细胞色素P450酶的时间依赖性抑制研究及其在新药研发中的作用
Research advances of time-dependent inhibition of cytochrome P450 enzymes in drug discovery and development作者机构：中国药科大学药物代谢研究中心江苏南京210009 苏州圣苏新药开发有限公司江苏苏州215104
出 版 物：《中国新药与临床杂志》 (Chinese Journal of New Drugs and Clinical Remedies)
年 卷 期：2013年第32卷第6期
页 面：419-426页
核心收录：
学科分类：1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床]
基 金：苏州科学技术局姑苏创新创业领军人才基金资助(XG0826)
主 题：细胞色素P450 时间依赖性抑制 生物转化 构效关系 机理性抑制 药物相互作用 临床 预测
摘 要：细胞色素P450酶介导绝大多数药物的体内代谢,有些临床药物相互作用问题是由于药物对细胞色素P450酶的时间依赖性抑制引起的,但在传统的体外抑制筛选方法中并未包括对时间依赖性抑制的评价方案。本文综述了药物时间依赖性抑制的研究意义及评价方法 (包括单点抑制法、IC50shift筛选法、酶动力学实验法等),并介绍如何利用所得体外数据进行临床预测。
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