(1aRS,7aRS)-7-羟基氨亚基-1,1a,7,7a-4H-丙环骈[b]色烯-1a-甲酸乙酯及其衍生物的有效全合成

作     者：许男徽 陈河如 Xu,Nanhui;Chen,Heru

作者机构：暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2015年第35卷第5期

页      面：1033-1039页

核心收录：

学科分类：07[理学] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：国家自然科学基金(No.81172982)资助项目~~ 

主　　题：mGluR调控剂 全合成 碘鎓离子 环丙烷化 

摘      要：以廉价易得的苯酚和马来酸酐为原料,经直接酰基化、I2催化下分子内关环、环丙烷化、酯化、然后成肟得（1a RS,7a RS）-7-羟基氨亚基-1,1a,7,7a-4H-丙环骈[b]色烯-1a-甲酸乙酯及其衍生物的有效全合成及其系列的衍生物.本研究改进了色酮骨架的构建方法,并采用约翰逊–科里–柴可夫斯基反应进行色酮骨架上的环丙烷化反应.所有中间体以及目标产物的结构均由1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证.该路线5步反应的总收率为20.1%-29.5%.