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新型咪唑-查尔酮衍生物的设计、合成及抗宫颈癌和顺铂耐药活性研究

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化学通报 2023年第12期86卷 1505-1515页

作者：刘正叶杨争木合布力·阿布力孜玉苏普瓦吉木·阿力木江阿力米拉·阿布都卡地尔王宇新疆医科大学药学院乌鲁木齐830011

在查尔酮骨架的B环引入4种咪唑环,在A环分别引入甲氧基、氨基、羟基等活性基团;采用Claisen-Schmidt反应合成系列新型咪唑-查尔酮衍生物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行表征。通过MTT、Transwell、流式细胞仪和分子对接实验方... 详细信息

在查尔酮骨架的B环引入4种咪唑环,在A环分别引入甲氧基、氨基、羟基等活性基团;采用Claisen-Schmidt反应合成系列新型咪唑-查尔酮衍生物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行表征。通过MTT、Transwell、流式细胞仪和分子对接实验方法,初步探索目标化合物的抗宫颈癌活性及作用机制。大部分化合物具有一定的抗宫颈癌活性,其中2i较为显著,且对正常细胞的毒性较小。此外,化合物2i能够显著抑制HeLa和HeLa/DDP细胞的迁移和侵袭能力,能够诱导其凋亡,并阻滞HeLa和HeLa/DDP细胞于G_(2)/M期;分子对接模拟显示与查尔酮母核和原配体秋水仙碱相比,2i与微管蛋白秋水仙碱结合位点具有较好的结合能力,并能够产生氢键相互作用力。化合物2i具有较显著的抗宫颈癌和顺铂耐药宫颈癌细胞活性作用,这可能与其抑制了微管蛋白靶点有关。

关键词：查尔酮咪唑宫颈癌顺铂耐药

新型酰腙键聚合物凝胶的制备及其在硝基呋喃类药物分析中的应用

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应用化学 2022年

作者：李玉凰卢泽毅袁红梅王刚张成江遵义医科大学药学院

以1，3，5-苯三甲酰肼和间苯二甲醛为有机单体，利用席夫碱反应原理和酰腙共价键为交联点，通过一步交联聚合法研制了一种新型酰腙键聚合物凝胶。采用扫描电镜、红外光谱、固体核磁和热重分析对所制备的聚合物凝胶进行结构和形貌表征，...

以1，3，5-苯三甲酰肼和间苯二甲醛为有机单体，利用席夫碱反应原理和酰腙共价键为交联点，通过一步交联聚合法研制了一种新型酰腙键聚合物凝胶。采用扫描电镜、红外光谱、固体核磁和热重分析对所制备的聚合物凝胶进行结构和形貌表征，结果表明材料具有良好的物化性能。将其作为固相萃取吸附剂，结合高效液相色谱-二极管阵列检测器检测，建立了饲料中4种硝基呋喃类药物的分析方法。通过单因素实验，系统考察了吸附剂用量、上样体积、洗脱溶剂和洗脱体积对方法回收率的影响。在最优实验条件下，呋喃它酮（FTD）、呋喃西林（NFZ）、呋喃妥因（NFT）和呋喃唑酮（FZD）在1.0～200 μg/L范围内线性关系良好，相关系数（r）均大于0.9990，方法的检出限以信噪比（S/N=3）计算为0.1～0.5 μg/L，定量限（S/N=10）为1.0～5.0 μg/L，在3个浓度水平（10、50、100 μg/L）加标下样品的回收率在78.5%～96.8%之间，相对标准偏差（RSD）为2.1%～9.3%。与文献报道的方法相比，该方法的检出限低、灵敏高，可用于饲料样品中硝基呋喃类药物的灵敏准确分析。

关键词：

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细胞生长因子类药物在眼科临床的应用进展

浙江大学学报(医学版) 2022年

作者：王晓杰惠琦金子饶凤琴余丙洁靳磊 BANDA Joshua 李校堃温州医科大学药学院

血管内皮生长因子（VEGF）、成纤维细胞生长因子（FGF）、神经生长因子（NGF）、表皮生长因子（EGF）、干扰素（IFN）等细胞生长因子是调控细胞增殖、分化和再生的重要内源性蛋白。以上述生长因子等为靶点开发的生物药物，在湿性年龄相... 详细信息

血管内皮生长因子（VEGF）、成纤维细胞生长因子（FGF）、神经生长因子（NGF）、表皮生长因子（EGF）、干扰素（IFN）等细胞生长因子是调控细胞增殖、分化和再生的重要内源性蛋白。以上述生长因子等为靶点开发的生物药物，在湿性年龄相关性黄斑变性、角膜损伤、神经营养性角膜炎等眼部疾病的治疗中发挥了重要作用，相应药物陆续上市。抗血管内皮生长因子类药物，可以控制血管内皮的增生，减轻视网膜组织的水肿和渗出，已经成为湿性年龄相关性黄斑变性和糖尿病视网膜病的主要治疗手段。碱性成纤维细胞生长因子可促进角膜上皮细胞的增殖、分化和迁移，具有加速角膜损伤愈合，降低角膜炎症反应的作用，其中牛碱性成纤维细胞生长因子已批准用于角膜损伤的治疗。神经生长因子能促进中枢和外周神经元的生长、发育和分化，加快神经损伤的修复，2017年欧洲药品管理局批准神经生长因子用于神经营养性角膜炎的治疗，最新临床研究数据表明，中度或重度神经营养性角膜炎患者使用神经生长因子治疗8周后，角膜完全愈合，填补了该领域的空白。本文就细胞生长因子类药物在眼科疾病治疗及新药开发的研究进展进行综述，为拓展细胞生长因子在眼科临床的应用提供重要参考。

关键词：细胞生长因子眼科药物临床应用综述

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生长因子与眼的发育及其相关疾病调控

浙江大学学报(医学版) 2022年

作者：王晓杰惠琦金子饶凤琴靳磊余丙洁 BANDAJoshua 李校堃温州医科大学药学院

生长因子是一类由多种细胞分泌的活性物质,作为信使调控细胞的迁移、增殖和分化。多种生长因子参与眼组织的发育及眼疾病的生理、病理过程。血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子等介导糖尿病性视网膜病、脉络膜新生血管、... 详细信息

生长因子是一类由多种细胞分泌的活性物质,作为信使调控细胞的迁移、增殖和分化。多种生长因子参与眼组织的发育及眼疾病的生理、病理过程。血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子等介导糖尿病性视网膜病、脉络膜新生血管、白内障、糖尿病性黄斑水肿以及其它视网膜疾病的发生和发展。神经生长因子(NGF)、睫状神经营养因子(CNTF)、胶质细胞源性神经营养因子(GDNF)、色素上皮衍生因子(PEDF)、粒细胞集落刺激因子(G-CSF)等对视神经损伤有较好的修复作用。生长因子还与近视的发病密切相关,成纤维细胞生长因子(FGF)、转化生长因子(TGF)-β、胰岛素样生长因子(IGF)影响巩膜厚度变化并调控近视的发生与发展。研究生长因子对眼组织发育的调控,对于了解眼疾病的发病机制至关重要。本文综述了参与眼的发育和眼的病理生理过程中的重要生长因子的研究进展,旨在揭示生长因子与眼部疾病的关联,为生长因子在眼科领域应用提供思路。

关键词：细胞生长因子眼的发育眼科疾病综述

电针对脑缺血再灌注后细胞凋亡关键调控基因半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3的影响

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针刺研究 2022年

作者：李曼玲董苗苗黄春江许秀洪周国平南方医科大学中西医结合医院南方医科大学中医药学院

目的：观察电针对半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（Caspase-3）表达的影响，探讨电针抗脑缺血再灌注后细胞凋亡的作用机制。方法：雄性SD大鼠随机分为假手术组、脑缺血再灌注模型组、电针组及抑制剂组，每组20只。除假手术组外，其他各组大...

目的：观察电针对半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（Caspase-3）表达的影响，探讨电针抗脑缺血再灌注后细胞凋亡的作用机制。方法：雄性SD大鼠随机分为假手术组、脑缺血再灌注模型组、电针组及抑制剂组，每组20只。除假手术组外，其他各组大鼠采用改良的Longa线栓法建立局灶性脑缺血再灌注模型。造模成功后，电针组大鼠于患侧“合谷”“尺泽”“足三里”“三阴交”给予电针干预1次，20 min/次；抑制剂组于造模前30 min经侧脑室注入Caspase-3抑制剂Z-DEVD-FMK。观察各组大鼠神经功能缺损评分的变化，用TTC染色法观察病灶侧脑梗死情况，TUNEL染色法检测海马CA1区脑细胞凋亡指数，Western blot法检测海马Caspase-3蛋白表达，荧光定量PCR法检测海马Caspase-3 mRNA表达。结果：与假手术组比较，模型组大鼠神经功能缺损评分、脑梗死体积百分比、海马CA1区细胞凋亡指数、海马Caspase-3蛋白及mRNA表达水平均明显升高（P＜0.01）。与模型组比较，电针组、抑制剂组的神经功能缺损评分、脑梗死体积百分比、海马CA1区细胞凋亡指数、海马Caspase-3蛋白及mRNA表达水平均下降（P＜0.05）。结论：电针能对脑缺血再灌注损伤产生保护作用，其调控机制之一可能是电针刺激通过抑制Caspase-3表达，发挥其抗细胞凋亡作用，进而达到其抗脑缺血再灌注损伤的作用。

关键词：

麦冬皂苷D对高脂饲养ApoE-/-小鼠血脂及肠道菌群的影响

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中草药 2020年第13期51卷 3501-3508页

作者：陈奕澔张雅心江伟豪罗尚菲饶文婷黄凯刘晓瑜陈育尧刘孟华周凤华南方医科大学中医药学院广东广州510515 南方医科大学药学院广东广州510515

目的研究麦冬皂苷D(ophiopogonin D,OP-D)对高脂饲养ApoE-/-小鼠血脂及肠道菌群的影响。方法选取6周龄雄性ApoE-/-小鼠24只,随机均分为对照组、模型组、OP-D组[0.5 mg/(kg·d)]和辛伐他汀组[5 mg/(kg·d)];雄性C57BL/6小鼠6只为空白组... 详细信息

目的研究麦冬皂苷D(ophiopogonin D,OP-D)对高脂饲养ApoE-/-小鼠血脂及肠道菌群的影响。方法选取6周龄雄性ApoE-/-小鼠24只,随机均分为对照组、模型组、OP-D组[0.5 mg/(kg·d)]和辛伐他汀组[5 mg/(kg·d)];雄性C57BL/6小鼠6只为空白组。造模12周后,连续给药12周。给药结束后收集小鼠新鲜粪便,检测菌群情况;分离小鼠血清检测血脂水平,制备肝脏切片染色观察损伤情况。结果 OP-D能够降低小鼠因高脂饮食引起的体质量增加,抑制总胆固醇(TC)和三酰甘油(TG)升高,改善肝脂肪变性,并多种水平上调控肠道菌群失调。结论 OP-D可能通过改善高脂饲养的ApoE-/-小鼠肠道菌群失调影响其血脂水平和肝脂肪变性。

关键词：麦冬皂苷D 肠道菌群肥胖血脂水平肝脂肪变性总胆固醇三酰甘油

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特应性皮炎生物靶向治疗研究发展

中国临床药理学杂志 2024年第5期40卷 768-772页

作者：刘盈姚采君曾晖陈季芳周春广州新华学院药学院广东广州510520 南方医科大学药学院广东广州510515

特应性皮炎(AD)是最常见的慢性炎症性皮肤病,几十年来,AD的治疗仅限于局部皮质类固醇、局部钙调神经磷酸酶抑制剂,对于中重度AD患者,则仅限于光疗和全身免疫抑制剂。随着AD发病机制地深入研究,许多局部和全身靶向治疗药物正在研发中,可... 详细信息

特应性皮炎(AD)是最常见的慢性炎症性皮肤病,几十年来,AD的治疗仅限于局部皮质类固醇、局部钙调神经磷酸酶抑制剂,对于中重度AD患者,则仅限于光疗和全身免疫抑制剂。随着AD发病机制地深入研究,许多局部和全身靶向治疗药物正在研发中,可能会改变AD的治疗选择。本文结合目前最新的临床试验对AD生物靶向治疗的种类、机制、疗效和安全性研究作一综述,为AD个体化治疗提供一定的理论依据。

关键词：特应性皮炎生物制剂靶向治疗临床试验

白花蛇舌草环烯醚萜的鉴定及基于网络药理学的抗肾纤维化作用的机制研究

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药学学报 2020年第12期55卷 2934-2941页

作者：董雅倩张佳幸龚琳娜石碧锐周凤华肖炜刘孟华南方医科大学药学院广东广州510515 南方医科大学中医药学院广东广州510515

白花蛇舌草环烯醚萜的鉴定及基于网络药理学对其抗肾纤维化作用的机制研究。运用液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(liquid chromatograpy-quadrupole/time of flight mass spectrometry,LC-Q/TOF-MS)技术对白花蛇舌草环烯醚萜类成分进行分... 详细信息

白花蛇舌草环烯醚萜的鉴定及基于网络药理学对其抗肾纤维化作用的机制研究。运用液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(liquid chromatograpy-quadrupole/time of flight mass spectrometry,LC-Q/TOF-MS)技术对白花蛇舌草环烯醚萜类成分进行分析鉴定;通过DisGeNET和MalaCards数据库检索与肾脏纤维化相关靶点;利用SYBYL-X7.3软件进行分子对接,筛选出化合物作用的潜在靶点;通过构建化合物-靶点网络和蛋白互作(protein-protein interaction,PPI)网络,进行基因本体(gene ontology,GO)功能富集分析和KEGG通路富集分析,探究环烯醚萜类成分治疗肾纤维化的作用机制。结果发现化合物-靶点网络包含10个化合物和111个相关靶点,关键靶点涉及二甲基精氨酸二甲胺水解酶1(dimethylarginine dimethylaminohydrolase 1,DDAH1)、乙酰肝素酶(heparanase,HPSE)、人源鼠类肉瘤病毒癌基因(kirsten rat sarcoma viral oncogene,KRAS)及膜突蛋白(moesin,MSN)等。GO功能富集分析得到GO条目211个。KEGG通路富集分析筛选出20条信号通路,涉及Toll样受体信号通路(Toll-like receptor signaling pathway)、转化生长因子(transforming growth factor-beta,TGF-β)信号通路、肾细胞癌(renal cell carcinoma)信号通路和Janus激酶/信号转导与转录激活子(the Janus kinase/signal transducer and activator of tran-ions,Jak-STAT)信号通路等。本文初步探讨了白花蛇舌草环烯醚萜化合物治疗肾纤维化的分子机制,为后续实验研究及临床应用提供先导信息。

关键词：白花蛇舌草环烯醚萜网络药理学肾纤维化作用机制

当归拈痛汤对类风湿关节炎成纤维样滑膜细胞自噬与凋亡的影响

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中国实验方剂学杂志 2022年第2期28卷 19-26页

作者：陆麒瑾李佳钰蔡义思林鸿鑫范丹丹接力刚袁立霞南方医科大学中医药学院广州510515 南方医科大学检验与生物技术学院广州510515 南方医科大学珠江医院广州510260 南方医科大学第五附属医院广州510920

目的:研究当归拈痛汤对类风湿关节炎(RA)成纤维样滑膜细胞自噬与凋亡的影响,进一步探讨当归拈痛汤防治RA的相关机制。方法:收集临床RA患者的滑膜组织,分离出成纤维样滑膜细胞(FLS)并进行培养,将RA-FLS细胞分为4组,分别为空白血清组、当... 详细信息

目的:研究当归拈痛汤对类风湿关节炎(RA)成纤维样滑膜细胞自噬与凋亡的影响,进一步探讨当归拈痛汤防治RA的相关机制。方法:收集临床RA患者的滑膜组织,分离出成纤维样滑膜细胞(FLS)并进行培养,将RA-FLS细胞分为4组,分别为空白血清组、当归拈痛汤含药血清低、中、高剂量组。通过划痕实验,transwell侵袭实验检测当归拈痛汤对RA-FLS细胞迁移、侵袭能力的影响;Hoechst 33342法检测RA-FLS细胞凋亡水平;单丹磺酰尸胺(MDC)染色检测细胞自噬水平;实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)和蛋白免疫印迹法(Western blot)检测B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2),Bcl-2相关X蛋白(Bax),微管相关蛋白1轻链3(LC3),自噬关键分子酵母Atg6同系物1(Beclin1)的mRNA和蛋白表达水平。结果:与正常血清组比较,当归拈痛汤含药血清低、中、高剂量组均能减缓划痕愈合(P<0.01),并且能显著减少侵袭到下室的RA-FLS细胞的数目(P<0.01);Hoechst33342结果显示当归拈痛汤含药血清低、中、高可以不同程度促进RA-FLS细胞凋亡(P<0.01);MDC染色后,低、中、高当归拈痛汤含药血清组中自噬小体明显减少;与空白含药血清组比较,当归拈痛汤含药血清低、中、高剂量干预后,Bcl-2,LC3,Beclin1的mRNA和蛋白的表达水平显著下降(P<0.01),Bax的mRNA和蛋白的表达水平显著升高(P<0.01)。结论:当归拈痛汤对RA成纤维样滑膜细胞增殖有明显抑制作用,其作用机制可能与抑制自噬、促进凋亡有关。

关键词：当归拈痛汤类风湿关节炎成纤维样滑膜细胞自噬凋亡