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雷公藤红素通过激活内质网应激介导的细胞凋亡发挥抗ER^(+)乳腺癌的作用

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陆军军医大学学报 2023年第19期45卷 2065-2073页

作者：袁烈周维英周端方刘旭李小丽重庆医科大学药学院药理学系重庆400016 重庆医科大学药物代谢研究重庆市重点实验室重庆400016 成都市第三人民医院药学部成都610031

目的探讨雷公藤红素(celastrol,Cel)通过激活内质网应激介导的细胞凋亡发挥抗雌激素受体阳性(estrogen receptor positive,ER^(+))乳腺癌的作用机制。方法以ER+人乳腺癌细胞系MCF-7与T47D为研究对象,采用MTT与细胞克隆实验检测Cel对细... 详细信息

目的探讨雷公藤红素(celastrol,Cel)通过激活内质网应激介导的细胞凋亡发挥抗雌激素受体阳性(estrogen receptor positive,ER^(+))乳腺癌的作用机制。方法以ER+人乳腺癌细胞系MCF-7与T47D为研究对象,采用MTT与细胞克隆实验检测Cel对细胞活力与增殖的影响;采用Western blot检测Cel对凋亡相关蛋白表达的影响;分别采用RT-qPCR和Western blot检测Cel对内质网应激相关基因和蛋白表达的影响;体内建立MCF-7细胞裸鼠原位移植瘤模型,观察Cel对移植瘤生长的影响。结果MTT与细胞克隆实验结果显示,Cel可呈剂量依赖性抑制MCF-7与T47D细胞活力与增殖(P<0.05);Western blot结果显示,Cel可上调凋亡相关蛋白Cleaved PARP与BAX表达,并下调BCL-2表达(P<0.05);RT-qPCR结果显示,Cel可上调内质网应激相关基因IRE1α、ATF6、PERK、ATF4、CHOP、BIP的表达水平(P<0.05);Cel可诱导内质网应激标志蛋白BIP表达升高,PERK通路相关蛋白p-PERK、p-eIF2α、ATF4、CHOP表达增加,IRE1α通路相关蛋白p-IRE1α、XBP1s表达增加,ATF6通路中的Cleaved ATF6水平增加;体内实验结果显示,Cel能显著降低裸鼠原位移植瘤的体积(P<0.05),且对裸鼠体质量无明显的影响。结论Cel具有一定的抑制ER^(+)乳腺癌MCF-7及T47D细胞增殖的作用,其机制可能与激活内质网应激信号通路从而诱导细胞凋亡有关。

关键词：雷公藤红素 ER^(+)乳腺癌内质网应激凋亡

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螺内酯片的溶出度测定与质量分析

中国医院药学杂志 2014年第24期34卷 2116-2120页

作者：曾钰金蜀蓉重庆医科大学附属第一医院药学部重庆400016 重庆市第三人民医院药学部重庆400014

目的:为现行螺内酯片的中国药典2010年版的溶出度测定方法的修订提供依据,评价国产制剂与国外制剂在生物利用度上是否具有一致性,并为仿制药改善工艺水平从而提高药物的质量提供相关数据参考。方法:对国内6家生产企业的50批次螺内酯片... 详细信息

目的:为现行螺内酯片的中国药典2010年版的溶出度测定方法的修订提供依据,评价国产制剂与国外制剂在生物利用度上是否具有一致性,并为仿制药改善工艺水平从而提高药物的质量提供相关数据参考。方法:对国内6家生产企业的50批次螺内酯片采用中国药典2010年版与《日本医疗用医药品品质情报集》(橙皮书)2种常规质量控制溶出度测定方法测定;以《日本医疗用医药品品质情报集》公布的4条溶出曲线作为参比曲线,按照4条曲线条件测定样品的溶出曲线,采用f2相似因子法比较溶出曲线的相似性。结果:从限度判定的结果评价,各生产企业全部符合中国药典限度,部分符合《日本医疗用医药品品质情报集》限度;从溶出数据评价,采用《日本医疗用医药品品质情报集》方法,溶出数据准确度更高。样品的溶出曲线中除一家生产企业在4种溶出介质中均与参比溶出曲线一致外,其余5家生产企业均不一致。结论:国内生产企业生产的螺内酯片与国际同类制剂在处方工艺上尚有较大差距,可能在药物的生物利用度上会存在问题。

关键词：螺内酯片溶出度溶出曲线光纤溶出度实时监测仪 f2相似因子法

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复方芩苍鼻喷雾剂药效及安全性的初步评价

第三军医大学学报 2014年第17期36卷 1833-1836页

作者：曾钰韩宪忠金蜀蓉重庆医科大学附属第一医院药学部重庆400016 重庆市第三人民医院药学部重庆400014

目的评价复方芩苍鼻喷雾剂对变应性鼻炎模型的药效及对局部、全身产生的急性毒性反应和局部刺激性,考察该药的安全性。方法药效实验:选取豚鼠40只,分为正常对照组、模型组(采用卵蛋白致敏法建模)、给药组[低剂量组(黄芩苷含量8.21 mg/mL... 详细信息

目的评价复方芩苍鼻喷雾剂对变应性鼻炎模型的药效及对局部、全身产生的急性毒性反应和局部刺激性,考察该药的安全性。方法药效实验:选取豚鼠40只,分为正常对照组、模型组(采用卵蛋白致敏法建模)、给药组[低剂量组(黄芩苷含量8.21 mg/mL)、常规剂量组(黄芩苷含量24.63 mg/mL)],鼻腔喷予复方芩苍鼻喷雾剂5 d,根据过敏症状评分对药效进行评价。急性毒性实验、局部刺激实验:均参照中药新药研究指导原则,分别选取健康新西兰兔30只,分为空白对照组、给药组[低剂量组(黄芩苷含量8.21 mg/mL)、常规剂量组(黄芩苷含量24.63 mg/mL)],连续鼻腔给药7 d。分别评价急性毒性反应和局部刺激性反应,并结合鼻黏膜病理组织学检查,综合判断复方芩苍鼻喷雾剂的安全性和局部刺激性。结果药效实验结果显示,给药组豚鼠鼻痒、喷嚏、流涕、呼吸等症状评分明显低于模型组(P0.05),表明并无明显的急性毒性反应和局部刺激性。处死的动物组织病理学检查未见异常。结论复方芩苍鼻喷雾剂能改善变应性鼻炎症状,同时对新西兰兔无明显的急性毒性反应和局部刺激性,动物实验表明其安全性较高。

关键词：复方芩苍鼻喷雾剂药效急性毒性局部刺激性安全性

羟丙基-β-环糊精对泊洛沙姆温敏凝胶形成的影响

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中国药科大学学报 2014年第1期45卷 54-58页

作者：王丽娟车坷科朱照静重庆医药高等专科学校药学院重庆401331 重庆市第三人民医院药学部重庆400014

研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CyD)对泊洛沙姆温敏凝胶形成的影响。分别采用变温1H NMR和差示扫描量热法测定泊洛沙姆温敏凝胶及含不同浓度HP-β-CyD的泊洛沙姆温敏凝胶中EO-CH2-和PO-CH3上质子的化学位移情况以及溶液到凝胶的热变化情... 详细信息

研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CyD)对泊洛沙姆温敏凝胶形成的影响。分别采用变温1H NMR和差示扫描量热法测定泊洛沙姆温敏凝胶及含不同浓度HP-β-CyD的泊洛沙姆温敏凝胶中EO-CH2-和PO-CH3上质子的化学位移情况以及溶液到凝胶的热变化情况。随着HP-β-CyD浓度的增加,在胶凝温度(T sol-gel)附近泊洛沙姆分子中EO-CH2-和PO-CH3上质子的δ明显向低场位移,胶束化和胶凝化温度分别由12.79℃和14.69℃升至14.93℃和28.13℃。HP-β-CyD可使泊洛沙姆温敏凝胶的T sol-gel有不同程度的升高。

关键词：羟丙基-β-环糊精泊洛沙姆温敏凝胶变温1H NMR 差示扫描量热法

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硫酸吗啡口腔崩解片的稳定性研究

中国药房 2015年第4期26卷 515-518页

作者：胡蕾戴青刘芳刘松青第三军医大学第一附属医院药学部重庆400038 重庆市第三人民医院药学部重庆400014

目的:考察硫酸吗啡口腔崩解片制剂的稳定性,确定其贮藏条件和有效期。方法:以性状、崩解时限、主药含量和有关物质为考察指标,根据《中国药典》相关方法要求对硫酸吗啡口腔崩解片模拟上市包装样品进行影响因素试验(强光4500 lx,高温60℃... 详细信息

目的:考察硫酸吗啡口腔崩解片制剂的稳定性,确定其贮藏条件和有效期。方法:以性状、崩解时限、主药含量和有关物质为考察指标,根据《中国药典》相关方法要求对硫酸吗啡口腔崩解片模拟上市包装样品进行影响因素试验(强光4500 lx,高温60℃,25℃、相对湿度75%,10 d)、加速试验(40℃、相对湿度75%、6个月)及长期试验(24个月)。结果:3种试验中,各指标与0天(0月)比较未见明显变化;本品对光、热、湿均较稳定,但有一定吸湿性。结论:建议硫酸吗啡口腔崩解片于阴凉处密闭保存,保质期为2年。

关键词：硫酸吗啡口腔崩解片高效液相色谱法含量测定稳定性

丹红注射液对大鼠急性脑梗死保护作用的实验研究

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实用临床医药杂志 2014年第17期18卷 5-7页

作者：余野石滴坚陈建波重庆市第三人民医院药学部重庆400014 重庆市第三人民医院神经外科重庆400014

目的探讨丹红注射液对大鼠急性脑梗死后脑组织的保护作用。方法制作大鼠急性大脑中动脉栓塞模型30例,随机分为假手术组、手术组,手术+丹红组,各10例,连续5 d后测定脑组织匀浆超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力和丙二... 详细信息

目的探讨丹红注射液对大鼠急性脑梗死后脑组织的保护作用。方法制作大鼠急性大脑中动脉栓塞模型30例,随机分为假手术组、手术组,手术+丹红组,各10例,连续5 d后测定脑组织匀浆超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力和丙二醛(MDA)含量,同时进行神经功能评分、脑含水量测定和病理组织学检查。结果丹红组+手术组大鼠脑组织的SOD和GSH-Px活力较手术组显著增高,MDA含量降低,差异有统计学意义(P<0.01),且脑组织病理改变也较轻。结论丹红注射液具有保护脑组织损伤的作用,可能与增强缺血脑组织SOD和GSH-Px活力,降低MDA含量有关。

关键词：丹红注射液大鼠脑梗死急性脑缺血

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硫酸吗啡口腔崩解片的制备及处方工艺研究

中国药房 2014年第37期25卷 3493-3496页

作者：胡蕾刘芳戴青刘松青第三军医大学西南医院药学部重庆400038 重庆市第三人民医院药学部重庆400014

目的:制备硫酸吗啡口腔崩解片,优化其处方工艺条件。方法:采用直接压片法制备硫酸吗啡口腔崩解片,以崩解时间和口感为指标采用单因素试验法筛选片剂硬度、硬脂酸镁用量、甜菊苷用量范围等,再以崩解时限为指标采用星点设计法优化微晶纤维... 详细信息

目的:制备硫酸吗啡口腔崩解片,优化其处方工艺条件。方法:采用直接压片法制备硫酸吗啡口腔崩解片,以崩解时间和口感为指标采用单因素试验法筛选片剂硬度、硬脂酸镁用量、甜菊苷用量范围等,再以崩解时限为指标采用星点设计法优化微晶纤维素(SMCC)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、甜菊苷用量,并对最优处方所制制剂进行验证。结果:最优处方组成为(片质量60 mg):硫酸吗啡16.67%、SMCC 35.77%、CCMC-Na 8.94%、甜菊苷2.85%、硬脂酸镁1%、甘露醇34.77%。所制口腔崩解片硬度为3 kg,能在12 s内完全崩解,且味微甜、口感良好。结论:该制剂制备方法简便、可行。

关键词：硫酸吗啡口腔崩解片直接压片法单因素试验星点设计

1例鹦鹉热衣原体肺炎患者临床抗感染治疗的药学监护

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抗感染药学 2022年第3期19卷 430-433页

作者：汤琴万春梅重庆市巴南区第三人民医院重庆401338 重庆市璧山区中医院重庆402760

目的:分析鹦鹉热衣原体肺炎患者临床抗感染治疗的药学监护过程,为此类患者的临床合理用药提供参考。方法:临床药师通过查阅文献资料,结合患者实际病情,协助临床医生共同制定了药物治疗方案,并对患者开展了个性化的药学监护。结果与结论... 详细信息

目的:分析鹦鹉热衣原体肺炎患者临床抗感染治疗的药学监护过程,为此类患者的临床合理用药提供参考。方法:临床药师通过查阅文献资料,结合患者实际病情,协助临床医生共同制定了药物治疗方案,并对患者开展了个性化的药学监护。结果与结论:临床药师与临床医生通过分析患者的病情特征、流行病学史和临床检查结果,考虑患者所患为鹦鹉热衣原体肺炎,并据此针对性制定抗感染治疗方案,并开展药学监护,最终将患者治愈出院。

关键词：鹦鹉热衣原体抗感染治疗药学监护替加环素

复方利血平片治疗原发性高血压的有效性和安全性系统评价

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中国药房 2012年第34期23卷 3219-3223页

作者：胡蕾刘松青重庆市第三人民医院药学部重庆400014 第三军医大学西南医院药学部重庆400038

目的:评价复方利血平片治疗原发性高血压的疗效和安全性。方法:计算机检索Cochrane Library、PubMed、Embase、中国生物医学文献数据库(CBM)、中国期刊全文数据库(CNKI)、维普中文科技期刊全文数据库(VIP),制定严格的纳入和排除标准,纳... 详细信息

目的:评价复方利血平片治疗原发性高血压的疗效和安全性。方法:计算机检索Cochrane Library、PubMed、Embase、中国生物医学文献数据库(CBM)、中国期刊全文数据库(CNKI)、维普中文科技期刊全文数据库(VIP),制定严格的纳入和排除标准,纳入复方利血平片对比常规降压药治疗原发性高血压的随机对照试验,对纳入的随机对照试验进行方法学质量评价和Meta分析。由2名研究员对原始研究独立进行质量评价和资料提取,采用RevMan5.0软件进行Meta分析,根据各原始研究间异质性大小选择随机/固定效应模型,并进行敏感性分析和亚组分析。结果:共纳入11个随机对照试验,其中4篇为中等质量,其余7篇均为低质量。Meta分析结果显示,复方利血平片组与常规降压药组间降压效果的总有效率差异有统计学意义[RR=0.80,95%CI(0.74,0.85),P<0.00001];2组不良反应均较少见且轻微,未观察到严重不良反应事件。结论:根据目前研究证据,复方利血平片的降压有效率不及其他常规降压药,但2组降压药均安全、有效。由于观察例数和时间有限,上述结论仍需更多设计严谨、大样本、多中心的随机对照试验进行证实和补充。

关键词：复方利血平片降压药安全性有效性 Meta分析