盐酸氟桂利嗪经眼部给药后在大鼠脑内的递送

作     者：代嫚嫚 马群 张慧敏 白露雨 何宁 DAI Manman;MAQun;ZHANG Huimin;BAI Luyu;HE Ning

作者机构：安徽中医药大学药学院药剂系合肥230012 安徽省中医药科学院药物制剂研究所合肥230012 中药复方安徽省重点实验室合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室合肥230012 

出 版 物：《中南大学学报（医学版）》 (Journal of Central South University ：Medical Science)

年 卷 期：2020年第45卷第11期

页      面：1308-1315页

核心收录：

学科分类：1006[医学-中西医结合] 1002[医学-临床医学] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：安徽省“特支计划”创新领军人才项目 安徽省高校自然科学研究项目(KJ2019A0454)。 

主　　题：盐酸氟桂利嗪 眼部给药 生物利用度 脑靶向 

摘      要：目的:眼部给药是临床上常用的一种给药途径,但大多只用于治疗眼局部性疾病。基于眼部结构的特殊性,本文主要探索盐酸氟桂利嗪经眼部给药治疗缺血性脑血管疾病的可行性。方法:150只健康雄性SD大鼠随机分为滴眼组、灌胃组和注射组。滴眼组和灌胃组均以14 mg/kg的剂量给药,注射组剂量为5 mg/kg。采用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定大鼠血浆和脑组织中的盐酸氟桂利嗪的含量,评价主要药代动力学参数和生物利用度,并通过药物脑靶向指数(drug targeting index of brain,DTIbrain)研究盐酸氟桂利嗪眼部给药的脑靶向性。结果:盐酸氟桂利嗪经眼部给药后血浆Cmax和AUC0-t,脑组织Cmax和AUC0-t均高于经灌胃给药,差异有统计学意义(均P0.05)。经眼部给药血浆和脑组织的生物利用度分别为18.67%和34.67%,均高于经灌胃给药的14.32%和21.56%。滴眼和灌胃两种给药途径的DTIbrain分别为1.84和1.48。结论:盐酸氟桂利嗪经眼部给药后能吸收进入血液和脑组织,眼部给药的生物利用度和DTIbrain高于灌胃给药。