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桑寄生的研究进展及其质量标志物的预测分析

中药新药与临床药理 2025年

作者：李华莹陈霏帆崔官炜张维琦秦哲郭家庚王晓东覃文慧广西中药药效研究重点实验室/广西中医湿病方药理论与转化重点实验室/中药资源循环利用广西高校工程研究中心广西中医药大学药学院

桑寄生为我国传统中药材，始载于《神农本草经》，具有祛风湿、止痹痛、补肝肾、强筋骨、安胎元等功效，主要包括黄酮类、甾醇类、萜类、酚酸类、苯丙素类、木脂素类、挥发油类等化学成分，具有抗肿瘤、降血压、降血糖、降血脂、抗炎、... 详细信息

桑寄生为我国传统中药材，始载于《神农本草经》，具有祛风湿、止痹痛、补肝肾、强筋骨、安胎元等功效，主要包括黄酮类、甾醇类、萜类、酚酸类、苯丙素类、木脂素类、挥发油类等化学成分，具有抗肿瘤、降血压、降血糖、降血脂、抗炎、镇痛、抗菌、抗病毒、抗骨质疏松、利尿、强心、保护神经、增强记忆等药理作用。通过对桑寄生化学成分及药理作用进行系统的总结归纳，在中药质量标志物(Q-marker)理论基础上，根据植物亲缘及其特有性成分、传统药效及药性、药物代谢动力学及体内过程、化学成分可测性、采收时期及产地、新的药效等多层面对桑寄生的Q-marker进行了预测分析，发现黄酮类、萜类、甾体类、苷类、挥发油类化学成分可作为桑寄生Q-marker的物质种类，槲皮苷、槲皮素、广寄生苷、萹蓄苷、金丝桃苷、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、(+)-儿茶素、β-谷甾醇、山柰酚等可作为桑寄生Q-marker的候选化学成分，可为桑寄生质量评价体系的建立以及药材质量控制提供科学依据和理论参考。

关键词：桑寄生质量标志物药理作用化学成分

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吡唑环桥连简约型长春碱类似物的设计合成

有机化学 2014年第12期34卷 2505-2510页

作者：国翠平彭群龙潘龙张冬梅陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

利用焦磷酰氯(P2O3Cl4)和DMF为Vilsmeier-Haack试剂,与2,3,3-三甲基-3H-吲哚反应生成二甲酰化中间体化合物,再与肼衍生物反应生成系列吡唑环桥连简约型长春碱类似物2a^2m.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.初步的抗肿瘤活... 详细信息

利用焦磷酰氯(P2O3Cl4)和DMF为Vilsmeier-Haack试剂,与2,3,3-三甲基-3H-吲哚反应生成二甲酰化中间体化合物,再与肼衍生物反应生成系列吡唑环桥连简约型长春碱类似物2a^2m.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.初步的抗肿瘤活性数据表明,在50μmol/L的浓度下,大部分目标化合物对人乳腺癌细胞株(MCF-7)(estrogen-positive)和人肝癌细胞株(Hep G2)具有一定的抗肿瘤活性,其中2f和2j抗肿瘤作用较强,它们对MCF-7细胞株的存活率分别为28.0%和21.4%;而对Hep G2细胞株的存活率分别为31.6%和34.0%.

关键词：药核相似性简约设计长春碱类似物抗肿瘤药物合成

(1aRS,7aRS)-7-羟基氨亚基-1,1a,7,7a-4H-丙环骈[b]色烯-1a-甲酸乙酯及其衍生物的有效全合成

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有机化学 2015年第5期35卷 1033-1039页

作者：许男徽陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

以廉价易得的苯酚和马来酸酐为原料,经直接酰基化、I2催化下分子内关环、环丙烷化、酯化、然后成肟得（1a RS,7a RS）-7-羟基氨亚基-1,1a,7,7a-4H-丙环骈[b]色烯-1a-甲酸乙酯及其衍生物的有效全合成及其系列的衍生物.本研究改进了色酮... 详细信息

以廉价易得的苯酚和马来酸酐为原料,经直接酰基化、I2催化下分子内关环、环丙烷化、酯化、然后成肟得（1a RS,7a RS）-7-羟基氨亚基-1,1a,7,7a-4H-丙环骈[b]色烯-1a-甲酸乙酯及其衍生物的有效全合成及其系列的衍生物.本研究改进了色酮骨架的构建方法,并采用约翰逊–科里–柴可夫斯基反应进行色酮骨架上的环丙烷化反应.所有中间体以及目标产物的结构均由1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证.该路线5步反应的总收率为20.1%-29.5%.

关键词： mGluR调控剂全合成碘鎓离子环丙烷化

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宁夏枸杞根和茎的化学成分及抗炎活性研究

天然产物研究与开发 2019年第9期31卷 1491-1497页

作者：兰婷黄远鹏梁秋萍周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东省普通高校中药和天然药物药效物质基础重点实验室

研究宁夏枸杞(Lycium barbarum L.)根部和茎部的化学成分。采用硅胶柱、ODS开放柱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱及半制备反相高效液相等色谱手段,对宁夏枸杞根和茎部乙醇提取物的石油醚部位及乙酸乙酯部位化学成分进行分离纯化,根据其... 详细信息

研究宁夏枸杞(Lycium barbarum L.)根部和茎部的化学成分。采用硅胶柱、ODS开放柱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱及半制备反相高效液相等色谱手段,对宁夏枸杞根和茎部乙醇提取物的石油醚部位及乙酸乙酯部位化学成分进行分离纯化,根据其理化性质以及波谱数据鉴定得到12个化合物,分别为N-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-3-(4-methoxyphenyl)prop-2-enamide(1)、3-(4-hydroxy-3-methoxy phenyl)-N-2-(4-hydroxyphenyl)-2-methoxyethyl]acrylamide(2)、N-trans-coumaroyloctopamine(3)、(E)-2-(4,5-dihydroxy-2-{3-[(4-hydroxyphenethyl)amino]-3-oxopropyl}phenyl)-3-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-N-(4-acetamidobutyl)acrylamide(4)、1,2-dihydro-6,8-dimethoxy-7-hydroxy-1-(3,4-dihydroxy-phenyl)-N1,N2-bis[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-2,3-naphthalene dicarboxamide(5)、(+)-syringaresinol(6)、zhebeiresinol(7)、(±)-eriodictyol(8)、isovanilin(9)、5,5′-dimethoxybiphenyl-2,2′-diol(10)、p-hydroxyphenethyltrans-ferulate(11)、E-ferulic acid hexacosyl ester(12),所有化合物均为首次从该植物中分离得到。此外,采用MTT法和抑制一氧化氮(NO)生成实验,从细胞毒活性和抗炎活性两方面评估了化合物的生物活性。结果表明,化合物2具有显著的抗炎活性,其IC50值(17.00±1.11μmol/L)小于阳性对照药槲皮素的IC50值(17.21±0.50μmol/L)。

关键词：宁夏枸杞根和茎化学成分分离纯化

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水栀子化学成分的研究

中国药学杂志 2014年第4期49卷 275-278页

作者：覃芳敏孟令杰袁红娥张英周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药和天然药物药效物质基础与新药研究广东省高校重点实验室广州510623

目的研究水栀子（Gardenia jasminoides ***）的化学成分。方法采用醇渗漉和液液萃取等方法提取，硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20柱色谱、HPLC等分离技术提取分离其化学成分，利用MS、NMR等光谱技术鉴定化合物结构。结果得到了10个化合... 详细信息

目的研究水栀子（Gardenia jasminoides ***）的化学成分。方法采用醇渗漉和液液萃取等方法提取，硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20柱色谱、HPLC等分离技术提取分离其化学成分，利用MS、NMR等光谱技术鉴定化合物结构。结果得到了10个化合物，其中7个环烯醚萜类化合物，分别为京尼平苷（1）、6α-去乙酰车叶草苷酸甲酯（2）、6β-去乙酰车叶草苷酸甲酯（3）、6α-甲氧基去乙酰车叶草苷酸甲酯（4）、6β-甲氧基去乙酰车叶草苷酸甲酯（5）、2＇-coumaroyl mussaenosidic acids（6）、6＇＇-O-trans-p—sinapoylgenipin genitiobioside（7）；2个奎宁酸类化合物，分别为3，5-di-O-caffeoyl-4-O-（3-hydroxyl-3一methyl）glutaroylquinic acid（8）、methyl3，5-di—caffeoyl-4—O-（3-hydroxy-3-methyl）-glutaroylquinate（9）；1个黄酮类化合物，为quercetin一3—O-β-D-glucopyranoside（10）。结论化合物3～10为首次从该植物中分离得到。

关键词：栀子属水栀子环烯醚萜奎宁酸槲皮素

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博落回非生物碱类化学成分研究

中药材 2016年第3期39卷 559-561页

作者：邹惠亮付书娜张杨梅李聆莉张英刘百联周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所/中药和天然药物药效物质基础与新药研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的：研究博落回的化学成分。方法：利用硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20柱等色谱分离技术分离其非生物碱成分,利用MS、NMR等光谱技术鉴定化合物结构。结果：从博落回中分离鉴定了11个非生物碱类化合物,分别为：3-（3,4-二羟基）苯基丙... 详细信息

目的：研究博落回的化学成分。方法：利用硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20柱等色谱分离技术分离其非生物碱成分,利用MS、NMR等光谱技术鉴定化合物结构。结果：从博落回中分离鉴定了11个非生物碱类化合物,分别为：3-（3,4-二羟基）苯基丙酸甲酯（1）、阿魏酸（2）、正二十八烷醇（3）、丁香酸（4）、对羟基苯甲酸（5）、对香豆酸（6）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（7）、N-p-香豆酰酪胺（8）、10-eicosenoic acid（9）、β-谷甾醇（10）、胡萝卜苷（11）。结论：其中,化合物1、3~9为首次从该植物中分离得到。

关键词：博落回非生物碱类化学成分

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博落回的生物碱成分及细胞毒活性研究

中国中药杂志 2015年第3期40卷 458-462页

作者：邹惠亮李红玉余绍福程淼周兴栋张英刘百联周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药和天然药物药效物质基础与新药研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的：研究博落回Macleayacordata的生物碱成分及其抗肿瘤活性。方法：采用乙醇提取和液液萃取等方法提取，硅胶，反相ODS，SephadexLH-20柱色谱，HPLC等分离技术分离其生物碱成分，利用Ms，NMR等光谱技术鉴定化合物结构，采用MTT法测... 详细信息

目的：研究博落回Macleayacordata的生物碱成分及其抗肿瘤活性。方法：采用乙醇提取和液液萃取等方法提取，硅胶，反相ODS，SephadexLH-20柱色谱，HPLC等分离技术分离其生物碱成分，利用Ms，NMR等光谱技术鉴定化合物结构，采用MTT法测定化合物对MCF-7及SF-268肿瘤细胞株的细胞毒活性。结果：从博落回中分离鉴定了12种生物碱，分别为macle—karpineE（1），6-丙酮基二氢白屈菜红碱（2），岩黄连灵碱（3），6-丙酮基二氢血根碱（4），O—methylzanthoxyline（5），6-甲氧基二氢血根碱（6），spallidamine（7），6-羟基二氢白屈菜红碱（8），arnotianamida（9），二氢血根碱（10），原阿片碱（11），别隐品碱（12）。结论：化合物1，3，7—9为首次从该植物中分离得到，化合物5为新天然产物。药理实验表明，化合物6对MCF-7及SF-268细胞株具有显著的细胞毒活性，Ic，。值分别为0．61，0．54μmol·L-1。

关键词：博落回化学成分生物碱细胞毒活性

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小驳骨乙酸乙酯部位的化学成分研究

天然产物研究与开发 2020年第7期32卷 1148-1155页

作者：张海新夏召许天启陈宜敏周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所、广东省普通高校中药和天然药物药效物质基础重点实验室广州510632

研究小驳骨(Justicia gendarussa Burm.f.)中乙酸乙酯部位的化学成分。综合运用反复硅胶柱色谱、ODS开放柱、凝胶柱色谱、反相半制备型HPLC,对小驳骨的95%乙醇提取物中乙酸乙酯部位的化学成分进行分离纯化,并通过HR-ESI-MS、NMR等光谱... 详细信息

研究小驳骨(Justicia gendarussa Burm.f.)中乙酸乙酯部位的化学成分。综合运用反复硅胶柱色谱、ODS开放柱、凝胶柱色谱、反相半制备型HPLC,对小驳骨的95%乙醇提取物中乙酸乙酯部位的化学成分进行分离纯化,并通过HR-ESI-MS、NMR等光谱数据及X射线单晶衍射共鉴定了21个化合物的结构,分别为2,3,3a,5-四氢-1H-苯并[d]吡咯并[2,1-b][1,3]恶嗪-1-酮(1)、4′-羟基苯乙酮(2)、apocynin(3)、白首乌二苯酮(4)、对羟基苯甲醛(5)、水杨酸(6)、2,4-二羟基苯乙酮(7)、2,5-二羟基苯乙酮(8)、1,3,5-三甲氧基苯(9)、丁香酮(10)、壬二酸(11)、(+)-松脂素-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、corchoionoside C(13)、patuletin-3-O-glucoside(14)、commicarpiflavonol glucoside A(15)、1,2,3-三甲氧基-5-硝基苯(16)、4-硝基苯酚(17)、单油酸甘油酯(18)、tetradecanoate(19)、硬脂酸(20)、棕榈酸(21)。化合物1、16为新天然产物,所有化合物均首次从该植物中分离得到。对从中分离得到的单体化合物进行抗炎活性的筛选,其中,槲皮素作为阳性药,其IC50值为16.94±0.40μM。化合物4、6、8具有显著的抗炎活性,其值均小于16.94±0.40μM。

关键词：小驳骨乙酸乙酯部位 X射线衍射抗炎活性

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苍耳子中苯丙素类化学成分的研究

中国药学杂志 2021年第1期56卷 13-22页

作者：夏召张海新许天启陈宜敏周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东省普通高校中药和天然药物药效物质基础重点实验室广州510632

目的研究菊科植物苍耳(Xanthium sibiricum Patrin ex Widder)的干燥成熟带总苞的果实(苍耳子)中苯丙素类化学成分。方法采用正相硅胶柱色谱、反相十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱(HPLC... 详细信息

目的研究菊科植物苍耳(Xanthium sibiricum Patrin ex Widder)的干燥成熟带总苞的果实(苍耳子)中苯丙素类化学成分。方法采用正相硅胶柱色谱、反相十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱(HPLC)等色谱方法进行分离纯化,并结合高分辨质谱(HR-ESI-MS)、核磁共振(NMR)对分离得到的化合物进行结构鉴定。采用脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞RAW 264.7为筛选模型评价分离得到化合物的抗炎活性。结果从苍耳子体积分数95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离并鉴定了24个苯丙素类化合物,分别为c-藜芦酰乙二醇(1)、3,4'-二羟基-3'-甲氧基苯丙酮(2)、阿魏醛(3)、丁香脂素(4)、蛇菰宁(5)、落叶松脂醇(6)、愈创木基甘油(7)、3-hydroxy-l-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone(8)、salicifoliol(9)、6-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octan-2-ol(10)、榕醛(11)、jatrointelignan D(12)、icariol A2(13)、异落叶松脂素(14)、ehletianol C(15)、(7R,7'R,7”S,7‴S,8S,8'S,8”S,8‴S)-4”,4‴-dihydroxy-3,3',3”,3‴,5,5'-hexamethoxy-7,9';7',9-diepoxy-4,8”;4',8‴-bisoxy-8,8'-dineolignan-7”,7‴,9”,9‴-tetraol(16)、(7R,7'R,7”R,7‴S,8S,8'S,8”S,8‴S)-4”,4‴-dihydroxy-3,3',3”,3‴,5,5'-hexamethoxy-7,9';7',9-diepoxy-4,8”;4',8‴-bisoxy-8,8'-dineolignan-7”,7‴,9”,9‴-tetraol(17)、2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-(4-hydroxyphenyl)-propan-1,3-diol(18)、2,3-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-methoxypropanol(19)、楝叶吴萸素B(20)、threo-guaiacylglycerol-8-vanillin ether(21)、erythro-guaiacylglycerol-8-vanillin ether(22)、黄花菜木脂素B(23)和27-对香豆酰氧基熊果酸(24)。结论化合物6~24为首次从苍耳中分离得到。对分离得到的24个化合物进行抗炎活性筛选,其中,化合物14、21和23具有抗炎活性,其IC50值分别为(28.14±1.89),(16.78±0.68)和(38.42±2.15)μmol·L^(-1)。

关键词：苍耳子菊科苍耳属苯丙素类抗炎活性