检索结果-南通市图书馆

基于UPLC-Q-Orbitrap-MS分析芪苈强心胶囊的物质基础及其体内分布

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国实验方剂学杂志 2024年

作者：张建伟华杰凯李荣胜王琴常昕楠刘伟沈杰上海中医药大学附属曙光医院国家中医药管理局中药制剂三级实验室

目的：基于超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱法（UPLC-Q-Orbitrap-MS），定性分析芪苈强心胶囊中的化学成分及其体内分布。方法：采用UPLC-Q-Orbitrap-MS对芪苈强心胶囊供试品溶液、灌胃给药后小鼠的血清及脑、心脏、肺脏... 详细信息

目的：基于超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱法（UPLC-Q-Orbitrap-MS），定性分析芪苈强心胶囊中的化学成分及其体内分布。方法：采用UPLC-Q-Orbitrap-MS对芪苈强心胶囊供试品溶液、灌胃给药后小鼠的血清及脑、心脏、肺脏、脾脏、肝脏、肾脏中的化学成分进行检测，通过Thermo Xcalibur 2.2软件构建化合物信息数据库，并拟合准分子离子对应的化合物分子式，以保留时间、精确相对分子质量、碎片离子等信息，结合对照品和文献数据，鉴定芪苈强心胶囊中化学成分及其体内分布。结果：从芪苈强心胶囊中共鉴定或推测出233种化合物，包括萜类70种、黄酮类58种、有机酸类24种、生物碱类16种、甾类20种、香豆素类7种、其他类38种，其中73种通过对照品鉴定。组织分布结果显示，分别在血、脑、心脏、肺脏、脾脏、肝脏及肾脏中检测到移行成分71、17、38、33、32、58、43种。奎宁酸、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱等37种化学成分移行入血和心脏；毛蕊异黄酮、美迪紫檀烷、芒柄花素、泽泻醇B和泽泻醇A等14种化学成分在血和各组织中均有分布。结论：该研究较全面地分析了芪苈强心胶囊的物质基础及其体内分布情况，其中黄芪甲苷、丹酚酸B、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rb3、人参皂苷Rd、人参皂苷Rg3、毛蕊异黄酮苷和芥子碱等成分可能是治疗心力衰竭的重要成分，可为芪苈强心胶囊的质量控制和药效物质基础研究提供依据。

关键词：芪苈强心胶囊化学成分分析成分归属超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱法(UPLC-Q-Orbitrap-MS) 组织分布物质基础心力衰竭

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

地高辛血药浓度和不良反应影响因素分析

中国临床药理学与治疗学 2024年第11期 1280-1287页

作者：肖雷曹灿刘加涛安徽医科大学第一附属医院药剂科/国家中医药管理局中药化学三级实验室

目的：探讨影响地高辛血药浓度的危险因素以及地高辛血药浓度水平与不良反应间的关系，为地高辛的安全、合理使用提供依据。方法：通过酶放大免疫测定技术监测地高辛血药浓度，并通过病案系统收集患者的基本资料、实验室指标、合并用药... 详细信息

目的：探讨影响地高辛血药浓度的危险因素以及地高辛血药浓度水平与不良反应间的关系，为地高辛的安全、合理使用提供依据。方法：通过酶放大免疫测定技术监测地高辛血药浓度，并通过病案系统收集患者的基本资料、实验室指标、合并用药和不良反应等资料。结果：55例患者中分别有12.73%、76.36%和10.91%的患者使用药物浓度随剂量递增而增加。有11例（20%）患者出现不良反应，最常见的是心律失常，发生不良反应的患者血清地高辛浓度为（2.55±1.59）ng/mL，显著高于无不良反应组的（0.93±0.63）ng/mL(P<0.000 1)。血肌酐升高者地高辛血药浓度高于肌酐正常者。重度肾功能损害患者血清地高辛浓度显著高于肾功能正常患者（P<0.05），不良反应发生率也高于肾功能正常患者。未观察到合并用药对地高辛血药浓度的影响。结论：地高辛血药浓度个体差异大，其血药浓度受给药剂量、肾功能等的影响，血药浓度越高，不良反应发生率越高。因此，应加强地高辛血药浓度监测，提高个体化给药水平。

关键词：地高辛治疗药物监测血药浓度不良反应个体化治疗

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

真菌三萜生物合成途径关键后修饰酶研究进展

中成药 2024年第1期46卷 187-192页

作者：占慧慧刘媛孟俊华崔培梧湖南中医药大学药学院国家中医药管理局中药药性与药效三级科研实验室菌物药研究室湖南长沙410208

真菌是三萜类天然产物发掘的重要资源宝库,现有研究表明真菌三萜具有显著的抗肿瘤、抗炎、抗菌、降糖、降脂、提高免疫力等活性,一直是中药学、天然药物等领域的研究热点。真菌三萜主要从真菌子实体中提取,但真菌野生资源匮乏,人工栽培... 详细信息

真菌是三萜类天然产物发掘的重要资源宝库,现有研究表明真菌三萜具有显著的抗肿瘤、抗炎、抗菌、降糖、降脂、提高免疫力等活性,一直是中药学、天然药物等领域的研究热点。真菌三萜主要从真菌子实体中提取,但真菌野生资源匮乏,人工栽培周期长,子实体中三萜含量低,化学合成困难,而生物合成具有较大的开发前景。本文就近年来国内外关于真菌三萜生物合成途径关键后修饰酶——细胞色素P450单加氧酶和糖基转移酶的研究进展进行综述,以期为真菌三萜合成途径充分解析和高效合成提供参考。

关键词：真菌三萜甲羟戊酸途径细胞色素P450酶糖基转移酶

75例药物超敏反应综合征的特点及不同诊断标准的再评价

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国医院药学杂志 2024年第18期44卷 2154-2158页

作者：孙继敏夏泉杨培培方会慧安徽医科大学第一附属医院药剂科/国家中医药管理局中药化学三级实验室安徽合肥230022

目的:分析药物超敏反应综合征(drug-induced hypersensitivity syndrome,DIHS)的临床特征并比较在不同的诊断标准下预后的差异,为临床早期诊断及安全、合理用药提供参考。方法:回顾性分析安徽医科大学第一附属医院2017-2021年期间根据Re... 详细信息

目的:分析药物超敏反应综合征(drug-induced hypersensitivity syndrome,DIHS)的临床特征并比较在不同的诊断标准下预后的差异,为临床早期诊断及安全、合理用药提供参考。方法:回顾性分析安徽医科大学第一附属医院2017-2021年期间根据RegiSCAR标准诊断为DIHS的住院患者,总结临床特点,并应用J-SCAR标准和RegiSCAR评分,比较患者预后的差异。结果:75例DIHS患者中,致敏药物主要是抗癫痫药物(26例)、别嘌醇(17例)、抗感染药物(16例),潜伏期多在10~30 d(78.7%)。主要临床表现有皮疹(100%)、发热(94.7%)、肝脏损害(96.0%)以及嗜酸性粒细胞升高(49.3%),其中有10例使用别嘌醇的患者HLA-B*58:01基因检测阳性。治疗主要应用糖皮质激素或联合静注人免疫球蛋白,最终70例患者好转,5例死亡。有27例(36.0%)符合J-SCAR标准非典型的DIHS,63例(84.0%)符合RegiSCAR评分可能/很可能DIHS。患者RegiSCAR评分≥3分病死率明显高于<3分(P<0.05)。结论:DIHS病情重、易反复、死亡率高,有可疑用药史时,建议尽早进行RegiSCAR评分,及时发现危重症患者,降低病死率。

关键词：药物超敏反应综合征药源性疾病别嘌醇 RegiSCAR评分

基于CYP2C19基因多态性与治疗药物监测探讨伏立康唑与他克莫司的相互作用及不良反应

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

安徽医科大学学报 2024年第10期 1849-1855页

作者：陈雪利孙小姗宋帅苏涌夏泉刘加涛安徽医科大学第一附属医院药剂科国家中医药管理局中药化学三级实验室

目的根据CYP2C19基因多态性与血药浓度监测结果，分析伏立康唑(VRC)与他克莫司、环孢素等免疫抑制剂相互作用及CYP2C19基因多态性对二者相互作用和不良反应(ADR)的影响，为制定个体化VRC联合免疫抑制剂用药方案提供依据。方法采用二... 详细信息

目的根据CYP2C19基因多态性与血药浓度监测结果，分析伏立康唑(VRC)与他克莫司、环孢素等免疫抑制剂相互作用及CYP2C19基因多态性对二者相互作用和不良反应(ADR)的影响，为制定个体化VRC联合免疫抑制剂用药方案提供依据。方法采用二维液相色谱法检测VRC血药浓度，焦磷酸测序法检测患者的CYP2C19基因多态性，并同时检测合并使用的免疫抑制剂浓度。分析CYP2C19基因多态性、VRC和免疫抑制剂血药浓度及ADR的关系。结果该研究共入组61例患者，CYP2C19*2和CYP2C19*3的突变率分别为54.1%(33/61)和9.84%(6/61)。CYP2C19快代谢、中间代谢和慢代谢者的VRC血药浓度分别为(4.44±3.46)、(3.62±3.02)和(10.05±1.46)μg/ml,差异有统计学意义(P药物监测可提高他克莫司和VRC个体化用药水平，并有望最大限度地降低毒性和提高治疗效果。

关键词： CYP2C19 伏立康唑基因多态性免疫抑制剂治疗药物监测个体化治疗二维液相色谱

同方期刊数据库

竹节参总皂苷对高脂饮食小鼠白色脂肪棕色化/棕色脂肪活化的影响及机制

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国实验方剂学杂志 2024年第2期30卷 71-78页

作者：王淑文胡雅琪王锐张一凡薛梦珍王雅琦夏芳奇朱蕾奇袁成福三峡大学国家中医药管理局中药药理(肿瘤)科研三级实验室湖北宜昌443002 三峡大学基础医学院湖北宜昌443002

目的:研究竹节参总皂苷对高脂饮食(HFD)喂养C57BL6/J雄性小鼠白色脂肪棕色化/棕色脂肪活化的影响,并探讨其机制。方法:将32只8周龄小鼠随机分为正常组、模型组、竹节参总皂苷低、高剂量组。对竹节参总皂苷低、高剂量组分别按25、75 mg·... 详细信息

目的:研究竹节参总皂苷对高脂饮食(HFD)喂养C57BL6/J雄性小鼠白色脂肪棕色化/棕色脂肪活化的影响,并探讨其机制。方法:将32只8周龄小鼠随机分为正常组、模型组、竹节参总皂苷低、高剂量组。对竹节参总皂苷低、高剂量组分别按25、75 mg·kg^(-1)·d^(-1)剂量灌胃给药4个月,其余组用0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶剂灌胃。4月后将小鼠置于4℃环境进行急性冷暴露实验,监测小鼠核心体温情况,冷暴露实验结束后处死小鼠,快速分离棕色脂肪组织(BAT)及腹股沟白色脂肪组织(iWAT)。苏木素-伊红(HE)染色观察各组小鼠组织形态变化;实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)检测各组小鼠中解偶联蛋白1(UCP1)、脂肪酸结合蛋白4(FABP4)、细胞色素C(CytC)、PR结构域蛋白16(PRDM16)、超长链脂肪酸延伸酶3(ELOVL3)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ共激活因子-1α(PGC-1α)mRNA表达;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测各组小鼠UCP1、PRDM16、PPARγ、PGC-1α蛋白表达;免疫组织化学检测各组小鼠UCP1表达。结果:①与模型组比较,竹节参总皂苷可降低小鼠体质量及iWAT、BAT水平(P实验结果显示,与正常组比较,模型组小鼠体温降低(P<0.05);与模型组比较,竹节参总皂苷高剂量组小鼠体温显著上升(P<0.01)。③与正常组比较,模型组小鼠iWAT、BAT中脂肪细胞直径明显增大,单位面积细胞数目减少;与模型组比较,竹节参总皂苷用药组的细胞直径明显减小,单位面积细胞数目增多,竹节参总皂苷高剂量组效果更明显。④与正常组比较,模型组小鼠脂肪组织中FABP4、UCP1、CytC、PRDM16、ELOVL3、PGC-1α、PPARγmRNA表达降低(P<0.05,P<0.01);与模型组比较,竹节参总皂苷干预后,上述mRNA表达明显升高(P<0.05,P<0.01)。⑤与正常组比较,模型组脂肪组织UCP1、PRDM16、PPARγ、PGC-1α蛋白表达明显降低(P<0.05,P<0.01);与模型组比较,竹节参总皂苷高剂量组干预后,上述蛋白表达升高(P<0.05,P<0.01)。结论:竹节参总皂苷可诱导高脂饮食小鼠白色脂肪组织棕色化/棕色脂肪活化,增强高脂诱导肥胖小鼠适应性产热;其机制涉及PPARγ/PGC-1α通路的激活。

关键词：竹节参总皂苷白色脂肪棕色化棕色脂肪活化肥胖过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ) 过氧化物酶体增殖物激活受体γ共激活因子-1α(PGC-1α)

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

资木瓜化学成分及药理活性的研究进展

中药材 2024年 1328-1334页

作者：张晓丽周俨淋曹郡艾正文李世刚三峡大学健康医学院三峡大学国家中医药管理局中药药理科研三级实验室

资木瓜是湖北省长阳资丘特产的蔷薇科木瓜属植物皱皮木瓜Chaenomeles speciosa (Sweet) Nakai,又名贴梗海棠。临床上常用于治疗风湿、霍乱、痢疾、肠炎、脚气病、维生素C缺乏症等多种疾病。目前,从资木瓜中分离得到包括三萜、倍半萜类... 详细信息

资木瓜是湖北省长阳资丘特产的蔷薇科木瓜属植物皱皮木瓜Chaenomeles speciosa (Sweet) Nakai,又名贴梗海棠。临床上常用于治疗风湿、霍乱、痢疾、肠炎、脚气病、维生素C缺乏症等多种疾病。目前,从资木瓜中分离得到包括三萜、倍半萜类、黄酮类、苯丙类、酚类、联苯类等化学成分,其中三萜和黄酮类化合物被认为是资木瓜的主要生物活性物,部分化学成分的生物活性已经得到了充分的研究和评价。药理研究表明,资木瓜具有抗氧化、抗类风湿关节炎和镇痛、抗动脉粥样硬化作用、抗肿瘤和免疫调节、抗腹泻与抗病毒作用等药理活性。该综述对资木瓜的现有资料进行总结,为其进一步的研究开发提供参考。

关键词：资木瓜三萜黄酮苯丙素抗氧化

基于网络毒理学结合网络药理学及实验验证探讨黄芪减雷公藤肾毒性机制

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

中药药理与临床 2024年第9期 83-88页

作者：吴溪吴德玲魏良兵刘涛王紫柠孟楣高家荣安徽中医药大学第一附属医院国家中医药管理局中药制剂三级实验室安徽中医药大学新安医学教育部重点实验室

目的:利用网络毒理学筛选雷公藤致肾毒性靶点，利用网络药理学与分子对接探讨黄芪减雷公藤肾毒性的作用机制，并进行动物实验验证。方法:在OMIM、PharmGKB、Gene Cards收集肾毒性相关靶点，在CTD检索雷公藤肾毒性靶点，Venny2.1.0获得... 详细信息

目的:利用网络毒理学筛选雷公藤致肾毒性靶点，利用网络药理学与分子对接探讨黄芪减雷公藤肾毒性的作用机制，并进行动物实验验证。方法:在OMIM、PharmGKB、Gene Cards收集肾毒性相关靶点，在CTD检索雷公藤肾毒性靶点，Venny2.1.0获得雷公藤肾毒性交集靶点;检索TCMSP、ETCM、以及文献补充收集黄芪成分，Swiss Target Prediction收集黄芪成分作用靶点，Venny2.1.0获得黄芪干预雷公藤肾毒性交集靶点;通过Cytoscape3.9.1构建网络图;利用Metascape对交集靶点进行GO功能和KEGG通路富集; Autodock4.2进行分子对接。根据预测结果进行动物实验验证。结果:收集黄芪化学成分46个、雷公藤致肾毒性靶点425个、黄芪干预雷公藤肾毒性潜在靶点83个。富集分析发现共同靶点主要参与细胞对化学应激的反应、细胞迁移、细胞运动等生物工程。KEGG信号通路排除广泛通路后主要富集于AGE-RAGE、HIF-1、C型凝集素受体、IL-17、PI3K/AKT等信号通路。PPI结果显示AKT1、IL6、VEGFA可能是黄芪干预雷公藤肾毒性的核心靶点，其中AKT1为最重要的核心靶点。“中药-成分-靶点-通路”结果显示异鼠李素、华良姜素、山柰酚、槲皮素、3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷可能是黄芪干预雷公藤肾毒性的核心成分。分子对接结果发现黄芪中以上核心成分与核心靶点结合后，均与AKT1结合最强。动物实验结果表明模型对照组大鼠出现急性肾损伤病理表现，血清SCr、BUN含量显著升高(P<0.01)，雷公藤水提物能够明显下调Pi3k、Akt mRNA表达，而配伍黄芪水提物后能够上调其表达。结论:黄芪中核心成分可能作用于AKT1核心靶点，通过调控PI3K/AKT通路发挥干预雷公藤肾毒性的作用。

关键词：黄芪雷公藤网络毒理学和网络药理学肾毒性机制

基于UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS技术的竹节参提取物血清药物化学研究

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

中国中药杂志 2024年

作者：温媛刘畅原琪王锐李雪晴袁丁袁成福何毓敏三峡大学国家中医药管理局药理科研三级实验室三峡大学健康医学院三峡大学基础医学院

该研究运用超高效液相色谱-四极杆静电场轨道阱质谱（UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS）技术对竹节参提取物及其入血成分进行分析。采用Waters UPLC BEH C18色谱柱（2.1 mm×100 mm， 1.7 μm），0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈为流动相，梯... 详细信息

该研究运用超高效液相色谱-四极杆静电场轨道阱质谱（UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS）技术对竹节参提取物及其入血成分进行分析。采用Waters UPLC BEH C18色谱柱（2.1 mm×100 mm， 1.7 μm），0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈为流动相，梯度洗脱，电喷雾离子源正、负离子模式下得到高分辨多级质谱数据后与对照品保留时间、高分辨精确相对分子质量、二级碎片信息及相关文献比对，阐明竹节参提取物化学成分。通过大鼠灌胃给予竹节参提取物后腹主动脉取血分离血清，扫描鉴定入血成分。最终在竹节参提取物中检测出43个化学成分，包括22个三萜皂苷类、9个氨基酸类、5个多糖类、2个挥发油类、5个核苷类。在竹节参提取物含药血清中检测出18个入血成分，包括10个原型成分、6个代谢产物和2个未知成分。该研究分析了竹节参提取物及入血成分，为明确竹节参的药效物质基础提供线索。

关键词：竹节参提取物血清药物化学原型成分代谢产物 UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS