和厚朴酚自乳化释药系统的制备与药动学评价

作     者：王萌 WANG Meng

作者机构：咸阳职业技术学院咸阳712000 

出 版 物：《西北药学杂志》 (Northwest Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2023年第38卷第5期

页      面：84-91页

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：和厚朴酚 自乳化释药系统 Box-Behnken实验设计 口服生物利用度 

摘      要：目的开发和厚朴酚自乳化释药系统(honokiol-self-emulsifying drug delivery systems,HK-SEDDSs),以改善药物的口服生物利用度。方法以丙二醇单辛酸酯(capryol 90)为油相、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)为表面活性剂、二乙二醇单乙基醚(transcutol P)为助表面活性剂,用伪三元相图法结合Box-Behnken实验设计优化HK-SEDDSs的处方;考察HK-SEDDSs的热力学稳定性,并用透射电镜对HK-SEDDSs形成的微乳进行表征;评价HK-SEDDSs的体外溶出以及大鼠口服生物利用度。结果优化得到HK-SEDDSs的处方:capryol 90、labrasol与transcutol P的质量比为10∶60∶30。用优化后的处方制备的HK-SEDDSs热力学稳定性良好,在透射电镜下微乳呈类球形。HK-SEDDSs中的药物在30 min内可完全溶出,远快于原料药的溶出速率。与HK混悬剂相比,HK-SEDDSs显著提高了大鼠的口服生物利用度。结论将HK制备成SEDDSs,有助于药物的快速溶出,显著提高了HK的口服生物利用度。