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注射用盐酸万古霉素冻干工艺对冻干物外观形态及晶型的影响

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中国医药工业杂志 2022年第8期53卷 1196-1200页

作者：徐慧娟杜加秋钟梁张晓燕陶成浩瀚晖制药有限公司浙江杭州310016 浙江海正药业股份有限公司浙江杭州311404

市售注射用盐酸万古霉素冻干品的饼块易分层,或产生结晶。本研究设置了不同退火温度(–5和–10℃)、不同降温速率(6和0.5℃/min)的对比试验,结果显示增加退火步骤和加快预冻的降温速率均能明显改善冻干产品饼块的外观形态。但在较高的... 详细信息

市售注射用盐酸万古霉素冻干品的饼块易分层,或产生结晶。本研究设置了不同退火温度(–5和–10℃)、不同降温速率(6和0.5℃/min)的对比试验,结果显示增加退火步骤和加快预冻的降温速率均能明显改善冻干产品饼块的外观形态。但在较高的退火温度下,冻干样品的最下层产生了部分晶体,其主要特征峰位置(9.76、17.36、18.80、20.49、21.18、24.76和25.28°)与甘露醇特征峰的位置相对应,这可能是由于在较高的退火温度下,处于下层位置的无定形态甘露醇发生了晶型的构建,形成了甘露醇晶体,因此不宜选用过高的退火温度。

关键词：盐酸万古霉素注射剂冻干工艺外观晶体

盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体的制备及质量考察

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中国修复重建外科杂志 2013年第4期27卷 443-448页

作者：杨杜明徐永清李福兵刘华何晓清成都军区昆明总医院骨科全军创伤骨科研究所昆明650032 昆明医科大学研究生部

目的制备盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体(multivesicular liposome,MVL)并对其质量进行考察。方法以复乳法制备盐酸万古霉素阳离子MVL;制备万古霉素储备液,建立万古霉素的体外分析方法,并对方法的专属性、精密度及回吸收率进行评估;采用... 详细信息

目的制备盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体(multivesicular liposome,MVL)并对其质量进行考察。方法以复乳法制备盐酸万古霉素阳离子MVL;制备万古霉素储备液,建立万古霉素的体外分析方法,并对方法的专属性、精密度及回吸收率进行评估;采用反相高效液相色谱分析法测定万古霉素药物含量、包封率和体外释放特性;以包封率为主要考察指标,单因素筛选和正交设计优化工艺和处方;光镜和透射电镜下观察脂质体形态;激光散射法测定脂质体的粒径和Zeta电位;动态分析法考察脂质体体外稳定性。结果建立了反相高效液相色谱分析法测定盐酸万古霉素阳离子MVL中万古霉素含量的方法,该方法简便可行,各项方法学符合要求;确定了最优的制备工艺及处方。以最优工艺和处方制备的盐酸万古霉素阳离子MVL外观呈圆形,粒径均一,平均粒径为3.3μm,平均包封率为24.9%,平均Zeta电位为24.53 mV;37℃温度下以生理盐水为释放介质,264 h释放药物约为90.5%。将新鲜制备的盐酸万古霉素阳离子MVL放置于4℃冰箱中保存1个月,脂质体稳定性良好。结论以复乳法制备的盐酸万古霉素阳离子MVL外观良好,包封率高,稳定性好,具有良好的缓释效应。

关键词：盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体复乳法正交设计

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盐酸万古霉素中杂质的LC-MS分析

中国抗生素杂志 2009年第4期34卷 235-237页

作者：祝仕清牛长群蒋乃华北制药集团新药研究开发中心石家庄050015 解放军第256医院石家庄050015

目的建立盐酸万古霉素中杂质的LC-MS分析方法,分析确定盐酸万古霉素的杂质。方法采用分析柱,以电喷雾电离、正负离子检测,以确定盐酸万古霉素的杂质。结果分析确定了盐酸万古霉素实际样品中的存在的3个杂质,即去氯万古霉素(monodechloro... 详细信息

目的建立盐酸万古霉素中杂质的LC-MS分析方法,分析确定盐酸万古霉素的杂质。方法采用分析柱,以电喷雾电离、正负离子检测,以确定盐酸万古霉素的杂质。结果分析确定了盐酸万古霉素实际样品中的存在的3个杂质,即去氯万古霉素(monodechlorovancomycin)、去甲万古霉素(norvancomycin)和万古霉素同系物(homologous compound of vancomycin),并测定了不同厂家产品中杂质的含量。结论本文为盐酸万古霉素的质量控制和稳定性研究提供了一种新方法。

关键词：盐酸万古霉素杂质液质联用(LC-ESI-MS)

盐酸万古霉素缓释壳聚糖纳米粒-微粒系统的研制

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药学服务与研究 2011年第3期11卷 180-182页

作者：张吉星毕娟李慧李国栋苏佳灿李凤前上海市第八人民医院药剂科上海200235 第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433 第二军医大学长海医院骨科上海200433

目的：制备盐酸万古霉素的缓释微粒给药系统。方法：以生物相容性好的壳聚糖为载体材料,采用离子交联法制备盐酸万古霉素的壳聚糖纳米粒,通过喷雾干燥法将纳米胶体液进一步制成纳米粒-微粒粉末,并考察其体外缓释特性。结果：离子交联法... 详细信息

目的：制备盐酸万古霉素的缓释微粒给药系统。方法：以生物相容性好的壳聚糖为载体材料,采用离子交联法制备盐酸万古霉素的壳聚糖纳米粒,通过喷雾干燥法将纳米胶体液进一步制成纳米粒-微粒粉末,并考察其体外缓释特性。结果：离子交联法制备壳聚糖纳米粒简便、易行,喷雾干燥制得的微粒外观圆整,粒径为1~3μm。盐酸万古霉素微粒的载药量为（9.25±1.36）%,12 h的体外累积释药百分数为55.93%,96 h时达到85%。结论：盐酸万古霉素的壳聚糖纳米粒-微粒系统具有明显的缓释效应。

关键词：盐酸万古霉素壳聚糖纳米粒-微粒离子交联法喷雾干燥

二维超高效液相色谱-Qtof质谱联用技术在国产与原研注射用盐酸万古霉素杂质对比中的应用

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中国处方药 2022年第8期20卷 5-11页

作者：徐慧娟易芬芬张晓燕邵婷婷张含智瀚晖制药有限公司杭州310016 上海市食品药品检验研究院上海201203

目的建立二维超高效液相色谱-Qtof质谱联用研究注射用盐酸万古霉素杂质谱的方法,对比仿制制剂与参比制剂杂质谱一致性。方法通过二维液相色谱在线脱盐技术,在不改变一维液相色谱条件的基础上,将目标化合物通过阀切换转换至二维液相色谱... 详细信息

目的建立二维超高效液相色谱-Qtof质谱联用研究注射用盐酸万古霉素杂质谱的方法,对比仿制制剂与参比制剂杂质谱一致性。方法通过二维液相色谱在线脱盐技术,在不改变一维液相色谱条件的基础上,将目标化合物通过阀切换转换至二维液相色谱柱,在二维液相流动相的带动下进质谱,进行结构鉴定。一维色谱柱为ACQUITY UPLC CSHTM C_(18)(150 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相A为乙腈-甲醇-溶液A(3∶4∶93,V/V/V),流动相B为乙腈-甲醇-溶液A(10∶40∶50,V/V/V),溶液A为称取7.0 g Tris至约950 ml水中,经20%乙酸溶液(V/V)调节pH至约8.22,用水定容至1000 ml制得,检测波长为280 nm;二维液相色谱柱为ACQUITY UPLC BEH C_(18)(50 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相A为0.1%甲酸水溶液,流动相B为乙腈;采用ESI离子化模式进行质谱扫描,离子源温度120℃,雾化气温度500℃,雾化气流速900 L/h,采集模式为MSE及MSMS。结果对样品中存在的杂质进行分析,确认9个已知杂质与参比制剂结构一致,解析出可能的未知杂质结构8个,其结构与参比制剂一致。结论本法建立了二维超高效液相色谱-Qtof质谱联用技术测定、分析注射用盐酸万古霉素杂质的方法,可快速实现杂质定性,结合软件解析结构更便捷;国产制剂与参比制剂产品相比,杂质谱基本一致,表明该仿制制剂与参比制剂杂质水平相当。

关键词：盐酸万古霉素二维液质联用杂质结构解析

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盐酸万古霉素综合方案治疗眼内炎

国际眼科杂志 2012年第7期12卷 1308-1310页

作者：彭娟沙翔垠杨瑞明广州医学院第二附属医院眼科中国广东省广州市510260

目的:探讨盐酸万古霉素综合方案治疗眼内炎的临床疗效和并发症。方法:收集我院2009-07/2011-08眼内炎住院患者27例27眼,采用盐酸万古霉素综合治疗方案进行治疗。所有患者取玻璃体做细菌培养和药敏试验。采用玻璃体腔内注射盐酸万古霉素... 详细信息

目的:探讨盐酸万古霉素综合方案治疗眼内炎的临床疗效和并发症。方法:收集我院2009-07/2011-08眼内炎住院患者27例27眼,采用盐酸万古霉素综合治疗方案进行治疗。所有患者取玻璃体做细菌培养和药敏试验。采用玻璃体腔内注射盐酸万古霉素,全身使用盐酸万古霉素联合左旋氧氟沙星。炎症无明显好转者,2～4d后行玻璃体切割术,术中使用含盐酸万古霉素的灌注液。术后观察视力、眼压、前房和玻璃体混浊情况。对术后最佳矫正视力和眼压进行统计学分析。结果:患者27例眼内炎均治愈,视力均有提高。细菌培养检出率56%。革兰氏阳性菌占67%,对盐酸万古霉素敏感。革兰氏阴性菌对氧氟沙星较敏感。8例患者经过静脉滴注及玻璃体腔内注药后眼内炎症控制,19例行玻璃体切割手术。术后最佳矫正视力提高。临床症状体征好转。结论:早期细菌培养对眼内炎的治疗有重要意义。盐酸万古霉素综合治疗方案能有效治疗眼内炎。

关键词：眼内炎盐酸万古霉素玻璃体腔注射玻璃体手术

盐酸万古霉素眼用温敏原位凝胶的制备及其在家兔体内的药动学评价

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盐酸万古霉素眼用温敏原位凝胶的制备及其在家兔体内的药动学评价

作者：白露雨安徽中医药大学

学位级别：硕士

目的:本文选用盐酸万古霉素作为模型药物,泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为温敏材料设计并制备稳定、安全的眼用温敏原位凝胶。通过与滴眼液相比,考察盐酸万古霉素温敏原位凝胶经眼给药后在家兔体内的血药浓度变化,以探讨眼用温敏原位凝胶用... 详细信息

目的:本文选用盐酸万古霉素作为模型药物,泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为温敏材料设计并制备稳定、安全的眼用温敏原位凝胶。通过与滴眼液相比,考察盐酸万古霉素温敏原位凝胶经眼给药后在家兔体内的血药浓度变化,以探讨眼用温敏原位凝胶用于递送盐酸万古霉素治疗眼部疾病的同时发挥全身性疾病治疗作用的可行性,为小分子多肽类药物给药提供新途径。方法:(1)建立盐酸万古霉素体内外分析方法,对高效液相色谱法及液质联用技术进行方法学考察。同时对盐酸万古霉素的油水分配系数、溶解度及稳定性进行测定。(2)盐酸万古霉素眼用温敏原位凝胶的处方筛选及质量评价:以胶凝温度为评价指标,通过单因素实验确定泊洛沙姆407和泊洛沙姆188浓度的考察范围。采用星点设计试验优化处方确定两者的最佳比例,进而制备得到盐酸万古霉素眼用温敏原位凝胶。此外,对盐酸万古霉素眼用温敏原位凝胶的质量、稳定性、释放度、流变学性质、滞留时间及刺激性等进行评价。(3)盐酸万古霉素在家兔体内的药动学实验:以灌胃、耳缘静脉注射为对照组,考察盐酸万古霉素滴眼给药后在家兔血浆中的浓度变化,并计算相关药动学参数,评价小分子多肽类药物经眼吸收入血治疗全身性疾病的可行性。以静脉给药为对照组,比较眼用温敏原位凝胶与滴眼液的主要药动学参数,进一步评价温敏凝胶作为眼用制剂用来提高眼部给药生物利用度的潜力。结果:(1)盐酸万古霉素的体外含量测定方法符合方法学要求。盐酸万古霉素在考察的几种溶液中的溶解度均较大,其中在纯水及生理盐水中的溶解度分别为362.98±1.24 mg/m L、277.75±2.246 mg/m L。而盐酸万古霉素在弱酸性PBS溶液和弱碱性水溶液中的油水分配系数均较小,分别为0.60和0.38,表明盐酸万古霉素的水溶性较好,较难通过生物膜屏障。(2)通过筛选得到盐酸万古霉素眼用温敏凝胶的最佳处方:泊洛沙姆407和泊洛沙姆188的比例为18.88%:0.88%,pH调节剂为2%Tris溶液,0.01%苯扎氯铵作为抑菌剂。温敏凝胶满足在室温下为流动的液体状态,眼部生理环境下为半固体状态。质量评价结果表明,凝胶的pH、黏度、胶凝温度及稳定性均符合眼部用药要求。流变学结果表明,随着剪切速率的增加,温敏凝胶的黏度明显降低,显示出剪切变稀的特性,这有利于凝胶在眼部均匀分布并缓慢溶蚀。而在非生理条件下黏度低便于给药,在生理条件下能够保持黏度大的半固体状态,从而延长药物在眼表的滞留时间。凝胶的体外释放和溶蚀实验结果显示,药物的释放量和凝胶的溶蚀量在12 h均能达到90%以上,两种行为均符合零级动力学过程,且累积释放率和累积溶蚀率之间存在一定的线性关系,表明药物的释放取决于凝胶的溶蚀。此外,温敏凝胶组在眼部的滞留时间(90 min)明显长于滴眼液组(30 min),家兔的眼组织切片及眼部刺激性实验结果显示盐酸万古霉素经眼给药后对兔眼安全、无刺激。(3)采用LC-MS/MS测定家兔血药浓度的标准曲线为:Y=1.2676X+0.0582,R=0.9999,所得准确度、精密度、回收率和稳定性的RSD均小于5%。药动学结果表明盐酸万古霉素经家兔眼部给药后具有较慢的清除率(t:138.5 min),静脉和灌胃给药后的t分别为67.8 min和61.0 min。静脉、眼部和灌胃给药的T分别为5,10和15 min。静脉注射、眼部和灌胃给药后的AUC分别是680.0±46.1,497.1±68.4和67.6±18.6μg/m L·min。眼部给药和口服给药的绝对生物利用度分别为7.3%和1.0%。(4)盐酸万古霉素眼用温敏凝胶与滴眼液的T分别为60 min和10 min,凝胶组的药物在360 min仍可被定量,消除速度明显较慢,说明眼用温敏凝胶具有一定的缓释效果,符合原位凝胶的给药特性。药动学结果显示,凝胶组的C(5.2±0.5μg/m L)是滴眼液C(3.6±0.8μg/m L)的1.44倍,凝胶组的AUC(986.5±43.8μg/m L·min)是滴眼液组(498.8±51.4μg/m L·min)的1.98倍。温敏凝胶和滴眼液的绝对生物利用度分别为14.5%和7.3%,前者是后者的1.98倍。结论:本文以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188(18.88%:0.88%)制备得到的盐酸万古霉素眼用温敏原位凝胶在非生理条件下保持流动的液体状态,在生理条件下可转变为半固体的凝胶状态,对眼部安全、无刺激。盐酸万古霉素经眼给药后可进入全身,其各项药动学参数均优于灌胃给药。与滴眼液相比,盐酸万古霉素眼用温敏原位凝胶的AUC显著提高,表明盐酸万古霉素温敏凝胶能够更大程度的吸收入血,进一步提高了药物经眼给药的生物利用度。综上所述,对于口服生物利用度差的小分子多肽类药物,通过眼部给药治疗眼部疾病的同时可应用于全身性疾病的治疗。此外,盐酸万古霉素眼用温敏原位凝胶具有解决传统眼用制剂生物利用度差等问题的潜力,为小分子多肽类药物寻找新的给药途径和

关键词：盐酸万古霉素温敏原位凝胶眼部给药药动学全身递送

中国药典和欧洲药典盐酸万古霉素有关物质检测方法的比较研究

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国外医药:抗生素分册 2023年第4期44卷 281-288,I0001页

作者：赵燕金杨巧李泽南徐慧娟易芬芬海正药业杭州有限公司杭州311400 瀚晖制药有限公司杭州310016

目的比较并讨论《中国药典》和《欧洲药典》中盐酸万古霉素有关物质的检测方法,为完善盐酸万古霉素及注射用盐酸万古霉素有关物质的检测方法提供科学依据。方法采用《中国药典》2020年版(ChP2020)和《欧洲药典》10.0版(EP10.0)有关物质... 详细信息

目的比较并讨论《中国药典》和《欧洲药典》中盐酸万古霉素有关物质的检测方法,为完善盐酸万古霉素及注射用盐酸万古霉素有关物质的检测方法提供科学依据。方法采用《中国药典》2020年版(ChP2020)和《欧洲药典》10.0版(EP10.0)有关物质方法,分别对系统适用性试验、空白辅料干扰试验、强制降解试验和样品进行有关物质检测,对色谱行为、已知杂质、有关物质测定结果和杂质控制策略等进行比较。结果两种药典方法中色谱条件、系统适应用性要求和杂质控制策略存在较大差异。EP方法对特定杂质的分离效能优于ChP,且样品中检测出的杂质数量大于或等于ChP,但两种药典方法检测得到的总杂质含量结果无明显差异。结论建议测定盐酸万古霉素及注射用盐酸万古霉素有关物质时推广使用EP10.0中的有关物质检测方法。

关键词：中国药典欧洲药典盐酸万古霉素注射用盐酸万古霉素有关物质

盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体的制备及质量考察

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盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体的制备及质量考察

作者：杨杜明昆明医科大学

学位级别：硕士

目的：制备盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体(multivesicular liposome, MVL)并对其质量进行考察。方法：以复乳法制备盐酸万古霉素阳离子MVL;制备万古霉素储备液,建立万古霉素的体外分析方法,并对方法的专属性、精密度及回吸收率进行评估... 详细信息

目的：制备盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体(multivesicular liposome, MVL)并对其质量进行考察。方法：以复乳法制备盐酸万古霉素阳离子MVL;制备万古霉素储备液,建立万古霉素的体外分析方法,并对方法的专属性、精密度及回吸收率进行评估;采用HPLC法测定万古霉素药物含量、包封率和体外释放特性;以包封率为主要考察指标,单因素筛选和正交设计优化工艺和处方;光镜和透射电镜下观察脂质体形态：激光散射法测定脂质体的粒径和电位;动态分析法考察脂质体体外稳定性。结果：建立了高效液相色谱法测定盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体中万古霉素含量的方法,该方法简单可行,各项方法学符合要求;确定了最优的制备工艺及处方,以最优工艺和处方制备的盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体外观呈圆形,粒径均一,平均粒径为3.3umm,平均包封率为24.9%,Zeta电位为+24.53mv,37℃温度下以生理盐水为释放介质,11天释放药物约为90.5%。将新鲜制备的盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体放置在4℃冰箱中保存1月,脂质体稳定性良好。结论：以复乳法制备的盐酸万古霉素阳离子MVL外观良好,包封率高,稳定性好,具有良好的缓释效应。

关键词：盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体复乳法正交设计