吡唑环桥连简约型长春碱类似物的设计合成

作     者：国翠平 彭群龙 潘龙 张冬梅 陈河如 Guo Cuiping;Peng Qunlong;Pan Long;Zhang Dongmei;Chen Heru

作者机构：暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2014年第34卷第12期

页      面：2505-2510页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金(No.81172982)资助项目~~ 

主　　题：药核相似性 简约设计 长春碱类似物 抗肿瘤 药物合成 

摘      要：利用焦磷酰氯(P2O3Cl4)和DMF为Vilsmeier-Haack试剂,与2,3,3-三甲基-3H-吲哚反应生成二甲酰化中间体化合物,再与肼衍生物反应生成系列吡唑环桥连简约型长春碱类似物2a^2m.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.初步的抗肿瘤活性数据表明,在50μmol/L的浓度下,大部分目标化合物对人乳腺癌细胞株(MCF-7)(estrogen-positive)和人肝癌细胞株(Hep G2)具有一定的抗肿瘤活性,其中2f和2j抗肿瘤作用较强,它们对MCF-7细胞株的存活率分别为28.0%和21.4%;而对Hep G2细胞株的存活率分别为31.6%和34.0%.