMPK)and increased the ratios of P-PI3K,p-AKT and p-mTOR in melanoma cells.Conclusively,EGCG and ECG induced apoptosis via mitochondrial signaling pathway,downregulated autophagy through modulating the AMPK/mTOR and PI3K/AKT/mTOR signaling pathway.It indicated that EGCG and ECG may be utilized in human melanoma treatment.

关键词： EGCG ECG Apoptosis Autophagy PI3K/AKT/mTOR

EGCG修饰对乳清蛋白乳液冷凝胶特性的影响

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中国食品学报 2022年第3期22卷 18-26页

作者：曹艳芸林金瓯韩剑众浙江工商大学食品与生物工程学院杭州310018

研究不同浓度表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG;2.7,13.3,26.6μmol多酚/g蛋白质)对乳清蛋白乳液冷凝胶微观结构及凝胶特性的影响。采用动态光散射和凯氏定氮法测定乳液的粒径、带电性质和界面蛋白吸附量,激光共聚焦显微镜观察乳液微观结... 详细信息

研究不同浓度表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG;2.7,13.3,26.6μmol多酚/g蛋白质)对乳清蛋白乳液冷凝胶微观结构及凝胶特性的影响。采用动态光散射和凯氏定氮法测定乳液的粒径、带电性质和界面蛋白吸附量,激光共聚焦显微镜观察乳液微观结构,分析EGCG对蛋白乳液微观结构和特性的影响。采用质构仪单轴压缩法测定凝胶强度,通过凝胶在4种溶液中溶解度的差异分析支撑凝胶的作用力,采用扫描电镜观察凝胶结构,综合分析EGCG对乳液冷凝胶特性的影响。结果表明:加入EGCG使蛋白乳液的粒径减小,乳液液滴间静电斥力增大,液滴分布更均匀;使得乳清蛋白乳液冷凝胶中孔隙增多、变小且分布更均匀,凝胶切面更加平滑且致密,凝胶强度增强。总体上,EGCG浓度越高,影响程度越大。当EGCG浓度为26.6μmol多酚/g蛋白质时,乳液的平均粒径最小,约385 nm;乳液液滴间静电斥力最大,乳液凝胶中疏水作用力、静电作用力最强,凝胶强度增强92.6%。

关键词：乳清蛋白 EGCG 乳液冷凝胶凝胶特性

The combination of EGCG with warfarin reduces deep vein thrombosis in rabbits through modulating HIF-1αand VEGF via the PI3K/AKT and ERK1/2 signaling pathways

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Chinese Journal of Natural Medicines 2022年第9期20卷 679-690页

作者： LI Yan GE Jing-Ping MA Ke YIN Yuan-Yuan HE Juan GU Jian-Ping Department of Vascular and Interventional Radiology Nanjing First HospitalNanjing Medical UniversityNanjing 210006China Department of Acupuncture Qinhuai District Hospital of Traditional Chinese MedicineNanjing 210000China

Deep venous thrombosis(DVT)poses a major challenge to public health worldwide.Endothelial cell injury evokes inflammatory and oxidative responses that contribute to thrombus formation.Tea polyphenol(TP)in the form of epigallocatechin-3-gallate(EGCG)has anti-inflammatory and oxidative effect that may ameliorate DVT.However,the precise mechanism remains incompletely understood.The current study was designed to investigate the anti-DVT mechanism of EGCG in combination with warfarin(an oral anticoagulant).Rabbits were randomly divided into five groups.A DVT model of rats was established through ligation of the inferior vena cava(IVC)and left common iliac vein,and the animals were orally administered with EGCG,warfarin,or vehicle for seven days.In vitro studies included pretreatment of human umbilical vein endothelial cells(HUVECs)with different concentrations of EGCG for 2 h before exposure to hydrogen peroxide.Thrombus weight and length were examined.Histopathological changes were observed by hematoxylin-eosin staining.Blood samples were collected for detecting coagulation function,including thrombin and prothrombin times,activated partial thromboplastin time,and fibrinogen levels.Protein expression in thrombosed IVCs and HUVECs was evaluated by Western blot,immunohistochemical analysis,and/or immunofluorescence staining.RT-qPCR was used to determine the levels of AGTR-1 and VEGF mRNA in IVCs and HUVECs.The viability of HUVECs was examined by CCK-8 assay.Flow cytometry was performed to detect cell apoptosis and ROS generation was assessed by 2′,7ʹ-dichlorofluorescein diacetate reagent.In vitro and in vivo studies showed that EGCG combined with warfarin significantly reduced thrombus weight and length,and apoptosis in HUVECs.Our findings indicated that the combination of EGCG and warfarin protects HUVECs from oxidative stress and prevents apoptosis.However,HIF-1αsilencing weakened these effects,which indicated that HIF-1αmay participate in DVT.Furthermore,HIF-1αsilencing significantly up-regulated cell apoptosis and

关键词： Deep vein thrombosis EGCG Warfarin HIF-1α VEGF PI3K/AKT ERK1/2

靶向脑淀粉斑的载EGCG纳米递释系统的构建及其治疗阿尔茨海默病小鼠的研究

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四川大学学报（医学版） 2021年第4期52卷 605-611页

作者：杨鹏郭倩许舒婷盛东昱张奇志复旦大学药学院教育部智能化递药重点实验室上海201203

目的构建一种能够进入脑组织且靶向β淀粉样蛋白(β-amyloid,Aβ)的表面修饰多肽序列PTLHTHNRRRRR(简称RD2肽)的纳米递释系统。选择荷载表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin-3-gallate,EGCG),以验证该靶向递释系统对阿尔茨海默病... 详细信息

目的构建一种能够进入脑组织且靶向β淀粉样蛋白(β-amyloid,Aβ)的表面修饰多肽序列PTLHTHNRRRRR(简称RD2肽)的纳米递释系统。选择荷载表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin-3-gallate,EGCG),以验证该靶向递释系统对阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)治疗的可行性。方法制备载EGCG的纳米粒(NP/EGCG)、表面修饰RD2肽的NP/EGCG(RD2-NP/EGCG)和表面修饰RD2肽的未载药纳米粒(RD2-NP),并对其进行表征。硫磺素T实验考察RD2-NP与Aβ的结合能力,离体成像观察RD2-NP在脑病变部位的分布。将寡聚态Aβ42注入ICR小鼠双侧海马内构建AD小鼠模型,AD小鼠分别尾静脉注射生理盐水、EGCG溶液、NP/EGCG或RD2-NP/EGCG共28 d,水迷宫实验评价各组小鼠的空间记忆能力;RT-PCR法测定小鼠海马中肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和白介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)的mRNA水平;尼氏染色观察海马神经元的形态变化;HE染色观察心、肝、脾、肺、肾的病理学改变。结果制得的RD2-NP/EGCG粒径为(204.83±2.80)nm,Zeta电位约为−23.88 mV,包封率为94.39%,载药量为5.90%,RD2肽修饰对纳米粒的理化特性无显著影响。RD2-NP具有良好的Aβ结合能力,能浓集于海马和大脑皮质。RD2-NP/EGCG治疗4周能够显著降低AD模型小鼠脑中炎症因子TNF-α和IL-1β水平,修复神经元损伤,改善空间记忆障碍,且无器官毒性。结论表面修饰RD2肽纳米递释系统可高效递送药物到AD病变部位,改善EGCG对AD的治疗效果。

关键词：脑靶向 Aβ结合 RD2肽纳米递释系统阿尔茨海默病 EGCG

表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)研究的文献计量分析

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茶叶科学 2022年第3期42卷 423-434页

作者：张旖旎吉铮陕西师范大学地理科学与旅游学院陕西西安710119 陕西师范大学地理学国家级实验教学示范中心陕西西安710119 陕西师范大学环境科学专业省级实验教学示范中心陕西西安710119

茶叶中的EGCG在治疗癌症、细菌和病毒感染等疾病中显示出较高的生物活性。为探索EGCG的相关研究进展及近期研究重点,以“EGCG”及“Epigallocatechin gallate”为主题词,在ISI Web of Science数据库核心合集搜索2000—2021年的相关文献... 详细信息

茶叶中的EGCG在治疗癌症、细菌和病毒感染等疾病中显示出较高的生物活性。为探索EGCG的相关研究进展及近期研究重点,以“EGCG”及“Epigallocatechin gallate”为主题词,在ISI Web of Science数据库核心合集搜索2000—2021年的相关文献共6799篇,采用CiteSpace可视化软件进行引文分析,通过合作、共现、共被引等网络分析,研究EGCG的研究重点和前沿趋势。根据发文量统计分析发现,中国、美国和日本在该领域发文量排名前三位,而中介中心性指标分析表明美国、德国和中国文献重要性位列前三。引文分析的关键词突发性检测发现,“纳米粒子(Nanoparticle)”“稳定性(Stability)”是近几年的研究重点。随着对EGCG研究层次的不断深入,未来研究可能会集中于提高EGCG生物利用度,探究最适剂量水平及给药频率等方面。

关键词： EGCG CiteSpace 可视化分析网络分析

医用镁合金表面阳极氧化/茶多酚复合转化层耐腐蚀性能研究

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表面技术 2023年第1期52卷 196-205页

作者：李浩张皓申孝龙李栋梁杨成攀枝花学院钒钛学院四川攀枝花610000 攀枝花学院生物与化工学院四川攀枝花610000

目的在AZ31镁合金表面制备阳极氧化/茶多酚复合转化层,解决医用镁合金在植入环境中降解过快、易导致炎症等问题。方法使用阳极氧化法在镁合金表面构建阳极氧化(Anodization)层,之后在阳极氧化层上通过浸泡法制备多酚转化层,得到复合转化... 详细信息

目的在AZ31镁合金表面制备阳极氧化/茶多酚复合转化层,解决医用镁合金在植入环境中降解过快、易导致炎症等问题。方法使用阳极氧化法在镁合金表面构建阳极氧化(Anodization)层,之后在阳极氧化层上通过浸泡法制备多酚转化层,得到复合转化层,多酚选择表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)。通过SEM、EDS、XRD、FTIR和XPS对转化层的表面形貌、成分结构进行分析,利用极化曲线、电化学阻抗谱、长期浸泡试验评价转化层的耐腐蚀行为。结果阳极氧化层内层致密,外层多孔,主要成分为MgO和MgSiO_(3)。在阳极氧化层表面构建EGCG转化层形成复合层后,外层孔洞被填补,且FTIR图谱中出现了EGCG的特征峰。电化学评价结果显示,与AZ31相比,复合转化层的自腐蚀电流密度降低了约2个数量级,高频容抗弧半径显著增大,等效电路模拟后所得极化电阻(R_(p))为179.425 kΩ·cm^(2),远大于裸材。长期浸泡试验结果显示,复合层可明显控制浸泡过程中溶液p H值的增加,且明显低于其他对照组。浸泡160 h后,表面腐蚀产物最少,具有良好的耐腐蚀性能。结论采用阳极氧化法和浸泡法在AZ31镁合金表面成功制备了阳极氧化/茶多酚复合层,明显提高了镁基底的耐蚀性能。选用的EGCG来源绿色、价格低廉,且具有抗氧化、抗炎等多重功效,为医用镁合金表面改性提供了一种新方案。

关键词：镁合金医用材料阳极氧化 EGCG 耐腐蚀能力

壳聚糖复合β-乳球蛋白负载EGCG纳米粒的制备及其对糖尿病小鼠血糖的影响

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茶叶科学 2022年第5期42卷 731-739页

作者：陈珂王苑竹杨晓颖张冬英朱强强云南农业大学普洱茶学教育部重点实验室云南昆明650201 云南农业大学食品科学技术学院云南昆明650201 云南农业大学理学院云南昆明650201

表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)作为茶叶中主要生物活性成分,具有良好的生理功能,但低稳定性使其容易被氧化降解,生物利用率低。利用羧甲基壳聚糖(CMC)、壳聚糖盐酸盐(CHC)、β-乳球蛋白(β-LG)作为壁材,制备壳聚糖复合β-乳球蛋白负载... 详细信息

表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)作为茶叶中主要生物活性成分,具有良好的生理功能,但低稳定性使其容易被氧化降解,生物利用率低。利用羧甲基壳聚糖(CMC)、壳聚糖盐酸盐(CHC)、β-乳球蛋白(β-LG)作为壁材,制备壳聚糖复合β-乳球蛋白负载EGCG纳米粒,通过透射电镜、结构表征(粒径、Zeta电位测定)对颗粒微观形态进行观察,利用高效液相色谱仪对颗粒包埋率、模拟胃肠液释放率进行测定,最后建立糖尿病小鼠模型,探究包埋后颗粒的降血糖活性。结果表明,CS-β-LG-EGCG纳米粒结构完整、粒径10~100 nm、粒子分散;包埋率大于50%,且在肠液和胃液中具有缓释作用;CS-β-LG-EGCG纳米粒与胰岛素无拮抗作用,与未包埋的EGCG相比,包埋后颗粒具备的缓释作用可减缓血糖的回升。

关键词： EGCG 壳聚糖 β-乳球蛋白模拟胃液糖尿病

Multifaceted neuroprotective effects of(-)-epigallocatechin-3-gallate(EGCG)in Alzheimer's disease:an overview of pre-clinical studies focused onβ-amyloid peptide

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Food Science and Human Wellness 2022年第3期11卷 483-493页

作者： Kumju Youn Chi-Tang Ho Mira Jun Department of Food Science and Nutrition Dong-A UniversityBusan 49315Korea Department of Food Science Rutgers UniversityNJ 08901USA Department of Health Sciences The graduate School of Dong-A UniversityBusan 49315Korea

Alzheimer’s disease(AD)is the most common neurodegenerative disease characterized by cognitive decline and memory impairment.Many lines of evidence indicate that excessiveβ-amyloid peptide(Aβ)generation and aggregation play pivotal roles in the initiation of AD,leading to various biochemical alteration including oxidative damage,mitochondrial dysfunction,neuroinflammation,signaling pathway and finally resulting in neuronal death.AD has a complex pathogenic mechanism,and a single-target approach for anti-AD strategy is thus full of challenges.To overcome these limitations,the present study focused to review on one of multiple target-compounds,(-)-epigallocatechin-3-gallate(EGCG)for the prevention and treatment of AD.EGCG is a main bioactive polyphenol in green tea and has been reported to exert potent neuroprotective properties in a wide array of both cellular and animal models in AD.This review demonstrated multiple neuroprotective efficacies of EGCG by focusing on the involvement of Aβ-evoked damage and its Aβregulation.Furthermore,to understand its mechanism of action on the brain,the permeability of the blood-brain barrier was also discussed.

关键词： Alzheimer’s disease β-Amyloid peptide Green tea EGCG Neuroinflammation

天然产物EGCG作为肿瘤辅助治疗药物的分子机制及其应用研究进展

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生命科学 2022年第9期34卷 1190-1198页

作者：苟惠陈平耿瑞蔓刘戟吴文兵西南医科大学附属医院药学部泸州646000 遂宁市中心医院药学部遂宁629000 四川大学华西基础医学与法医学院生物化学与分子生物学教研室成都610041 西南医科大学基础医学院生物化学与分子生物学教研室泸州646000

表没食子儿茶素-3-没食子酸酯(epigallocatechin-3-gallate,EGCG)是绿茶的主要活性成分,具有抑制氧化应激和炎症、降低血脂和血糖的功能。近年来,EGCG的抗肿瘤活性受到人们的广泛关注。EGCG和其他多酚类物质常被用作辅助抗癌药物,在与... 详细信息

表没食子儿茶素-3-没食子酸酯(epigallocatechin-3-gallate,EGCG)是绿茶的主要活性成分,具有抑制氧化应激和炎症、降低血脂和血糖的功能。近年来,EGCG的抗肿瘤活性受到人们的广泛关注。EGCG和其他多酚类物质常被用作辅助抗癌药物,在与常规治疗手段如化疗/放射治疗相结合时,EGCG能发挥增敏剂的作用,并能改善放化疗治疗肿瘤时产生的副作用。该文将概述EGCG抗肿瘤的机制、作为肿瘤辅助治疗药物的应用及其局限性,以及未来的研究方向,为EGCG的抗肿瘤研究和应用提供参考。

关键词： EGCG 肿瘤辅助治疗药物细胞周期阻滞细胞凋亡自噬

茶多酚EGCG通过下调STAT3抑制结直肠癌细胞的增殖和迁移

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Gastroenterology Report 2021年第1期9卷 59-70,I0002页

作者： Ke-Wang Luo Jun Xia Bao-Hui Cheng Han-Chao Gao Li-Wu Fu Xin-Le Luo Key Laboratory People’s Hospital of LonghuaShenzhenGuangdongP.R.China Key Laboratory of Medical Programming Technology Shenzhen Second People’s HospitalThe First Affiliated Hospital of Shenzhen UniversityShenzhenGuangdongP.R.China Shenzhen Key Laboratory of ENT Longgang ENT Hospital and Institute of ENTShenzhenGuangdongP.R.China Department of Nephrology Shenzhen Longhua District Central HospitalAffiliated Central Hospital of Shenzhen Longhua DistrictGuangdong Medical UniversityShenzhenGuangdongP.R.China State Key Laboratory of Oncology in South China Collaborative Innovation Center for Cancer MedicineGuangdong Esophageal Cancer InstituteSun Yat-sen University Cancer CenterGuangzhouGuangdongP.R.China

背景:绿茶是全球最受欢迎的饮品之一,表没食子儿茶素-3-没食子酸酯(EGCG)是绿茶中最具生物活性的茶多酚。本研究旨在探索EGCG对结直肠癌SW480、SW620和LS411N细胞增殖和迁移的作用,并阐明相关机制。方法:采用MTT法、划痕实验和细胞迁移... 详细信息

背景:绿茶是全球最受欢迎的饮品之一,表没食子儿茶素-3-没食子酸酯(EGCG)是绿茶中最具生物活性的茶多酚。本研究旨在探索EGCG对结直肠癌SW480、SW620和LS411N细胞增殖和迁移的作用,并阐明相关机制。方法:采用MTT法、划痕实验和细胞迁移实验体外检测EGCG对结肠癌细胞的抗增殖和抗迁移作用,利用Annexin V-FITC/PI双染法和JC-1染色法评估EGCG对结直肠癌细胞凋亡的影响。此外,采用免疫印迹法检测蛋白表达的变化及可能的变化机制,并利用实时定量PCR和双重荧光素酶报告实验检测mRNA的表达和启动子活性。结果:MTT和流式细胞术结果显示,茶多酚EGCG可通过诱导结直肠癌细胞凋亡抑制细胞增殖。划痕实验和细胞迁移实验表明,EGCG可剂量依赖性地抑制SW480细胞迁移。免疫印迹显示,EGCG可通过激活Caspase-3和PARP诱导凋亡。EGCG在3种结直肠癌细胞系中均可显著下调STAT3和磷酸化STAT3(p-STAT3)。EGCG还可导致结直肠癌细胞中Bcl-2、MCL-1、Vimentin表达降低和E-cadherin表达升高。此外,当STAT3被抑制时,EGCG对结直肠癌细胞的增殖和迁移没有明显作用。荧光素酶报告实验进一步表明,EGCG通过抑制STAT3启动子活性下调STAT3的转录。结论:我们的研究阐明了EGCG可通过下调STAT3表达来抑制SW480、SW620和LS411N结直肠癌细胞的增殖和迁移,为EGCG用于结直肠癌的辅助治疗提供了科学依据。

关键词： EGCG colon cancer STAT3 SW480 SW620 LS411N