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高效液相色谱法测定卡巴他赛注射液的有关物质

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中国药房 2018年第9期29卷 1209-1212页

作者：冯菊任凤英杨晨李江红汪锡佳陈林石克金药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室/四川抗菌素工业研究所/成都大学成都610052

目的:建立测定卡巴他赛注射液中有关物质的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C_(18),流动相为水-乙腈-乙醇(梯度洗脱),流速为1.0 m L/min,柱温为35℃,检测波长为230 nm,进样量为20μL。采用建立的方法测定3... 详细信息

目的:建立测定卡巴他赛注射液中有关物质的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C_(18),流动相为水-乙腈-乙醇(梯度洗脱),流速为1.0 m L/min,柱温为35℃,检测波长为230 nm,进样量为20μL。采用建立的方法测定3批卡巴他赛注射液的有关物质。结果:卡巴他赛检测质量浓度线性范围为0.039~11.60μg/m L(r=0.999 8,n=7),检测限为2×10^(-4)μg,定量限为8×10^(-4)μg;精密度试验和重复性试验的RSD<10.0%(n=6)。3批样品单杂量为0.07%~0.08%,总杂量为0.26%~0.29%。结论:建立的方法操作简便,结果准确可靠,可用于卡巴他赛注射液的有关物质检查。

关键词：卡巴他赛注射液高效液相色谱法有关物质梯度洗脱

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黑木耳子实体油脂成分分析及其抗氧化研究

食品科技 2017年第6期42卷 229-233页

作者：郑瑞凤何钢梁立杨晨颜军苟小军刘嵬药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学成都610052

目的:以市售5种产地的黑木耳为材料,分析其油脂成分以及体外抗氧化活性。方法:采用索氏抽提法制备油脂,利用甲酯化柱前衍生化后用气相色谱-质谱联用技术(Gas chromatographymass spectrometry,GC-MS)进行分析鉴定,并用面积归一化法计算... 详细信息

目的:以市售5种产地的黑木耳为材料,分析其油脂成分以及体外抗氧化活性。方法:采用索氏抽提法制备油脂,利用甲酯化柱前衍生化后用气相色谱-质谱联用技术(Gas chromatographymass spectrometry,GC-MS)进行分析鉴定,并用面积归一化法计算出各组分的相对百分含量,采用紫外分光光度法测定油脂对DPPH自由基的清除能力。结果:四川通江、四川青川、东北长白山、云南楚雄、福建南武夷黑木耳分别鉴定出各存在12、10、10、11、14种成分。油脂清除DPPH自由基的能力大小为:通江黑木耳油脂>长白山黑木耳油脂>福建南武夷黑木耳油脂>青川黑木耳油脂>楚雄黑木耳油脂>成都毛木耳油脂,6种油脂的EC50值依次为:7.43、7.82、9.41、10.81、17.55、17.70 mg/mL。结论:不同产地的黑木耳油脂成分组成相似,组分之间相对含量具有差异,木耳油脂对DPPH自由基具有一定的清除作用。

关键词：黑木耳油脂气质联用抗氧化

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黑木耳多糖对胰脂肪酶活性的抑制作用

食品工业科技 2017年第22期38卷 56-60页

作者：冉琳何钢梁立邱露杨晨颜军苟小军刘嵬药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室成都大学四川抗菌素工业研究所四川成都610052

目的:以月桂酸4-硝基苯酯为底物,考察黑木耳多糖对胰脂肪酶活性的抑制作用,确定最佳抑制条件、抑制类型及抑制常数。方法:采用水提醇沉的方法制备黑木耳多糖,阴离子交换树脂分离多糖,考察不同反应条件(浓度、p H、温度、时间)下黑木耳... 详细信息

目的:以月桂酸4-硝基苯酯为底物,考察黑木耳多糖对胰脂肪酶活性的抑制作用,确定最佳抑制条件、抑制类型及抑制常数。方法:采用水提醇沉的方法制备黑木耳多糖,阴离子交换树脂分离多糖,考察不同反应条件(浓度、p H、温度、时间)下黑木耳多糖各组分对胰脂肪酶活性的抑制效果;通过紫外吸收光谱研究黑木耳多糖与胰脂肪酶构象之间的关系;测定不同浓度底物时的反应吸光度值,初步确定黑木耳多糖对胰脂肪酶抑制作用的机理。结果:分离获得6个组分,其中中性多糖组分a对胰脂肪酶抑制效果较好。当p H为7.5、温度37℃、反应时间为60 min时抑制效果最佳,此时中性多糖组分a抑制率最高达到46.93%;反应类型为非竞争性抑制,米氏常数Km为17.68 mg/m L,最大反应速率V_(max)为1.43μmol/min,抑制常数Ki为30.32 mg/m L。通过紫外吸收光谱测定,胰脂肪酶最大吸收波长发生红移,说明黑木耳多糖改变了胰脂肪酶的构象,致使其酶催化活性受到抑制。结论:黑木耳多糖对胰脂肪酶活性具有抑制作用,表明黑木耳多糖降血脂作用可能与胰脂肪酶的活性抑制有关,为降血脂功能性产品的开发奠定理论基础。

关键词：黑木耳多糖胰脂肪酶抑制作用

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垫状卷柏总黄酮的抗氧化和抗肿瘤活性

食品工业科技 2017年第21期38卷 37-41页

作者：郑瑞凤刘嵬梁立杨晨颜军苟小军何钢药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学四川成都610052

目的:研究垫状卷柏总黄酮的抗氧化能力,以及对人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人前列腺癌细胞PC-3M的生长抑制作用。方法:采用Fenton法、邻苯三酚自氧化法、DPPH法和还原力测定法评价垫状卷柏总黄酮的体外抗氧化能力。CCK-... 详细信息

目的:研究垫状卷柏总黄酮的抗氧化能力,以及对人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人前列腺癌细胞PC-3M的生长抑制作用。方法:采用Fenton法、邻苯三酚自氧化法、DPPH法和还原力测定法评价垫状卷柏总黄酮的体外抗氧化能力。CCK-8法检测垫状卷柏总黄酮的抗肿瘤细胞增殖活性。结果:在总黄酮质量浓度为20~100μg/m L之间,垫状卷柏总黄酮对羟基自由基、超氧阴离子自由基、DPPH自由基的清除率随总黄酮质量浓度升高而增高,半数清除率EC_(50)分别为111.86、89.24、26.51μg/m L;对Hela、PC-3M和MDA-MB-231细胞的抑制作用在总黄酮质量浓度为6.59~79.02μg/m L范围内均呈剂量依赖性,作用时间为72 h的抑制率高于48 h的抑制率。结论:垫状卷柏总黄酮抗氧化活性作用能力强,对Hela、PC-3M和MDA-MB-231细胞具有显著的增殖抑制作用。

关键词：垫状卷柏总黄酮抗氧化肿瘤细胞生长抑制

红曲霉菌胞外多糖的分离纯化、结构鉴定及抗氧化活性测定

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食品工业科技 2017年第12期38卷 92-96页

作者：贾红倩刘嵬梁立郑瑞凤冉琳颜军苟小军何钢药食同源植物资源开发高校重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学四川成都610052

目的:分离纯化红曲霉菌胞外多糖(Exopolysaccharide,EPS),测定各组分的抗氧化活性并对其结构进行初步表征。方法:红曲霉菌发酵液经乙醇沉淀获得胞外多糖,经精制除杂和DEAE-纤维素柱层析法分离纯化获得多糖组分,再分别用高效凝胶过滤色谱... 详细信息

目的:分离纯化红曲霉菌胞外多糖(Exopolysaccharide,EPS),测定各组分的抗氧化活性并对其结构进行初步表征。方法:红曲霉菌发酵液经乙醇沉淀获得胞外多糖,经精制除杂和DEAE-纤维素柱层析法分离纯化获得多糖组分,再分别用高效凝胶过滤色谱法(HPGFC)、柱前衍生PMP-HPLC法测定相对分子质量(Mw)和单糖组成,测定多糖组分清除DPPH和羟自由基的能力,评价其体外抗氧化活性。结果:EPS经分离得到三个组分EPS-1、EPS-2和EPS-3,相对分子质量分别为8673、143537、238742 Da。EPS-1、EPS-2均由甘露糖、鼠李糖、葡萄糖、半乳糖组成,摩尔比为1∶0.301∶2.052∶3.614和1∶2.475∶1.950∶1.532,EPS-3由甘露糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、葡萄糖、半乳糖组成,摩尔比为1∶0.401∶0.066∶0.307∶2.974。三个多糖组分对DPPH·和羟自由基均有清除能力,并与多糖浓度呈现正相关。当多糖浓度为1 mg/m L时,三个组分对DPPH清除率分别为16.4%、15.9%和14.8%;对清除羟自由基的清除率分别为40.4%、39.6%、63.8%。结论:红曲霉菌胞外多糖各组分的相对分子质量和单糖组成比例均有差异;对羟自由基、DPPH·的清除作用也存在差异,这种活性差异可能与各组分Mw及结构差异相关。

关键词：红曲霉菌胞外多糖分离纯化单糖组成抗氧化活性

肺炎克雷伯碳青霉烯酶与β-内酰胺酶抑制蛋白复合物的运动模式

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四川大学学报（自然科学版） 2017年第3期54卷 585-594页

作者：左柯杜文义代田洋刘嵬梁立胡建平成都大学四川抗菌素工业研究所药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室成都610106 乐山师范学院化学学院乐山614004

肺炎克雷伯碳青霉烯酶能水解临床治疗多药耐药菌感染的碳青霉烯类抗生素,严重削弱革兰氏阴性菌感染的治疗效果.开发新型有效专一的肺炎克雷伯碳青霉烯酶抑制剂有助于提高此类抗生素的治疗有效率.β-内酰胺酶抑制蛋白能竞争性抑制肺炎克... 详细信息

肺炎克雷伯碳青霉烯酶能水解临床治疗多药耐药菌感染的碳青霉烯类抗生素,严重削弱革兰氏阴性菌感染的治疗效果.开发新型有效专一的肺炎克雷伯碳青霉烯酶抑制剂有助于提高此类抗生素的治疗有效率.β-内酰胺酶抑制蛋白能竞争性抑制肺炎克雷伯碳青霉烯酶的活性.通过粗粒化模型分析肺炎克雷伯碳青霉烯酶-β-内酰胺酶抑制蛋白复合物的运动模式.结果表明,结合β-内酰胺酶抑制蛋白后,肺炎克雷伯碳青霉烯酶的运动模式发生较大变化.使用分子对接和分子动力学模拟方法得到一系列环硼酸类β-内酰胺酶抑制剂与肺炎克雷伯碳青霉烯酶的结合模式,并从氢键和能量的角度解释该类抑制剂的识别机制与构象-抑制活性间的关系.本研究为后续基于肺炎克雷伯碳青霉烯酶结构的抑制剂设计提供了一定的理论依据.

关键词：炎克雷伯碳青霉烯酶 β-内酰胺酶抑制蛋白粗粒化模型分子对接抑制剂设计

基于RNA-Seq技术分析亚抑菌浓度的四季青对耐药铜绿假单胞菌运动能力的抑制作用

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中药药理与临床 2022年第2期38卷 110-115页

作者：邹昆廖黎陈婉杨晨赵玉婷王镜雅鲁兰成都大学药学院四川抗菌素工业研究所药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室成都610106 成都市郫都区中医医院皮肤科成都611730

目的:通过转录组测序(RNA-Seq)技术探究亚抑菌浓度的四季青对耐药铜绿假单胞菌的影响并进行验证。方法:使用Illumina测序平台Illumina HiSeq 3000对四季青处理的耐药铜绿假单胞菌和正常对照组进行转录组测序,采用DEGseq软件分析两组细... 详细信息

目的:通过转录组测序(RNA-Seq)技术探究亚抑菌浓度的四季青对耐药铜绿假单胞菌的影响并进行验证。方法:使用Illumina测序平台Illumina HiSeq 3000对四季青处理的耐药铜绿假单胞菌和正常对照组进行转录组测序,采用DEGseq软件分析两组细菌间差异表达基因;通过GOseq R包软件和KOBAS数据库中对差异表达基因进行GO生物富集和KEGG通路分析;体外测定亚抑菌浓度的四季青对耐药铜绿假单胞菌浮泳和蹭性运动抑制作用。结果:与正常对照组比较,亚抑菌浓度的四季青处理后的耐药铜绿假单胞菌有44个基因上调,304个基因下调;这些基因主要富集于鞭毛和纤毛依赖性细胞运动、细胞运动定位、趋化性、细胞呼吸等生物过程以及鞭毛装配、细菌趋化性、双组分系统、氧化磷酸化、TCA循环等通路;体外验证试验中,与正常对照组比较,亚抑菌浓度的四季青对耐药铜绿假单胞菌典型的鞭毛和纤毛介导的运动如浮泳和蹭行运动有显著抑制(P四季青通过多靶点、多通路影响耐药铜绿假单胞菌,其中抑制鞭毛、纤毛及其介导的运动、趋化性等是关键作用机制,阐明了四季青在影响临床耐药铜绿假单胞菌致病性和耐药性等方面的应用潜力,为四季青作为抗耐药菌药物的开发和临床应用提供参考。

关键词：四季青铜绿假单胞菌转录组学运动能力亚抑菌浓度

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盐酸洛美利嗪的合成新工艺研究

化学研究与应用 2018年第1期30卷 173-176页

作者：侯明董宏波罗红兵伟宏刘超兰曹胜华成都大学四川抗菌素工业研究所药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室四川成都610052 成都大学四川抗菌素工业研究所抗生素研究与再评价四川省重点实验室四川成都610052

本论文研究了一条哌嗪类脑血管扩张药物洛美利嗪的合成新路线,以双(4-氟苯基)甲基酮(2)为原料经还原,氯代,再与哌嗪反应得1-[双(4-氟苯基)甲基]哌嗪(5),此化合物与2,3,4-三甲氧基苄醇经"一锅法"还原氨化实现醇与氨基的直接氮烷基化从而... 详细信息

本论文研究了一条哌嗪类脑血管扩张药物洛美利嗪的合成新路线,以双(4-氟苯基)甲基酮(2)为原料经还原,氯代,再与哌嗪反应得1-[双(4-氟苯基)甲基]哌嗪(5),此化合物与2,3,4-三甲氧基苄醇经"一锅法"还原氨化实现醇与氨基的直接氮烷基化从而制得洛美利嗪。该方法是新型"一锅法"还原氨化方法在此类药物上的首次应用,实现了以更加温和、经济的条件合成此类药物的目的。

关键词：氮烷基化洛美利嗪合成工艺还原氨化偏头痛

基于网络药理学和分子对接探讨银杏叶治疗高血压病潜在作用机制

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天然产物研究与开发 2021年第3期33卷 468-478页

作者：刘翠翠杨晨杨涛朱俊豪庄钰金颜军余能成都大学药学院四川抗菌素工业研究所药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室成都610052 成都农业科技职业学院成都611130 成都晶富医药科技有限公司成都610041

通过网络药理学和分子对接技术探讨银杏叶治疗高血压的潜在作用机制。首先,通过TCMSP、Swiss Target Prediction、Uniprot等数据库获取银杏叶的化学成分与对应靶点;运用OMIM、DrugBank及Gencards疾病数据库搜索高血压相关靶点。然后,取... 详细信息

通过网络药理学和分子对接技术探讨银杏叶治疗高血压的潜在作用机制。首先,通过TCMSP、Swiss Target Prediction、Uniprot等数据库获取银杏叶的化学成分与对应靶点;运用OMIM、DrugBank及Gencards疾病数据库搜索高血压相关靶点。然后,取银杏叶对应靶点与高血压相关靶点的交集即可得到银杏叶治疗高血压病的有效靶点,使用STRING数据库对交集靶点进行蛋白相互作用(PPI)网络预测,筛选发挥治疗作用的关键成分与关键靶点。最后利用DAVID数据库对关键靶点进行GO和KEGG富集分析,揭示银杏叶治疗高血压病的作用机制。对筛选出的关键成分与治疗高血压关键靶点进行分子对接验证。共筛选出银杏叶治疗高血压病的活性成分21个,靶点190个。PPI网络分析结果显示,银杏叶治疗高血压关键成分有槲皮素、山柰酚、木犀草素、异鼠李素、金圣草黄素5个,关键靶点有PTGS2、AKTI、EGFR、TNF等20个。GO和KEGG分析结果显示,银杏叶治疗高血压病的靶点显著富集于乙型肝炎、TNF信号通路、Toll样受体信号通路、HIF-1通路、MAPK信号通路等通路。分子作用结果显示,木犀草素、金圣草黄素、异鼠李素等与PTGS2、AKTI、EFGR具有较强的亲和力。该研究初步揭示了银杏叶具有多成分、多靶点、多通路治疗高血压的潜在作用机制,为银杏叶治疗高血压物质基础及作用机制的进一步研究奠定基础。

关键词：网络药理学银杏叶高血压靶点通路