LC-MS法研究尼莫地平脂质体原位凝胶在家兔体内的药动学

作     者：任逢晓 姚静 周建平 崔毅博 陆建男 REN Feng-xiao;YAO Jing;ZHOU Jian-ping;CUI Yibo;LU Jian-nan

作者机构：中国药科大学药物制剂教研室江苏南京210009 

出 版 物：《中国新药与临床杂志》 (Chinese Journal of New Drugs and Clinical Remedies)

年 卷 期：2008年第27卷第5期

页      面：341-345页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：尼莫地平 泊洛沙姆 脂质体 药动学 色谱法,高压液相 光谱法,质量,电喷雾电离 脂质体原位凝胶 

摘      要：目的研究尼莫地平脂质体原位凝胶在家兔体内的药动学。方法单剂量(尼莫地平0.5 mg·kg^(-1))于家兔后腿股四头肌肌内注射尼莫地平溶液剂、尼莫地平脂质体、泊洛沙姆188(P188)修饰的尼莫地平脂质体和尼莫地平脂质体原位凝胶,建立高效液相色谱-质谱(LC-MS)法测定血浆中尼莫地平的浓度。结果尼莫地平在0.8～800μg·L^(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 2),提取回收率大于90%,日内、日问精密度RSD15%。尼莫地平脂质体原位凝胶和脂质体的c_(max)分别为(88±s 18)和(224±64)μg·L^(-1);t_(max)分别为(2.0±0.7)和(0.29±0.14)h;AUC_(0-∞)分别为(402±15)和(273±28)μg·h·L^(-1)。尼莫地平脂质体原位凝胶的c_(max)、t_(max)、AUC_(0-∞)等药动学参数与尼莫地平脂质体和P188修饰的尼莫地平脂质体均有显著或极显著差异。结论尼莫地平脂质体原位凝胶经肌内注射后可延长药物在体内的驻留时间,具有一定的缓释作用并提高了尼莫地平的生物利用度。