盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体的制备及质量考察

作     者：杨杜明 

作者单位：昆明医科大学 

学位级别：硕士

导师姓名：徐永清

授予年度：2013年

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主      题：盐酸万古霉素 阳离子多囊脂质体 复乳法 正交设计 

摘      要：目的：制备盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体(multivesicular liposome, MVL)并对其质量进行考察。 方法：以复乳法制备盐酸万古霉素阳离子MVL;制备万古霉素储备液,建立万古霉素的体外分析方法,并对方法的专属性、精密度及回吸收率进行评估;采用HPLC法测定万古霉素药物含量、包封率和体外释放特性;以包封率为主要考察指标,单因素筛选和正交设计优化工艺和处方;光镜和透射电镜下观察脂质体形态：激光散射法测定脂质体的粒径和电位;动态分析法考察脂质体体外稳定性。 结果：建立了高效液相色谱法测定盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体中万古霉素含量的方法,该方法简单可行,各项方法学符合要求;确定了最优的制备工艺及处方,以最优工艺和处方制备的盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体外观呈圆形,粒径均一,平均粒径为3.3umm,平均包封率为24.9%,Zeta电位为+24.53mv,37℃温度下以生理盐水为释放介质,11天释放药物约为90.5%。将新鲜制备的盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体放置在4℃冰箱中保存1月,脂质体稳定性良好。 结论：以复乳法制备的盐酸万古霉素阳离子MVL外观良好,包封率高,稳定性好,具有良好的缓释效应。