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ptk787对早产儿视网膜病变大鼠模型血管内皮生长因子及其受体mRNA表达的影响

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中国妇幼保健 2012年第8期27卷 1231-1233页

作者：阮豫才唐兰芬陈日玲蔡娜莉谭建新方玉兰广东医学院附属医院儿科广东湛江524023

目的:研究受体酪氨酸激酶亚群抑制剂ptk787对早产儿视网膜病变(ROP)大鼠模型血管内皮生长因子(VEGF)及其受体VEGFR-2 mRNA的影响。方法:建立波动氧(80%和10%氧浓度24 h交替)诱导的SD大鼠ROP模型。67只新生SD大鼠随机设立空气组、模型组... 详细信息

目的:研究受体酪氨酸激酶亚群抑制剂ptk787对早产儿视网膜病变(ROP)大鼠模型血管内皮生长因子(VEGF)及其受体VEGFR-2 mRNA的影响。方法:建立波动氧(80%和10%氧浓度24 h交替)诱导的SD大鼠ROP模型。67只新生SD大鼠随机设立空气组、模型组、治疗组(腹腔注射ptk787 50 mg/kg);每组随机抽取6只新生鼠,利用实时定量荧光PCR,观察生后12天及第17天的视网膜组织VEGF与VEGFR-2 mRNA表达,数据采用比较CT值法(2-CT法)分析基因相对表达量。选择GAPDH为内参。结果:12天及17天模型组较对照组VEGF与VEGFR-2 mRNA表达量明显增多,而治疗组未见异常。结论:ptk787对ROP病变大鼠模型VEGF与VEGFR-2 mRNA表达呈明显的负性调控作用。

关键词：早产儿视网膜病变血管内皮生长因子 ptk787 实时定量荧光PCR

ptk787对VEGF及VEGFR-2在急性髓系白血病中表达的影响

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肿瘤防治研究 2010年第8期37卷 859-863页

作者：郭亚楠陈日玲陈铭珍叶泉英田川王欢广东医学院附属医院儿科广东湛江524001

目的检测酪氨酸激酶抑制剂ptk787对急性髓系白血病小鼠血清VEGF浓度及其受体VEGFR-2 mRNA表达水平的影响,进一步探讨ptk787抗急性髓性白血病的作用机制。方法建立急性髓系白血病(AML)SCID小鼠模型,采用酶联免疫吸附试验(ELISA)和反转录P... 详细信息

目的检测酪氨酸激酶抑制剂ptk787对急性髓系白血病小鼠血清VEGF浓度及其受体VEGFR-2 mRNA表达水平的影响,进一步探讨ptk787抗急性髓性白血病的作用机制。方法建立急性髓系白血病(AML)SCID小鼠模型,采用酶联免疫吸附试验(ELISA)和反转录PCR(RT-PCR)分别动态检测不同时间点正常小鼠、白血病小鼠及ptk787治疗组小鼠外周血清VEGF浓度及其受体VEGFR-2 mRNA表达的水平变化。结果 (1)正常小鼠和患病小鼠均表达VEGF及VEGFR-2 mRNA;(2)患病组外周血清VEGF浓度和VEGFR-2 mRNA的表达均显著高于正常组小鼠(Pptk787治疗组小鼠外周血清VEGF浓度及其受体VEGFR-2 mRNA表达的水平均较患病组明显降低(Pptk78抗急性髓性白血病的作用与降低血清VEGF及其受体VEGFR-2 mRNA表达的水平密切相关。

关键词： ptk787 血管内皮生长因子血管内皮生长因子受体-2 SCID小鼠急性髓系白血病

ptk787的合成研究及苯并三嗪类化合物的设计与合成

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PTK787的合成研究及苯并三嗪类化合物的设计与合成

作者：胡庆忠沈阳药科大学

学位级别：硕士

病理性血管生成为肿瘤的生长提供了必要条件，因而抑制血管生成能有效抑制肿瘤的生长。血管内皮生长因子（VEGF）在血管生成过程中发挥着中心调控作用，因此VEGF拮抗剂，尤其是VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂备受人们瞩目。 ptk787因其对肿... 详细信息

病理性血管生成为肿瘤的生长提供了必要条件，因而抑制血管生成能有效抑制肿瘤的生长。血管内皮生长因子（VEGF）在血管生成过程中发挥着中心调控作用，因此VEGF拮抗剂，尤其是VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂备受人们瞩目。 ptk787因其对肿瘤抑制的出色疗效、口服生物利用度高等特点而成为VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂中的佼佼者。ptk787目前处于Ⅲ期临床研究，预计2005年上市。本论文初步考察了ptk787的合成工艺，以苯并呋喃酮和4-吡啶甲醛为原料，通过五步反应合成得到ptk787，总收率26.0％，与文献持平。应用SYBYL6.6软件包计算了20个小分子VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂的三维构效关系，在此基础上设计合成了23个3-取代苯并三嗪类化合物，其中18个为未见文献报道的新化合物。所有化合物均经IR、HNMR、MS进行了结构确证。利用DOCK方法对23个化合物进行了虚拟活性评价，认为其中4个化合物：UB07、UC05、UC07、UC11在活性上有可能超过目前正在进行临床研究ptk787、SU6668，有进一步研究的价值。ADME类药性预测结果表明：23个化合物均可能具有合理的药代动力学性质，有口服给药的可能。目前药理活性测试正在进行中。

关键词：血管生成 VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂 ptk787 苯并三嗪

VEGFR抑制剂ptk787对新骨形成及骨改建的可能调节作用

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VEGFR抑制剂PTK787对新骨形成及骨改建的可能调节作用

作者：杨雪侠福建医科大学

学位级别：硕士

研究目的:体内骨组织的改建、再生过程,是骨形成和骨吸收相互协调作用的过程,是由成骨细胞和破骨细胞之间相互协调完成的。血管生成是骨改建和骨再生的关键因素。关键的血管生成因子VEGF参与血管生成和骨生成。ptk787是一种强有力的VEGF... 详细信息

研究目的:体内骨组织的改建、再生过程,是骨形成和骨吸收相互协调作用的过程,是由成骨细胞和破骨细胞之间相互协调完成的。血管生成是骨改建和骨再生的关键因素。关键的血管生成因子VEGF参与血管生成和骨生成。ptk787是一种强有力的VEGFR抑制剂,对VEGFR有高度特异性,阻断VEGF/VEGFR信号传导途径。本研究通过利用微渗透泵将VEGFR抑制剂ptk787早期持续恒速灌注到大鼠颅顶骨标准骨缺损模型中,探讨ptk787通过抑制VEGFR对骨缺损区新骨形成和骨改建的影响及可能的调节作用机制。研究方法:32只雄性成年SD大鼠随机分成4组。在颅顶骨双侧上建立对称的直径5毫米的标准骨缺损模型,右侧骨缺损区(实验侧)通过微渗透泵以1μl/h的泵速持续7天灌注13.125mg的ptk787,左侧骨缺损区(对照侧)灌注不含ptk787的溶剂(5%DMSO+1%Tween80+94%蒸馏水)。各组大鼠分别于术后3天、7天、14天及28天予以处死。分别通过免疫组化染色技术和特殊染色技术(TRAP染色)检测骨缺损区与成骨活性相关的BMP-2、TGF-β1的表达情况及积分光密度值(IOD)、与破骨活性相关的RANKL和TRAP的表达情况及IOD值,并进行半定量统计分析。研究结果:对各指标的积分光密度值进行统计分析结果表明在术后3天和7天BMP-2、TGF-β1及RANKL的阳性表达量对照组均明显高于实验组,且两组间的差异具有统计学意义。在术后14天时,TGF-β1的阳性表达量及破骨细胞活性对照组均明显高于实验组,并且两组间的差异具有统计学意义。在术后28天时,对照组的破骨细胞活性明显高于实验组,且两组间的差异具有统计学意义。在术后14天及28天时,实验组的RANKL积分光密度值均高于对照组,但两组间差异不具有统计学意义。余时间点差异无统计学意义。结论:研究结果表明骨缺损区导入VEGFR抑制剂ptk787能参与调节骨生长因子活性和破骨细胞活性。结果证实了ptk787可通过调节成骨细胞活性与破骨细胞活性,进而影响骨缺损修复过程中的新骨形成以及骨改建过程。

关键词： VEGF ptk787 骨缺损骨形成骨改建

VEGFR抑制剂ptk787对骨修复过程中血管和神经再生的可能调节作用

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VEGFR抑制剂PTK787对骨修复过程中血管和神经再生的可能调节作用

作者：姚碧珠福建医科大学

学位级别：硕士

研究目的:通过局部应用VEGFR抑制剂ptk787,探讨ptk787对骨缺损修复过程中血管再生相关因子的调节作用;同时探讨血管再生的变化是否影响神经再生。研究方法:取成年雄性大鼠32只随机分成4组。在顶骨两侧对称性的制备直径为5mm的标准骨缺... 详细信息

研究目的:通过局部应用VEGFR抑制剂ptk787,探讨ptk787对骨缺损修复过程中血管再生相关因子的调节作用;同时探讨血管再生的变化是否影响神经再生。研究方法:取成年雄性大鼠32只随机分成4组。在顶骨两侧对称性的制备直径为5mm的标准骨缺损模型,实验组骨缺损区通过微型渗透泵以1ul/h的速度持续7天灌注ptk78713.125mg。对照组灌注液不含有ptk787的溶液。各组老鼠分别于术后3天、7天、14天、28天处死取材。通过对CD34、VEGF和VEGFR2进行免疫组化染色以及微血管计数评价ptk787对血管再生的影响。同时对不同时间点骨缺损区神经元标记物βIII-tubulin进行免疫组织化学染色,探讨ptk787调节血管再生过程中对神经再生的影响。研究结果:结果表明骨缺损修复过程中各个时间点对照组CD34的表达均高于ptk787导入的实验组,7天组及14天组实验组与对照组CD34的阳性表达差异具有统计学意义(Pptk787抑制骨修复过程中的血管再生,其可能是由于VEGF/VEGFR-2的表达降低而引起的。同时血管再生的抑制也对神经再生产生一定的抑制作用。

关键词：血管再生神经再生血管内皮生长因子 ptk787

ptk787在SCID小鼠-人AML模型中的抗骨髓血管生成作用研究

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医学研究杂志 2008年第5期37卷 23-26,F0003页

作者：陈日玲王欢田川陈铭珍叶泉英广东医学院附属医院儿科湛江524001

目的观察酪氨酸激酶抑制剂ptk787在SCID小鼠-人急性髓系白血病模型中对血血管内皮生长因子受体-2mRNA(VEGFR-2mRNA)、外周血CD33阳性表达率以及骨髓微血管密度的影响,探讨ptk787抗急性髓系白血病的作用机制。方法(1)采用RT-PCR法分析30... 详细信息

目的观察酪氨酸激酶抑制剂ptk787在SCID小鼠-人急性髓系白血病模型中对血血管内皮生长因子受体-2mRNA(VEGFR-2mRNA)、外周血CD33阳性表达率以及骨髓微血管密度的影响,探讨ptk787抗急性髓系白血病的作用机制。方法(1)采用RT-PCR法分析30例不同组别之间SCID小鼠VEGFR-2mRNA水平的差异。(2)利用流式细胞仪检测外周血CD33表达。(3)采用SP免疫组化法,用兔抗人vWF(vonWille-brandfactor)多克隆抗体标记骨髓内皮细胞,比较不同组别小鼠之间的骨髓微血管密度(MVD)的差异。结果(1)患病组SCID小鼠外周血VEGFR-2mRNA灰度扫描比为(0.3257±0.0709),高于正常组(0.0826±0.0315)(P0.05)。结论ptk787在体内可以有效的抑制血管生成,一定程度具有抗白血病细胞增生的作用。

关键词：白血病 ptk787 血管生成微血管密度血管内皮生长因子受体

ptk787对K562细胞增殖及细胞周期作用的影响

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中国医学创新 2013年第16期10卷 6-8页

作者：姜杉陈日玲邸晓华刘晓利田川广东医学院附属医院广东湛江524001

目的:观察酪氨酸激酶抑制剂ptk787对K562细胞增殖、细胞周期的作用,探讨ptk787抗急性髓系白血病的作用机制。方法:应用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)观察不同浓度ptk787在不同时间对K562细胞增殖作用的影响;用流式细胞仪检测浓度ptk787对K... 详细信息

目的:观察酪氨酸激酶抑制剂ptk787对K562细胞增殖、细胞周期的作用,探讨ptk787抗急性髓系白血病的作用机制。方法:应用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)观察不同浓度ptk787在不同时间对K562细胞增殖作用的影响;用流式细胞仪检测浓度ptk787对K562细胞周期的抑制作用。结果:随着ptk787浓度增加与作用时间延长,K562细胞的增殖抑制率逐渐升高。同一时间不同浓度组之间比较,或者同一浓度不同时间组间比较,差异均有统计学意义(Pptk787作用48h,以浓度320μmol/L对细胞抑制率最强。随着ptk787浓度增加,G1期细胞比例逐渐升高,S期细胞比例逐渐下降,各组间比较差异有统计学意义(Pptk787可以抑制K562增殖,阻止K562细胞由G1期向S期转化,从而达到抗白血病的作用。

关键词：酪氨酸激酶抑制剂白血病 K562细胞 ptk787 细胞增殖

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ptk787对转基因斑马鱼血管生成的影响

PTK787对转基因斑马鱼血管生成的影响

2010年中国药学大会暨第十届中国药师周

作者：陈锡强刘可春韩利文何秋霞袁延强侯海荣王希敏山东省生物传感器重点实验室山东省科学院药物筛选技术研发平台

目的:观察ptk787对转基因荧光斑马鱼的节间血管生成的影响方法采用荧光显像的方法考察多个浓度ptk787对斑马鱼节间血管生成的抑制率,并对各浓度下各组胚胎的毒性反应进行考察。结果0.25μg·ml-1以上浓度都具有明显的抑制血管生成的作用... 详细信息

目的:观察ptk787对转基因荧光斑马鱼的节间血管生成的影响方法采用荧光显像的方法考察多个浓度ptk787对斑马鱼节间血管生成的抑制率,并对各浓度下各组胚胎的毒性反应进行考察。结果0.25μg·ml-1以上浓度都具有明显的抑制血管生成的作用,使36hpf后斑马鱼节间血管生成受到明显抑制。同时在0.25μg·ml-1以上有心脏囊肿、心脏线性化、翘尾发生。结论:ptk787可以有效的抑制转基因斑马鱼节间血管形成,同时具有致畸作用。

关键词： ptk787 斑马鱼节间血管

来源： cnki会议评论

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ptk787对转基因斑马鱼血管生成的影响

PTK787对转基因斑马鱼血管生成的影响