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CYP介导的抑制性药物相互作用的体外定量预测

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中国临床药理学与治疗学 2009年第8期14卷 841-848页

作者：郭建军赵华王晶晶苏州圣苏新药开发有限公司

细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP)介导的抑制性药物相互作用在新药研发和临床实践中受到了极大的关注。不少药物在上市后因CYP抑制性药物相互作用而产生严重的不良反应,导致此类药物受到严格的用药限制或被迫退出市场。这不仅给病... 详细信息

细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP)介导的抑制性药物相互作用在新药研发和临床实践中受到了极大的关注。不少药物在上市后因CYP抑制性药物相互作用而产生严重的不良反应,导致此类药物受到严格的用药限制或被迫退出市场。这不仅给病人带来危害,也为制药公司造成巨大的经济损失。体外试验以其便利性和高通量性,被广泛应用于CYP介导的药物相互作用的研究。然而,体外数据并不能直接反映体内情况,研究者需要通过数据处理将之转变为可直观评价的数据来对体内CYP抑制性药物相互作用的可能性及程度进行预测。目前这一研究领域发展十分迅速,本综述对这一研究领域的相关基础知识、基本预测方法及相关重要影响因素进行详细深入的介绍。

关键词：细胞色素P450酶药物相互作用可逆性抑制不可逆性抑制机理性抑制

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眼科药物传递技术及其研究与发展概况

中国临床药理学杂志 2015年第7期31卷 580-583页

作者：张姗姗朱晶赵永跃张伟苗震宇郭建军卜海之苏州市眼科医院江苏苏州215000 苏州圣苏新药开发有限公司江苏苏州215104

眼部独特的自我保护结构使得传统的给药方式效率低下、生物利用度极低,给很多药物的临床应用带来了不少麻烦。近年来,各种新技术如纳米技术的研究和应用,使眼科药物的传递技术获得了长足发展。为此本文对眼科药物的传递系统及其近年来... 详细信息

眼部独特的自我保护结构使得传统的给药方式效率低下、生物利用度极低,给很多药物的临床应用带来了不少麻烦。近年来,各种新技术如纳米技术的研究和应用,使眼科药物的传递技术获得了长足发展。为此本文对眼科药物的传递系统及其近年来的研究进展与应用进行了综述。

关键词：眼科药物传递渗透生物利用度

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肝脏和小肠对药物首过代谢模型的研究进展

中国临床药理学与治疗学 2012年第8期17卷 944-949页

作者：朱晶郭建军林俊辉卜海之陈西敬中国药科大学药物代谢研究中心苏州圣苏新药开发有限公司

肝、肠首过代谢有时是药物口服生物利用度低的主要原因之一。本文介绍了肝脏和小肠中药物代谢酶的分布、含量和催化活性,比较了两者在生理结构上的差异对首过代谢的影响,对有关研究方法,包括体外、原位、体内、体外-体内结合以及基因敲... 详细信息

肝、肠首过代谢有时是药物口服生物利用度低的主要原因之一。本文介绍了肝脏和小肠中药物代谢酶的分布、含量和催化活性,比较了两者在生理结构上的差异对首过代谢的影响,对有关研究方法,包括体外、原位、体内、体外-体内结合以及基因敲除和转基因模型等方面的进展进行了概述。

关键词：首过代谢药物代谢酶肝脏小肠生物利用度

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抗体偶联药物的药代动力学研究进展

药学学报 2015年第10期50卷 1203-1209页

作者：郭建军高然权腾飞朱凌宇史犇赵永跃朱晶李梦莎卜海之苏州圣苏新药开发有限公司江苏苏州215104 苏州市药代动力学与药效学工程技术研究中心江苏苏州215104

抗体偶联药物(antibody-drug conjugate,ADC)是一类由单克隆抗体和小分子细胞毒素通过化学偶联子连接起来的新型药物。ADC分子进入体内后,可通过单克隆抗体的导向作用与靶细胞表面的抗原结合,并进一步转入靶细胞内。进入细胞内(主要在... 详细信息

抗体偶联药物(antibody-drug conjugate,ADC)是一类由单克隆抗体和小分子细胞毒素通过化学偶联子连接起来的新型药物。ADC分子进入体内后,可通过单克隆抗体的导向作用与靶细胞表面的抗原结合,并进一步转入靶细胞内。进入细胞内(主要在溶酶体内)的ADC分子,可通过化学和/或酶促作用释放小分子毒素和/或毒素类似物(即效应分子)以"杀灭"靶细胞。ADC药物在结合了单克隆抗体的高度靶向性和小分子毒素的强细胞毒性等优点时,也给其药代动力学研究带来了诸多挑战,主要体现在药代动力学特征、内在机制、药动-药效关系、分析物质、分析方法和数据解释的复杂性和多样性。本文对ADC药物的药代动力学特征和内在机制、研究策略及数据解释等方面的进展进行了综合归纳和阐述。

关键词：药代动力学抗体偶联药物单克隆抗体细胞毒素偶联子

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抗体偶联药物分析方法的概述及进展

药物分析杂志 2016年第7期36卷 1150-1156页

作者：郭建军高然张琪王丽丽朱凌宇胡长亮史犇卜海之苏州圣苏新药开发有限公司苏州215104 苏州市药代动力学与药效学工程技术研究中心苏州215104

单克隆抗体药物的靶点选择性非常高,但其药理活性普遍比较低。近年来抗体偶联药物(antibody-drug conjugate,ADC)的出现,正好弥补了单克隆抗体药物的缺点。ADC是一类通过化学偶联子将单克隆抗体和不同数目的小分子细胞毒素(效应分子)偶... 详细信息

单克隆抗体药物的靶点选择性非常高,但其药理活性普遍比较低。近年来抗体偶联药物(antibody-drug conjugate,ADC)的出现,正好弥补了单克隆抗体药物的缺点。ADC是一类通过化学偶联子将单克隆抗体和不同数目的小分子细胞毒素(效应分子)偶联起来的药物。这种新型的药物结合了单克隆抗体的高特异性和小分子毒素的高活性。ADC药物的分析工作非常困难和费时,主要归因于分析物的多样性及分析方法的复杂性。本文将对目前在ADC药物研究的不同方面如理化性质表征、药代动力学和药效学研究、以及免疫原性评价等所用的分析方法做出归纳和阐述,并讨论这些方法所面临的困难和挑战。

关键词：抗体偶联药物单克隆抗体细胞毒素效应分子化学偶联子药物-抗体比药代动力学免疫原性抗药物抗体分析方法综述

细胞色素P450酶的时间依赖性抑制研究及其在新药研发中的作用

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中国新药与临床杂志 2013年第6期32卷 419-426页

作者：谢珊珊王盼郭建军詹彧卜海之陈西敬中国药科大学药物代谢研究中心江苏南京210009 苏州圣苏新药开发有限公司江苏苏州215104

细胞色素P450酶介导绝大多数药物的体内代谢,有些临床药物相互作用问题是由于药物对细胞色素P450酶的时间依赖性抑制引起的,但在传统的体外抑制筛选方法中并未包括对时间依赖性抑制的评价方案。本文综述了药物时间依赖性抑制的研究意义... 详细信息

细胞色素P450酶介导绝大多数药物的体内代谢,有些临床药物相互作用问题是由于药物对细胞色素P450酶的时间依赖性抑制引起的,但在传统的体外抑制筛选方法中并未包括对时间依赖性抑制的评价方案。本文综述了药物时间依赖性抑制的研究意义及评价方法 (包括单点抑制法、IC50shift筛选法、酶动力学实验法等),并介绍如何利用所得体外数据进行临床预测。

关键词：细胞色素P450 时间依赖性抑制生物转化构效关系机理性抑制药物相互作用临床预测

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连翘子药材质量标准研究

中成药 2014年第4期36卷 870-872页

作者：魏惠华郭静黄孝春贾建华玄振玉苏州玉森新药开发有限公司江苏苏州215123

目的建口连翘子药材质量标准。方法采用娃微鉴别和薄层鉴别对连翘子药材进行了定性鉴别，测定连翘子中含有的挥发油井采用HPLC办法检测其中连翘酯许A的量。结果薄层色谱检出连翘酯苷A，特征脚点分离清晰。，连翘酯件A侄0．0467～0．7471... 详细信息

目的建口连翘子药材质量标准。方法采用娃微鉴别和薄层鉴别对连翘子药材进行了定性鉴别，测定连翘子中含有的挥发油井采用HPLC办法检测其中连翘酯许A的量。结果薄层色谱检出连翘酯苷A，特征脚点分离清晰。，连翘酯件A侄0．0467～0．7471μg范围内线性关系良好，相关系数为0．9999；平均川收牢为100．3％，RSD为1．9％。结论该办法快速、准确、雨复性好，为连翘子药材的质量控制提供r理论依据。

关键词：连翘子质量标准显微鉴别连翘酯苷A 挥发油

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单克隆抗体药物的药代动力学研究进展

中国药理学通报 2016年第2期32卷 172-176页

作者：郭建军王丽丽张琪张奥博朱晶赵永跃张炳旭卜海之苏州圣苏新药开发有限公司江苏苏州215104 苏州市药代动力学与药效学工程技术研究中心江苏苏州215104

单克隆抗体药物在近30年时间里经历了快速的发展。由于极大的理化和生物学特征差异,单克隆抗体和传统小分子药物在药代动力学的特征和形成机制上具有非常大的不同。充分了解这些机制和特征可以有效地指导单克隆抗体药物的筛选和开发,并... 详细信息

单克隆抗体药物在近30年时间里经历了快速的发展。由于极大的理化和生物学特征差异,单克隆抗体和传统小分子药物在药代动力学的特征和形成机制上具有非常大的不同。充分了解这些机制和特征可以有效地指导单克隆抗体药物的筛选和开发,并支持其安全性的评估和临床给药方案的设计。该文的目的就是从吸收、分布和消除等几个方面对单克隆抗体药物的药代动力学的特征和机制,以及其人体药代动力学的预测进行综合的归纳和阐述。

关键词：单克隆抗体药代动力学吸收分布消除人体药代动力学预测

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新收入准则“五步法”模型应用探讨

新会计 2019年第6期 20-22页

作者：李志刚苏州玉森新药开发有限公司

新收入准则的核心原则可以概括为五步法模型,不少学者已在建筑安装、房地产、咨询设计等行业进行了新收入准则的应用研究,但针对新药技术开发和转让的相关研究较少。本文以华森制药《技术开发及转让合同》所披露的合同内容为例,从新药... 详细信息

新收入准则的核心原则可以概括为五步法模型,不少学者已在建筑安装、房地产、咨询设计等行业进行了新收入准则的应用研究,但针对新药技术开发和转让的相关研究较少。本文以华森制药《技术开发及转让合同》所披露的合同内容为例,从新药研发机构视角对新收入准则“五步法”模型的具体应用进行探讨。

关键词：收入准则新药研发机构会计核算