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中药衍生碳点研究进展

中草药 2021年第16期52卷 5089-5097页

作者：黄倩倩吴成圆滕云峰杨一凡梁玉杰杨尚青王中彭代银王雷陈卫东安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 中药复方安徽省重点实验室安徽合肥230012 中药饮片制造新技术与研发安徽省重点实验室安徽合肥230012 安徽省中医药科学院药物制剂研究所安徽合肥230012

中药炭药及中药提取物经高温炭化会产生"中药炭质药物纳米粒",其过程与碳量子点(carbon quantum dots,CDs)的制备工艺类似。由于粒径小于10 nm,称之为"中药衍生碳量子点"。炭药的质量标准是"存性",以中药为原材料制备而成的CDs,不仅具... 详细信息

中药炭药及中药提取物经高温炭化会产生"中药炭质药物纳米粒",其过程与碳量子点(carbon quantum dots,CDs)的制备工艺类似。由于粒径小于10 nm,称之为"中药衍生碳量子点"。炭药的质量标准是"存性",以中药为原材料制备而成的CDs,不仅具有止血、抗肿瘤等功效,而且具有低毒、水溶性好、生物相容性高、光致发光性能优异等特点,可用于离子检测、药物分析传感、细胞成像、药物递送等领域。从中药衍生碳点在疾病治疗、生物传感和细胞成像等方面的最新进展进行了综述,并对其当前面临挑战和未来发展方向提出建议。

关键词：中药衍生碳点荧光特性疾病治疗生物传感细胞成像药物递送

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细胞凋亡、细胞焦亡、坏死性凋亡异同与交互

生命的化学 2020年第11期40卷 1932-1940页

作者：汪蒙蒙韩岚刘竹青彭代银安徽中医药大学中药复方安徽省重点实验室合肥230012 新安医学教育部重点实验室合肥230012

随着对细胞死亡研究的不断深入,不同程序性细胞死亡之间的相似、差异和交互串联关系逐渐被发现。细胞凋亡、细胞焦亡、坏死性凋亡是常见的程序性死亡。它们之间在形态和分子机制方面存在一些相似和不同之处。本文就细胞凋亡、细胞焦亡... 详细信息

随着对细胞死亡研究的不断深入,不同程序性细胞死亡之间的相似、差异和交互串联关系逐渐被发现。细胞凋亡、细胞焦亡、坏死性凋亡是常见的程序性死亡。它们之间在形态和分子机制方面存在一些相似和不同之处。本文就细胞凋亡、细胞焦亡和坏死性凋亡的异同和交互进行综述,以便清晰地认识这些程序性细胞死亡,为疾病靶点的药物研发提供理论依据。

关键词：细胞凋亡细胞焦亡坏死性凋亡

当归芍药散对慢性心力衰竭大鼠机体水液代谢障碍的作用及其机制

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安徽中医药大学学报 2023年第2期42卷 46-53页

作者：侯静项庆镇王运来冯烨许钒宣自华安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 中药复方安徽省重点实验室安徽合肥230012

目的探讨当归芍药散对慢性心力衰竭(chronic heart failure,CHF)大鼠机体水液代谢障碍的影响及作用机制。方法将72只大鼠随机分为正常组,模型组,芪苈强心胶囊组,当归芍药散低、中、高剂量组,每组12只,最终正常组,模型组,芪苈强心胶囊组... 详细信息

目的探讨当归芍药散对慢性心力衰竭(chronic heart failure,CHF)大鼠机体水液代谢障碍的影响及作用机制。方法将72只大鼠随机分为正常组,模型组,芪苈强心胶囊组,当归芍药散低、中、高剂量组,每组12只,最终正常组,模型组,芪苈强心胶囊组,当归芍药散低、中、高剂量组纳入实验的大鼠数分别为8、6、8、7、8、8只。采用少量多次腹腔注射阿霉素复制CHF大鼠模型。给药4周后,采用心脏彩色多普勒超声仪测定各组大鼠左心室射血分数(left ventricular ejection fraction,LVEF)、左心室短轴缩短率(left ventricular fractional shortening,LVFS);HE染色观察心肾组织损伤情况;全自动生化分析仪检测心功能和肾功能指标[肌酸激酶(creatine kinase,CK)、肌酸激酶同工酶(creatine kinase isoenzyme,CK-MB)、乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)、血清肌酐(serum creatinine,SCr)、尿素氮(urea nitrogen,BUN)],同时测定24 h尿量、腹水质量以及脏器指数等水液代谢指标;ELISA法测定大鼠血清N端脑钠肽前体(N-terminal pro-brain natriuretic peptide,NT-proBNP)水平以及一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)活性及一氧化氮(nitric oxide,NO)、环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)含量;免疫组织化学法检测大鼠心肌组织中水通道蛋白(aquaporin,AQP)1、AQP4和肾组织中AQP2表达水平;Western blot法检测大鼠心肌组织中诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)、AQP1、AQP4和肾组织中iNOS、AQP2表达水平。结果当归芍药散可改善CHF大鼠心肾功能,减少血清NT-proBNP、NO水平(P<0.05);调节CHF大鼠24 h尿量、腹水等水液代谢指标以及脏器指数,改善心肌组织病理变化;降低心脏组织iNOS、AQP1、AQP4及肾组织中iNOS、AQP2表达水平(P<0.05)。结论当归芍药散能够改善CHF引起的水液代谢障碍,保护CHF大鼠的心肾功能,其作用机制可能与抑制NO的过度分泌,下调AQP1、AQP4、AQP2蛋白的表达水平有关。

关键词：当归芍药散慢性心力衰竭心肾功能水液代谢障碍水通道蛋白

小陷胸汤对5-氟尿嘧啶介导的小鼠肠黏膜损伤的保护作用研究

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海南医学院学报 2024年

作者：秦美洁叶倩倩丁芮黄金玲安徽中医药大学中医学院中药复方安徽省重点实验室安徽中医药大学中西医结合学院

目的：探究小陷胸汤对5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil， 5-FU)介导的小鼠肠黏膜损伤的保护作用。方法：将100只SPF级雄性ICR小鼠随机分为正常对照组、模型组、小陷胸汤低、中、高剂量(8.3、16.6、33.2 g·kg-1)组。除正常对照组外，其余各... 详细信息

目的：探究小陷胸汤对5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil， 5-FU)介导的小鼠肠黏膜损伤的保护作用。方法：将100只SPF级雄性ICR小鼠随机分为正常对照组、模型组、小陷胸汤低、中、高剂量(8.3、16.6、33.2 g·kg-1)组。除正常对照组外，其余各组采用5-FU(30 mg·kg-1， ip， 7 d)诱导肠黏膜损伤小鼠模型。小陷胸汤给药组造模同时按照设定剂量以10mL·kg-1·d-1灌胃，正常对照组和模型组给予等量蒸馏水，连续处理7 d。采用苏木素-伊红染色法(HE)观察小肠的病理形态学变化并测定肠绒毛高度/隐窝深度(VH:CD)比值；采用阿利新蓝染色法(AB)测定小肠黏膜杯状细胞数量；采用分光光度法检测血清内毒素(ET)、D-乳酸(D-LA)及小肠组织二胺氧化酶(DAO)水平；采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测血清肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素6(IL-6)水平；采用实时荧光定量聚合酶链式反应法(RT-qPCR)检测小肠组织IL-6、信号转导和转录激活因子3(STAT3)和表皮生长因子受体(EGFR) mRNA表达；采用Western blot法检测小肠组织IL-6、STAT3及EGFR蛋白表达。结果：与正常对照组相比，模型组小鼠体质量显著降低，腹泻评分、粪便质量、粪便含水量及小肠推进率显著升高(P<0.01)，小肠黏膜VH:CD比值和杯状细胞数量显著降低(P<0.01)，血清ET和D-LA水平显著升高，小肠组织DAO水平显著降低(P<0.05或P<0.01)，脾指数和胸腺指数显著降低(P<0.01)，血清IL-6、TNF-α水平显著升高(P<0.05或P<0.01)，小肠组织IL-6、STAT3 mRNA表达显著升高，EGFR mRNA表达显著降低(P<0.01)；小肠组织IL-6、STAT3 蛋白表达显著升高，EGFR 蛋白表达显著降低(P<0.01)。与模型组相比，小陷胸汤能够明显改善上述指标(P<0.05或P<0.01)。结论：小陷胸汤对5-FU介导的肠黏膜损伤具有保护作用，其作用机制可能与小陷胸汤激活EGFR信号转导，下调IL-6/STAT3信号通路，减轻5-FU诱导的肠黏膜炎症反应，改善免疫功能有关。

关键词：小陷胸汤 5-氟尿嘧啶(5-FU) 肠黏膜损伤表皮生长因子受体(EGFR) 白细胞介素6(IL-6)/信号转导和转录激活因子3(STAT3)信号通路

基于PI3K/Akt信号通路探讨肉桂酸保护HO诱导H9c2细胞损伤的作用机制

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海南医学院学报 2024年

作者：魏科东吴婉婉任涵赵婉竹丁芮陈明周鹏王靓黄金玲安徽中医药大学中医学院安徽中医药大学中西医结合学院中药复方安徽省重点实验室

目的探讨肉桂酸对H2O2诱导的心肌细胞H9c2损伤的保护作用及与PI3K/Akt信号通路的关系。方法借助生物信息学预测慢性心力衰竭的作用机制，利用H2O2(100μmol/L)诱导心肌细胞H9c2构建氧化应激损伤模型，设正常组、模型组、肉桂酸(1、2、... 详细信息

目的探讨肉桂酸对H2O2诱导的心肌细胞H9c2损伤的保护作用及与PI3K/Akt信号通路的关系。方法借助生物信息学预测慢性心力衰竭的作用机制，利用H2O2(100μmol/L)诱导心肌细胞H9c2构建氧化应激损伤模型，设正常组、模型组、肉桂酸(1、2、4μmol/L)组，采用CCK-8法检测肉桂酸(1、2、4μmol/L)对H2O2诱导的H9c2细胞活力的影响，Hochest33342/PI双染色法和流式细胞术检测细胞凋亡，流式细胞术检测细胞ROS水平，比色法检测氧化应激标志物SOD、MDA、LDH、GSH和CAT水平，Rt-qPCR法检测细胞PI3K、Akt、caspase-9、caspase-3、Bax、Bcl-2mRNA水平，Westernblot法检测细胞PI3K、p-PI3K、Akt、p-Akt、caspase-3蛋白表达。加入LY294002(PI3K抑制剂)后对细胞凋亡率、ROS、SOD、MDA、LDH、GSH、CAT水平，PI3K、p-PI3K、Akt、p-Akt、caspase-3蛋白表达进行检测。结果生物信息学分析出慢性心力衰竭的发生、发展主要与PI3K/Akt信号通路有关。体外实验结果显示，肉桂酸能显著提高H2O2诱导后心肌细胞活力(P<0.01)，降低细胞凋亡率和ROS、MDA、LDH水平(P<0.01)，提高SOD、GSH、CAT水平(P<0.01)，下调caspase-9、caspase-3、Bax mRNA水平和caspase-3蛋白表达(P<0.05，P<0.01)，上调PI3K、Akt、Bcl-2 mRNA水平和p-PI3K、p-Akt蛋白表达(P<0.05，P<0.01)。加入LY294002后，逆转了对肉桂酸对心肌细胞H9c2的上述作用(P<0.05，P<0.01)。结论肉桂酸可通过调控PI3K/Akt信号通路抑制H2O2诱导的心肌细胞H9c2氧化应激损伤和细胞凋亡，保护心肌细胞。

关键词：肉桂酸氧化应激细胞凋亡 PI3K/Akt信号

HPLC-DAD-ELSD联用法同时测定华佗救心丸中13种成分的含量

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化学试剂 2022年第5期44卷 762-766页

作者：朱雅琴赵冰祝宇龙闫富龙张云静吴德玲彭灿吴欢安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室安徽合肥230012 中药复方安徽省重点实验室安徽合肥230012 华佗国药股份有限公司安徽亳州236800

建立一种快速的HPLC-DAD-ELSD联用方法,同时测定华佗救心丸中皂苷类、蟾蜍甾烯类以及胆酸类13种成分的含量。采用HPLC-DAD-ELSD联用,色谱柱Caprisil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温35℃,并以水和乙腈作为流动相进行梯度洗脱。紫外检测... 详细信息

建立一种快速的HPLC-DAD-ELSD联用方法,同时测定华佗救心丸中皂苷类、蟾蜍甾烯类以及胆酸类13种成分的含量。采用HPLC-DAD-ELSD联用,色谱柱Caprisil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温35℃,并以水和乙腈作为流动相进行梯度洗脱。紫外检测波长为296 nm和203 nm,ELSD检测参数:漂移管温度60℃、气体压力241 kPa,检测时间为18 min。华佗救心丸中的13种分析成分线性r值均大于0.99,线性关系良好(r≥0.99),平均加样回收率在96.31%~103.30%范围内,RSD值为1.42%~2.75%。该方法更快速全面的同时测定华佗救心丸中13种分析成分含量,专属性强、精确度高,可为华佗救心丸质量控制和进一步的品质提升提供参考。

关键词：华佗救心丸高效液相色谱法-全波长检测-蒸发光散射器联用蟾蜍甾烯类胆酸类皂苷类

基于网络药理学及实验验证探讨止嗽散治疗慢性支气管炎的作用机制

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中药药理与临床 2023年第1期39卷 29-37页

作者：董娅慧刘扬杜佳慧杨晔刘园旭尹登科安徽中医药大学药学院合肥230012 现代中药研究与开发安徽省重点实验室合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室合肥230012

目的:本研究旨在通过网络药理学结合动物实验探讨止嗽散治疗慢性支气管炎的作用机制。方法:利用网络药理学工具,获得止嗽散治疗慢性支气管炎的有效成分、核心靶点和信号通路。建立慢性支气管炎大鼠模型,进行病理染色、ELISA、免疫组织... 详细信息

目的:本研究旨在通过网络药理学结合动物实验探讨止嗽散治疗慢性支气管炎的作用机制。方法:利用网络药理学工具,获得止嗽散治疗慢性支气管炎的有效成分、核心靶点和信号通路。建立慢性支气管炎大鼠模型,进行病理染色、ELISA、免疫组织化学、免疫荧光及Western blot试验验证网络药理学预测的主要靶点和信号通路。结果:网络药理学筛选出止嗽散关键有效成分包括槲皮素、山柰酚、木犀草素、β-谷甾醇、7-甲氧基-2-甲基异黄酮、川陈皮素、芒柄花素;核心靶点涉及TP53、TNF、IL-6、VEGFA、CASP3、IL-1β、JUN、PTGS2;KEGG通路富集分析PI3K-AKT信号通路、HIF-1信号通路等可能在止嗽散治疗慢性支气管炎中起关键作用;分子对接验证各核心靶点与其对应化合物之间均有较强的结合力。动物实验表明,与正常对照组比较,模型对照组大鼠血清、支气管肺泡灌洗液以及肺组织中IL-4、IL-6、TNF-α含量明显升高,肺组织PI3K、p-PI3K、AKT、p-AKT、HIF-1α、VEGFA蛋白表达明显上调(P<0.05或P<0.01);与模型对照组比较,止嗽散9.72 g/kg组、氢溴酸右美沙芬片8.1×10^(-3)g/kg组能明显改善肺组织病理变化,显著降低血清、支气管肺泡灌洗液以及肺组织中IL-4、IL-6、TNF-α含量,明显下调肺组织PI3K、p-PI3K、AKT、p-AKT、HIF-1α、VEGFA蛋白表达(P<0.05或P<0.01)。结论:止嗽散对慢性支气管炎模型大鼠具有较好的治疗作用,这可能与止嗽散中以槲皮素为代表的活性成分通过调控PI3K-AKT、HIF-1信号通路相关蛋白的表达抑制炎症反应有关。

关键词：止嗽散慢性支气管炎网络药理学分子对接作用机制

炮姜炮制过程中6-姜酚的转化规律及抗氧化活性变化研究

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天然产物研究与开发 2022年第8期34卷 1352-1360页

作者：王学芹卜超顾从文黄保生韩燕全洪燕吴德玲安徽中医药大学第一附属医院国家中医药管理局中药制剂三级实验室合肥230031 安徽中医药大学中药复方安徽省重点实验室合肥230012

通过砂烫法炮制干姜、模拟炮制法结合体外抗氧化实验探讨炮姜炮制过程中6-姜酚的转化规律以及其转化对体外抗氧化活性的影响。采用UPLC测定干姜和不同砂烫工艺炮姜样品中的6-姜酚、6-姜烯酚和姜酮含量;采用油浴加热模拟炮制6-姜酚单体,... 详细信息

通过砂烫法炮制干姜、模拟炮制法结合体外抗氧化实验探讨炮姜炮制过程中6-姜酚的转化规律以及其转化对体外抗氧化活性的影响。采用UPLC测定干姜和不同砂烫工艺炮姜样品中的6-姜酚、6-姜烯酚和姜酮含量;采用油浴加热模拟炮制6-姜酚单体,考察不同时间、温度条件下6-姜酚及其转化产物6-姜烯酚、姜酮的含量变化规律;测定不同砂烫工艺炮姜样品及6-姜酚模拟炮制产物的体外抗氧化活性,并采用SPSS 23.0进行6-姜酚含量与抗氧化活性之间的相关性分析。结果显示,随着砂烫时间的延长和温度的升高,炮姜样品中6-姜酚的含量逐渐下降,6-姜烯酚和姜酮的含量逐渐升高;模拟炮制确认了6-姜酚经油浴加热后会部分转化为6-姜烯酚和姜酮;炮姜和6-姜酚模拟炮制样品中6-姜酚含量与抗氧化活性之间存在显著正相关。实验结果为揭示炮姜的炮制机理和炮制工艺的优化提供了参考。

关键词：干姜模拟炮制 6-姜酚转化规律抗氧化

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盐酸氟桂利嗪经眼部给药后在大鼠脑内的递送

中南大学学报（医学版） 2020年第11期45卷 1308-1315页

作者：代嫚嫚马群张慧敏白露雨何宁安徽中医药大学药学院药剂系合肥230012 安徽省中医药科学院药物制剂研究所合肥230012 中药复方安徽省重点实验室合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室合肥230012

目的:眼部给药是临床上常用的一种给药途径,但大多只用于治疗眼局部性疾病。基于眼部结构的特殊性,本文主要探索盐酸氟桂利嗪经眼部给药治疗缺血性脑血管疾病的可行性。方法:150只健康雄性SD大鼠随机分为滴眼组、灌胃组和注射组。滴眼... 详细信息

目的:眼部给药是临床上常用的一种给药途径,但大多只用于治疗眼局部性疾病。基于眼部结构的特殊性,本文主要探索盐酸氟桂利嗪经眼部给药治疗缺血性脑血管疾病的可行性。方法:150只健康雄性SD大鼠随机分为滴眼组、灌胃组和注射组。滴眼组和灌胃组均以14 mg/kg的剂量给药,注射组剂量为5 mg/kg。采用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定大鼠血浆和脑组织中的盐酸氟桂利嗪的含量,评价主要药代动力学参数和生物利用度,并通过药物脑靶向指数(drug targeting index of brain,DTIbrain)研究盐酸氟桂利嗪眼部给药的脑靶向性。结果:盐酸氟桂利嗪经眼部给药后血浆Cmax和AUC0-t,脑组织Cmax和AUC0-t均高于经灌胃给药,差异有统计学意义(均P<0.05)。经眼部给药血浆和脑组织的生物利用度分别为18.67%和34.67%,均高于经灌胃给药的14.32%和21.56%。滴眼和灌胃两种给药途径的DTIbrain分别为1.84和1.48。结论:盐酸氟桂利嗪经眼部给药后能吸收进入血液和脑组织,眼部给药的生物利用度和DTIbrain高于灌胃给药。

关键词：盐酸氟桂利嗪眼部给药生物利用度脑靶向