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血管紧张素ⅱ受体拮抗剂

药学进展 1993年第1期17卷 4-10页

作者：蒋伯诚常州制药厂

血管紧张素Ⅱ(AⅡ)是R-A系统的生物活性中心。本文概述了AⅡ的生理活性、肽类AⅡ受体拮抗剂、非肽类Ⅰ型AⅡ受体拮抗剂DuP753和Ⅱ型AⅡ受体拮抗剂***753对高肾素高血压和卡托普利有相当的降压效果,未见咳嗽副作用,对低肾素高血压无效。

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂降压药

血管紧张素ⅱ受体拮抗剂调节乳腺癌脑转移肿瘤微环境抑制肿瘤增殖的机制研究

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中华神经外科杂志 2023年第8期39卷 819-825页

作者：周文剑龙许钦张铁强管修东张岱男原林皓王曦李江张猿贾桂军贾旺首都医科大学附属北京天坛医院神经外科学中心北京100070

目的探讨血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(氯沙坦)对乳腺癌脑转移肿瘤微环境的调节作用及其抑制肿瘤增殖的潜在机制。方法取鼠源性4T1乳腺癌细胞株通过蛋白质免疫印迹(WB)法检测其血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、AngⅡ受体1型(ATIR)的表达水平;通过CCK-8... 详细信息

目的探讨血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(氯沙坦)对乳腺癌脑转移肿瘤微环境的调节作用及其抑制肿瘤增殖的潜在机制。方法取鼠源性4T1乳腺癌细胞株通过蛋白质免疫印迹(WB)法检测其血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、AngⅡ受体1型(ATIR)的表达水平;通过CCK-8实验检测对照组、氯沙坦组(氯沙坦)、紫杉醇组(化疗药,紫杉醇)、联合用药组(氯沙坦联合紫杉醇)4组中4T1乳腺癌细胞的增殖情况。建立4T1乳腺癌脑转移荷瘤小鼠模型,同样随机分为4组(每组n=4),通过小鼠头颅MRI检查观察颅内肿瘤最大径及药物调节肿瘤的增殖情况;采用免疫组织化学及免疫荧光染色方法检测肿瘤微环境中胶原变化相关的α-1I型胶原蛋白(COL1A1)、血管分布相关的血小板-内皮细胞黏附分子(CD31)及缺氧程度相关的缺氧诱导因子1α(HIF-1α)的表达情况,评估氯沙坦对乳腺癌脑转移肿瘤微环境的作用。结果WB结果显示,与健康小鼠的脑组织相比,4T1乳腺癌细胞中AngⅡ的表达量显著增高(分别为0.29±0.07和0.50±0.11,t=3.28,P=0.017);AT1R基因表达为阳性。CCK-8实验结果显示,4组相对吸光度值的差异具有统计学意义(F=556.40,P0.05)。小鼠头颅MRI结果显示,4组颅内肿瘤最大直径均呈线性增长趋势,差异具有统计学意义(F=3.27,P=0.049);在药物治疗28d,与对照组相比,氯沙坦组的肿瘤最大直径较小,与紫杉醇组相比,联合用药组的肿瘤最大直径较小,差异均具有统计学意义(均P受体抗剂可能是通过调节乳腺癌脑转移肿瘤的微环境,降低缺氧程度,增强瘤内血管分布,提高化疗药物的治疗效果进而抑制肿瘤细胞的增殖,而非直接作用于肿瘤细胞。

关键词：乳腺肿瘤脑肿瘤肿瘤转移血管紧张素ⅱ受体拮抗剂肿瘤微环境肿瘤增殖小鼠

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血管紧张素ⅱ受体拮抗剂

日本医学介绍 2003年第12期24卷 575-576页

作者：赵谨

血管紧张素ⅱ受体拮抗剂干预高血压患者尿酸代谢的对比研究

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中华心血管病杂志 2006年第10期34卷 882-885页

作者：党爱民刘国仗张宇辉陈改玲中国医学科学院代表尿酸干预研究协作组

目的观察血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARB)氯沙坦与伊贝沙坦治疗对伴高尿酸血症的原发性高血压患者血清尿酸水平的影响并评价其降压疗效。方法采用多中心、随机、双盲、平行对照设计。伴高尿酸血症(血清尿酸浓度男性≥390μmol/L,女性≥310... 详细信息

目的观察血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARB)氯沙坦与伊贝沙坦治疗对伴高尿酸血症的原发性高血压患者血清尿酸水平的影响并评价其降压疗效。方法采用多中心、随机、双盲、平行对照设计。伴高尿酸血症(血清尿酸浓度男性≥390μmol/L,女性≥310μmol/L)的1～2级原发性高血压患者,经2周安慰剂洗脱期后,随机分入氯沙坦组(50 mg/d)或伊贝沙坦组(150 mg/d),治疗4周,如血压得到控制[收缩压剂量治疗4周;如血压未得到控制[收缩压≥140 mm Hg 和(或)舒张压≥90 mm Hg],将上述药物剂量加倍,继续治疗4周,观察血清尿酸浓度及血压的变化。结果随机人选351例患者,325例完成试验,氯沙坦组162例,伊贝沙坦组163例。与治疗前比较,氯沙坦组治疗4周末、8周末血清尿酸浓度明显降低(P0.05);两组之间比较,治疗4周、8周血清尿酸浓度氯沙坦组明显低于伊贝沙坦组(P0.05)。结论氯沙坦治疗能显著降低伴高尿酸血症的原发性高血压患者的血清尿酸水平,伊贝沙坦无明显降低血清尿酸作用;两种 ARB 均能有效控制血压。因此,氯沙坦是治疗伴高尿酸血症的轻中度高血压患者的理想选择。

关键词：高血压高尿酸血症血管紧张素ⅱ受体拮抗剂

血管紧张素ⅱ受体拮抗剂和他汀类联合应用的前景

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中国药理学通报 2005年第11期21卷 1292-1295页

作者：于碧莲赵水平中南大学湘雅二医院心内科湖南长沙410011

血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARBs)和他汀类为临床广泛使用的两类心血管药物。两者能否联合使用或制成复合制剂,将成为心血管药物研究领域一大新的课题。目前,有研究结果表明,两者联合应用存在广泛前景。

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂他汀类肾素-血管紧张素系统

血管紧张素ⅱ受体拮抗剂治疗肝硬化门静脉高压症疗效和安全性的荟萃分析

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中华内科杂志 2011年第12期50卷 1013-1018页

作者：汤绍辉张嫚嫚吴小娟王旷靖暨南大学附属第一医院消化内科广州510630

目的评价血管紧张素ⅱ受体拮抗剂（ ARB）降低肝硬化门静脉高压症（PHT）患者门静脉压力的疗效及安全性.方法检索PubMed、EMBASE、Web of Science、The Cochrane Central Register of Controlled Trials、中国期刊全文数据库、中国科... 详细信息

目的评价血管紧张素ⅱ受体拮抗剂（ ARB）降低肝硬化门静脉高压症（PHT）患者门静脉压力的疗效及安全性.方法检索PubMed、EMBASE、Web of Science、The Cochrane Central Register of Controlled Trials、中国期刊全文数据库、中国科技期刊数据库（维普）、万方数字化期刊全文数据库、中国生物医学文献数据库等关于ARB降低肝硬化门静脉压力的随机对照试验,使用RevMan4.2版软件对入选试验进行Meta分析.结果共8个随机对照试验包含282例患者符合入选标准,其中4个为ARB与安慰剂或空白对照对比的试验,另4个为ARB与普萘洛尔对比的试验.Meta分析显示：（1）ARB降低肝静脉压力梯度的幅度明显大于安慰剂或空白对照[加权均数差值（WMD） =1.87 mm Hg（1 mm Hg=0.133 kPa）,95％ CI 0.86～2.87 mm Hg,P=0.00003],而与普萘洛尔相比差异无统计学意义[ WMD=0.92 mm Hg,95％ CI（ -0.41～2.26）mm Hg,P=0.17].（2）ARB降低平均动脉压幅度明显大于安慰剂或空白对照[WMD=8.89 mm Hg,95％ CI（7.16 ～ 10.62）mm Hg,P＜0.00001],而与普萘洛尔相比差异无统计学意义[WMD=0.41 mm Hg,95％ CI（ -4.46～5.28） mm Hg,P=0.87]；ARB与空白对照相似,对心率无明显影响（P＞0.05）,但普萘洛尔与ARB相比则可显著降低患者心率（WMD=- 21.25,95％ CI - 25.83 ～ 16.68,P＜0.000 01）.（3） ARB对患者血清胆红素及肌酐的影响与安慰剂或空白对照相比差异无统计学意义（P＞0.05）；ARB的其他不良反应发生率高于安慰剂（P=0.03）,而与普萘洛尔相比差异无统计学意义（P=0.72）.结论 ARB可有效降低肝硬化PHT患者的门静脉压力,其疗效及对血压的影响与普萘洛尔相似,对心率及肝肾功能无明显影响,不良反应相对较少,有可能成为肝硬化PHT治疗的一种新选择.

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂高血压,门静脉随机对照试验 Meta分析