检索结果-南通市图书馆

和厚朴酚口服自微乳制剂的制备及药代动力学研究

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中国新药杂志 2012年第8期21卷 857-862,878页

作者：徐振中杨坚白娟白小玉王坚成北京大学药学院药剂学系北京100191

目的:制备和厚朴酚(HNK)口服自微乳制剂(SMEDDS),并考察自微乳制剂促进和厚朴酚口服吸收的效果。方法:采用伪三元相图法优化自微乳制剂处方组成,稀释法评价含HNK的SMEDDS制剂的乳化效果。并以和厚朴酚混悬液(含1%CMC-Na的溶液为分散介质... 详细信息

目的:制备和厚朴酚(HNK)口服自微乳制剂(SMEDDS),并考察自微乳制剂促进和厚朴酚口服吸收的效果。方法:采用伪三元相图法优化自微乳制剂处方组成,稀释法评价含HNK的SMEDDS制剂的乳化效果。并以和厚朴酚混悬液(含1%CMC-Na的溶液为分散介质)为对照,考察了自微乳制剂大鼠口服给药后体内生物利用度情况。结果:由MCT,cremaphor EL和labrasol(质量比为3∶5∶2)组成的和厚朴酚自微乳制剂经去离子水稀释后可自发形成平均粒径和表面电势分别为(35.48±4.21)nm和(-2.04±0.26)mV的微乳(HNK-ME),并且在10～100倍稀释范围内乳化效果良好且性质稳定。大鼠体内的药代动力学结果表明,和厚朴酚微乳(HNK-ME)的生物利用度(AUC)为混悬剂的1.33倍,Cmax为混悬剂的1.53倍。结论:自微乳制剂可显著提高和厚朴酚的口服生物利用度。

关键词：和厚朴酚自乳化给药系统口服生物利用度

非诺贝特-淀粉源介孔碳载体固体分散体双层渗透泵控释片的研究

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中国药学杂志 2017年第16期52卷 1427-1433页

作者：邱阳吴超蒋杰许晓艳锦州医科大学辽宁锦州121000

目的用淀粉源介孔碳(SMC)作为载体来提高非诺贝特(FNB)的溶出速率,并结合双层渗透泵技术使药物得到控释释放,从而提高口服生物利用度。方法通过吸附法将药物FNB载入SMC的介孔孔道中制备载药体系(FNB-SMC)。通过差示扫描量热法(DSC)和粉... 详细信息

目的用淀粉源介孔碳(SMC)作为载体来提高非诺贝特(FNB)的溶出速率,并结合双层渗透泵技术使药物得到控释释放,从而提高口服生物利用度。方法通过吸附法将药物FNB载入SMC的介孔孔道中制备载药体系(FNB-SMC)。通过差示扫描量热法(DSC)和粉末X射线衍射法(PXDR)对载药前后药物的存在状态进行表征。体外溶出实验考察FNB-SMC的溶出速率,并对双层渗透泵片进行优化。通过体内实验考察自制片的口服生物利用度。结果表征结果表明,FNB以无定型状态存在在SMC的介孔孔道中。体外溶出实验表明,SMC能显著提高FNB的溶出速率,并且双层渗透泵技术使药物达零级释放。体内实验表明,自制片的口服生物利用度得到明显改善。结论淀粉源介孔碳载体和双层渗透泵技术的联合防止了突释效应,明显改善FNB的口服吸收。

关键词：淀粉源介孔碳载体难溶性药物双层渗透泵溶出速率口服生物利用度

白坚木碱类二聚体在Caco-2细胞模型中的吸收机制研究

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安徽中医药大学学报 2022年第2期41卷 75-81页

作者：王重阳李洁王梦文陶福林朱文涛汪电雷安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 肇庆学院广东肇庆526061

目的考察白坚木碱二聚体(10-dehydroxyl-12-demethoxy-conophylline,wtdr-11)在人类结肠癌细胞系Caco-2细胞模型中吸收和转运机制。方法建立Caco-2单层细胞完整模型,采用超高效液相色谱-荧光法(ultra-high performance liquid chromatography-fluorescence,UPLC-FLR)测定细胞模型中wtdr-11的浓度并计算表观渗透系数(apparent permeability coefficient,P_(app));分别考察不同浓度、时间、温度、pH值、P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂(维拉帕米和环孢素A)对wtdr-11在Caco-2细胞内摄取的影响;考察时间变化对wtdr-11在Caco-2细胞中双向转运分别从细胞刷状缘侧(apical,AP)→细胞基底侧(basolateral,BL)和BL→AP方向的影响。结果wtdr-11的吸收随着时间和药物浓度的增加而增加,但温度、pH值和P-gp抑制剂等因素对Caco-2细胞吸收该药物的影响无统计学意义(P>0.05)。跨膜转运实验中,P_(app)>10^(-6) cm/s,外排率<1.5。结论wtdr-11的主要吸收机制可能是被动扩散,wtdr-11可能不是P-gp转运蛋白的底物。

关键词：白坚木碱二聚体口服生物利用度超高效液相色谱-荧光法 Caco-2细胞肠道吸收机制

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盐酸雷洛昔芬自微乳在大鼠体内的药动学评价

中国新药杂志 2015年第8期24卷 936-941页

作者：卢秀霞何琳李敏媛陈锦娜广东药学院医药化工学院中山528458 广东药学院中药学院中山528458

目的：考察盐酸雷洛昔芬自微乳在大鼠体内的药动学行为及生物利用度。方法：分别按100mg·kg-1灌胃给予盐酸雷洛昔芬自微乳与市售片剂,采用HPLC法测定大鼠血浆盐酸雷洛昔芬浓度,DASTM ver 2.0药动学软件计算并比较药动学参数。结果：血... 详细信息

目的：考察盐酸雷洛昔芬自微乳在大鼠体内的药动学行为及生物利用度。方法：分别按100mg·kg-1灌胃给予盐酸雷洛昔芬自微乳与市售片剂,采用HPLC法测定大鼠血浆盐酸雷洛昔芬浓度,DASTM ver 2.0药动学软件计算并比较药动学参数。结果：血浆盐酸雷洛昔芬浓度在0.05~3.00μg·m L-1呈良好线性关系,r=0.999 8,萃取回收率为94.38%~98.29%;盐酸雷洛昔芬自微乳与市售片剂的药动学过程均符合一室模型,权重因子为1;盐酸雷洛昔芬自微乳的达峰浓度（Cmax）、平均滞留时间（MRT）、药时曲线下面积（AUC0~t）分别是市售片剂的1.58倍（P〈0.001）、1.26倍（P〈0.05）、2.11倍（P〈0.001）,相对生物利用度为211.43%。结论：HPLC法准确、灵敏。自微乳能增加盐酸雷洛昔芬的溶解度,有利于提高口服生物利用度,从而改善胃肠道吸收。

关键词：盐酸雷洛昔芬自微乳高效液相色谱药动学评价口服生物利用度

肠道CYP3A和P-gp:口服药物的吸收屏障

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中国药理学通报 2003年第9期19卷 1216-1219页

作者：王堃仲来福大连医科大学毒理学教研室大连116027

细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由MDR1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有明显的重叠性。近来 ,大量研... 详细信息

细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由MDR1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有明显的重叠性。近来 ,大量研究表明 ,决定口服药物生物利用度的主要因素是肠道细胞CYP3A对已吸收药物的生物转化作用和肠道细胞中P gp对已吸收药物的主动外排作用。如果药物为CYP3A和 (或 )P gp的底物 ,当其与CYP3A和P gp的抑制剂同时服用后。

关键词：细胞色素P450(CYP450) CYP3A CYP3A4 P糖蛋白(P-gp) 口服生物利用度肠道

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和厚朴酚自乳化释药系统的制备与药动学评价

西北药学杂志 2023年第5期38卷 84-91页

作者：王萌咸阳职业技术学院咸阳712000

目的开发和厚朴酚自乳化释药系统(honokiol-self-emulsifying drug delivery systems,HK-SEDDSs),以改善药物的口服生物利用度。方法以丙二醇单辛酸酯(capryol 90)为油相、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)为表面活性剂、二乙二醇单乙... 详细信息

目的开发和厚朴酚自乳化释药系统(honokiol-self-emulsifying drug delivery systems,HK-SEDDSs),以改善药物的口服生物利用度。方法以丙二醇单辛酸酯(capryol 90)为油相、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)为表面活性剂、二乙二醇单乙基醚(transcutol P)为助表面活性剂,用伪三元相图法结合Box-Behnken实验设计优化HK-SEDDSs的处方;考察HK-SEDDSs的热力学稳定性,并用透射电镜对HK-SEDDSs形成的微乳进行表征;评价HK-SEDDSs的体外溶出以及大鼠口服生物利用度。结果优化得到HK-SEDDSs的处方:capryol 90、labrasol与transcutol P的质量比为10∶60∶30。用优化后的处方制备的HK-SEDDSs热力学稳定性良好,在透射电镜下微乳呈类球形。HK-SEDDSs中的药物在30 min内可完全溶出,远快于原料药的溶出速率。与HK混悬剂相比,HK-SEDDSs显著提高了大鼠的口服生物利用度。结论将HK制备成SEDDSs,有助于药物的快速溶出,显著提高了HK的口服生物利用度。

关键词：和厚朴酚自乳化释药系统 Box-Behnken实验设计口服生物利用度

染料木素-维生素E琥珀酸酯-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯纳米胶束的制备研究

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中草药 2017年第9期48卷 1766-1772页

作者：唐岚吕龙飞沈丽婷孙伯璇朱转凤张振海单伟光浙江工业大学药学院浙江杭州310014 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

目的制备染料木素(genistein,GEN)-维生素E琥珀酸酯(VES)-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)纳米胶束,以改善染料木素口服生物利用度。方法薄膜分散法制备GEN-VES-TPGS纳米胶束,以胶束平均粒径、包封率、载药量为评价指标,单因素实验... 详细信息

目的制备染料木素(genistein,GEN)-维生素E琥珀酸酯(VES)-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)纳米胶束,以改善染料木素口服生物利用度。方法薄膜分散法制备GEN-VES-TPGS纳米胶束,以胶束平均粒径、包封率、载药量为评价指标,单因素实验优化处方及工艺,包括TPGS、VES、GEN的用量、水化体积、水化温度、水化时间;对优选处方工艺的胶束形态、体外释放度及大鼠体内药动学进行了考察。结果优化得到处方为TPGS 200 mg、VES 30 mg、GEN6 mg,水化体积15 mL、水化温度50℃、水化时间3 h。所制备GEN-VES-TPGS纳米胶束澄明度好,平均粒径为(43.50±1.65)nm,包封率为(98.99±0.69)%,载药量为(2.57±0.04)%;胶束呈球形,可见明显的囊泡结构,GEN原料药和纳米胶束在体外均呈现缓释特征;大鼠ig给药药动学结果显示,所构建的GEN纳米胶束生物利用度为GEN原料药的162.96%。结论所制备的GEN-VES-TPGS纳米胶束粒径小,稳定性好,显著地提高了GEN口服生物利用度。

关键词：染料木素维生素E琥珀酸酯聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯纳米胶束口服生物利用度薄膜分散法包封率载药量释放度药动学

基于网络药理学探讨牛膝-续断药对在类风湿关节炎中的作用机制

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中国新药杂志 2020年第16期29卷 1911-1920页

作者：郑乐韩隆胤许舒迪黄文广杜彦仪史周薇王强林昌松广州中医药大学第一临床医学院广州510000 广州中医药大学第一附属医院广州510000

目的:探讨牛膝-续断药对治疗类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的药效物质基础与潜在的作用机制。方法:依托Therapeutic Target Database(TTD)、DrugBank疾病数据库检索出RA已知的靶点,通过中药系统药理学分析平台(Traditional Chi... 详细信息

目的:探讨牛膝-续断药对治疗类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的药效物质基础与潜在的作用机制。方法:依托Therapeutic Target Database(TTD)、DrugBank疾病数据库检索出RA已知的靶点,通过中药系统药理学分析平台(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform,TCMSP)找出牛膝-续断的所有化学成分。根据药物口服生物利用度(oral bioavailability,OB)、类药性(drug-likeness,DL)、药物半衰期(drug half-life,HL)等条件筛选成分,列出与其相关的所有潜在靶点。使用韦恩图工具得出疾病靶点和中药成分靶点的共同靶点信息。运用STRING数据库,构建靶蛋白互作(proteinprotein interaction,PPI)网络模型。运用Cytoscape软件插件ClueGO进行KEGG通路注释分析,筛选并得出通路。运用Cytoscape软件构建成分-信号通路-共同靶点网络图。结果:得到RA靶点241个,续断4个成分,牛膝8个成分,药对总计201个靶点。疾病与成分共同靶点为39个。KEGG通路注释分析共得出62条通路。通过网络图预测出药对关键作用成分为槲皮素、山柰酚、汉黄芩素、黄芩素、龙胆根素,关键靶点为TNF,JUN,PTGS2,NFKBIA,IL6,MAPK14,IL1B,关键信号通路为IL-17信号通路、TNF信号通路、Th17细胞分化、NOD样受体信号通路、破骨细胞分化、T细胞受体信号通路、Toll样受体信号通路、NF-κB信号通路、类风湿关节炎。结论:牛膝-续断药对通过槲皮素、山柰酚等成分,作用于TNF,JUN,PTGS2等靶点,IL-17信号通路、TNF信号通路等通路参与其中,在RA中发挥抗炎、免疫保护等治疗作用。

关键词：口服生物利用度 Th17细胞类风湿关节炎药效物质基础药物半衰期续断山柰酚韦恩图

姜黄素纳米脂质载体的制备及大鼠体内药代动力学

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中国药科大学学报 2012年第5期43卷 412-417页

作者：陈曦肖衍宇陈祎楠平其能张灿中国药科大学药剂学教研室南京210009 中国药科大学新药研究中心南京210009

采用熔融-乳化法制备姜黄素(Cur)纳米脂质载体(Cur-NLC),并考察其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量等理化性质,同时以透析法研究制剂的体外释药特性。测定Cur-NLC和Cur原料的混悬液经大鼠灌胃后的体内药代动力学行为,并通过DAS2.0... 详细信息

采用熔融-乳化法制备姜黄素(Cur)纳米脂质载体(Cur-NLC),并考察其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量等理化性质,同时以透析法研究制剂的体外释药特性。测定Cur-NLC和Cur原料的混悬液经大鼠灌胃后的体内药代动力学行为,并通过DAS2.0软件计算药代动力学参数。结果显示,透射电镜观察Cur-NLC呈较规则类球体,平均粒径为(187.5±4.67)nm,Zeta电位为(-23.65±2.86)mV,包封率、载药量分别为(98.33±0.40)%和(4.59±0.19)%;Cur-NLC和Cur混悬液体外释药行为分别符合一级方程和Peppas方程,Cur-NLC在HCl(pH 1)和PBS(pH 6.8)中的36 h累积释放量分别为24.3%和19.2%,Cur混悬液的36 h累积释放量分别为90.2%和84.2%,说明Cur担载于纳米脂质体后具有明显的缓释特性。经大鼠灌胃后,Cur-NLC和Cur混悬液的AUC0-∞分别为(621.14±179.92)ng.h/mL和(32.49±3.55)ng.h/mL,cmax分别为(92.81±38.52)ng/mL和(5.39±0.13)ng/mL,Cur-NLC的AUC0-∞和cmax分别提高了19.12倍和17.22倍。因此,Cur-NLC对Cur起到很好的保护作用,避免了药物的渗漏,载药量和包封率均较高,能显著增强Cur在胃肠道的吸收,提高Cur的口服生物利用度。

关键词：姜黄素纳米脂质载体理化性质口服生物利用度药代动力学