姜黄素纳米脂质载体的制备及大鼠体内药代动力学

作     者：陈曦 肖衍宇 陈祎楠 平其能 张灿 CHEN Xi;XIAO Yan-yu;CHEN Yi-nan;PING Qi-neng;ZHANG Can

作者机构：中国药科大学药剂学教研室南京210009 中国药科大学新药研究中心南京210009 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2012年第43卷第5期

页      面：412-417页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 1002[医学-临床医学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2009ZX09310-004) 中央高校基础科研基金资助项目(No.JKQ2009018 JKP2011005) 国家基础科学人才培养基金资助项目(No.J0630858)~~ 

主　　题：姜黄素 纳米脂质载体 理化性质 口服生物利用度 药代动力学 

摘      要：采用熔融-乳化法制备姜黄素(Cur)纳米脂质载体(Cur-NLC),并考察其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量等理化性质,同时以透析法研究制剂的体外释药特性。测定Cur-NLC和Cur原料的混悬液经大鼠灌胃后的体内药代动力学行为,并通过DAS2.0软件计算药代动力学参数。结果显示,透射电镜观察Cur-NLC呈较规则类球体,平均粒径为(187.5±4.67)nm,Zeta电位为(-23.65±2.86)mV,包封率、载药量分别为(98.33±0.40)%和(4.59±0.19)%;Cur-NLC和Cur混悬液体外释药行为分别符合一级方程和Peppas方程,Cur-NLC在HCl(pH 1)和PBS(pH 6.8)中的36 h累积释放量分别为24.3%和19.2%,Cur混悬液的36 h累积释放量分别为90.2%和84.2%,说明Cur担载于纳米脂质体后具有明显的缓释特性。经大鼠灌胃后,Cur-NLC和Cur混悬液的AUC0-∞分别为(621.14±179.92)ng.h/mL和(32.49±3.55)ng.h/mL,cmax分别为(92.81±38.52)ng/mL和(5.39±0.13)ng/mL,Cur-NLC的AUC0-∞和cmax分别提高了19.12倍和17.22倍。因此,Cur-NLC对Cur起到很好的保护作用,避免了药物的渗漏,载药量和包封率均较高,能显著增强Cur在胃肠道的吸收,提高Cur的口服生物利用度。