盐酸洛美利嗪的合成新工艺研究

作     者：侯明 董宏波 罗红兵 伟宏 刘超兰 曹胜华 HOU Ming;DONG Hong-bo;LUO Hong-bing;DU Wei-hong;LIU Chao-lan;CAO Sheng-hua

作者机构：成都大学四川抗菌素工业研究所药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室四川成都610052 成都大学四川抗菌素工业研究所抗生素研究与再评价四川省重点实验室四川成都610052 

出 版 物：《化学研究与应用》 (Chemical Research and Application)

年 卷 期：2018年第30卷第1期

页      面：173-176页

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

主　　题：氮烷基化 洛美利嗪 合成工艺 还原氨化 偏头痛 

摘      要：本论文研究了一条哌嗪类脑血管扩张药物洛美利嗪的合成新路线,以双(4-氟苯基)甲基酮(2)为原料经还原,氯代,再与哌嗪反应得1-[双(4-氟苯基)甲基]哌嗪(5),此化合物与2,3,4-三甲氧基苄醇经一锅法还原氨化实现醇与氨基的直接氮烷基化从而制得洛美利嗪。该方法是新型一锅法还原氨化方法在此类药物上的首次应用,实现了以更加温和、经济的条件合成此类药物的目的。