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麝香保心pH依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的药效动力学

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中草药 2002年第9期33卷 810-813页

作者：宋洪涛郭涛张汝华胡海洋李铣陈宪英沈阳军区总医院辽宁沈阳110016 沈阳药科大学辽宁沈阳110016

目的　探讨麝香保心 p H依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的药效动力学参数。方法　以大鼠心肌营养性血流量为效应指标进行测定。结果　麝香保心丸在大鼠体内呈一室模型特征 ,其最低起效剂量为 0 .5 4mg/ kg,效应呈现半衰期为 0 .5 3h,... 详细信息

目的　探讨麝香保心 p H依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的药效动力学参数。方法　以大鼠心肌营养性血流量为效应指标进行测定。结果　麝香保心丸在大鼠体内呈一室模型特征 ,其最低起效剂量为 0 .5 4mg/ kg,效应呈现半衰期为 0 .5 3h,效应消除半衰期为 1.2 1h,药效作用期为 3.48h,效应达峰时间为 1.13h,效量吸收半衰期为 0 .2 3h,消除半衰期为 1.47h,达峰时间为 0 .88h。统计矩结果表明麝香保心 p H依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的平均效应维持时间分别为 5 .0 5 h和 2 .33h,效量平均滞留时间分别为 7.70 h和 3.2 1h,麝香保心 p H依赖型梯度释药微丸的效量相对生物利用度为 10 4.0 3%。结论　麝香保心丸在体内具有吸收快、消除快和作用维持时间较短的特点 ,而麝香保心 p H依赖型梯度释药微丸在体内具有起效迅速、药效持久、缓和的特征。

关键词：麝香保心pH依赖型梯度释药微丸麝香保心丸心肌营养性血流量药效动力学动物实验

右美托咪定药代动力学和药效动力学的研究进展

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广东医学 2012年第8期33卷 1037-1040页

作者：徐蓉蓉黄文起中山大学附属第一医院麻醉科广州510080

右美托咪定（dexmedetomidine,Dex）是美托咪定的右旋异构体,属于咪唑类衍生物。作为高选择性α2肾上腺素受体激动剂,Dex激动α2∶α1受体比例为1 620∶1,约是可乐定（α2∶α1=220∶1）的8倍[1]。因其具有镇静、抗焦虑、镇痛以及减弱... 详细信息

右美托咪定（dexmedetomidine,Dex）是美托咪定的右旋异构体,属于咪唑类衍生物。作为高选择性α2肾上腺素受体激动剂,Dex激动α2∶α1受体比例为1 620∶1,约是可乐定（α2∶α1=220∶1）的8倍[1]。因其具有镇静、抗焦虑、镇痛以及减弱应激反应等多种效用,并且不引起呼吸抑制,

关键词： α2肾上腺素受体激动剂药效动力学药代动力学咪唑类衍生物右旋异构体高选择性 α1受体应激反应

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六神巴布剂抗炎药效动力学的研究

中药新药与临床药理 2010年第1期21卷 44-46页

作者：余斌吴正红李燕王颖玉高薇刘永中国药科大学药剂教研室南京210009 苏州雷允上药业股份有限公司苏州215011

目的研究六神巴布剂的抗炎作用及其药效动力学过程,为合理用药提供参考。方法分别用二甲苯致小鼠耳肿模型和角叉菜胶性足肿模型观察六神巴布剂的抗炎作用;并以抗炎效应(肿胀度减少值)为药效指标,进行六神巴布剂的药效动力学研究,通过计... 详细信息

目的研究六神巴布剂的抗炎作用及其药效动力学过程,为合理用药提供参考。方法分别用二甲苯致小鼠耳肿模型和角叉菜胶性足肿模型观察六神巴布剂的抗炎作用;并以抗炎效应(肿胀度减少值)为药效指标,进行六神巴布剂的药效动力学研究,通过计算机程序求得相关药动学参数。结果六神巴布剂具有显著的抗炎作用,其药效动力学模型符合一室开放模型。t1/2(Ka)、t1/2(Ke)、AUC分别为2.11727h、3.13464h和3.33131mg·kg·h-1。结论六神巴布剂具有显著的抗炎作用,且药效强度较高,作用时间长,其药效动力学模型为一室开放模型。

关键词：六神巴布剂抗炎药效动力学

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射干提取物止咳药效动力学研究

中药药理与临床 2011年第4期27卷 46-50页

作者：赵金明齐越秦文艳陈贺李国信辽宁省中医药研究院沈阳110034

目的:探讨三种射干提取物止咳作用的强弱及其药效动力学过程。方法:采用一次性灌胃给药,以浓氨水雾化诱咳的方法,观察记录小鼠的咳嗽潜伏期和2分钟内咳嗽次数,建立相应的时间-效应方程及剂量-效应方程,计算相关药效动力学参数。结果:三... 详细信息

目的:探讨三种射干提取物止咳作用的强弱及其药效动力学过程。方法:采用一次性灌胃给药,以浓氨水雾化诱咳的方法,观察记录小鼠的咳嗽潜伏期和2分钟内咳嗽次数,建立相应的时间-效应方程及剂量-效应方程,计算相关药效动力学参数。结果:三种射干提取物在小鼠体内均呈一室模型特征,2号、6号、7号止咳效应半衰期分别为1.314h、2.149 h、0.538 h,效应消除半衰期分别为8.226h、3.971 h、8.026 h,药效作用期分别为5.73h、7.74 h、7.38 h,效应达峰时间分别为为1.0h、2.0h、2.0h;2号、6号、7号延长咳嗽潜伏期效应半衰期分别为0.272h、8.427h、0.553h;效应消除半衰期分别为2.579h、8.428h、5.259h;药效作用期分别为4.14h、6.64 h、7.29 h,效应达峰时间分别为1.0h、1.0h、2.0h;2号、6号、7号延长咳嗽潜伏期最低起效剂量分别为24.83、1.02、2.12mg/kg,抑制咳嗽次数的最低起效剂量分别为5.06、0.34、0.41mg/kg。结论:三种射干提取物均具有明显的止咳作用,并且起效剂量低、起效迅速、药效作用时间持久。

关键词：射干提取物止咳潜伏期药效动力学

儿童β-内酰胺类抗生素药代动力学/药效动力学及其合理应用

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中国实用儿科杂志 2010年第1期25卷 4-7页

作者：刘钢胡仪吉首都医科大学附属北京儿童医院北京100045

β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类和氨曲南等．是儿科临床应用最多、最广泛的药物之。近年来，世界各国的细菌耐药监测结果显示，细菌耐药情况日趋严重。

关键词：抗生素药代动力学药效动力学

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蝮蛇抗栓酶在家兔体内的药效动力学

中国药学杂志 1992年第7期27卷 402-403页

作者：许伟国吕爱琴朱仕祯王晓林葛民海军蛇毒研究中心

本文研究了以凝血时间变化作为分级定量的药理效应指标,根据可逆性药理作用的动力学,应用 Hill 方程观察药理作用的经时过程,计算得各种参数值如下:药理作用强度的下降速率 R=0.136h^(-1),药物消除速率常数 K=0.19h^(-1);生物半衰期 T_(... 详细信息

本文研究了以凝血时间变化作为分级定量的药理效应指标,根据可逆性药理作用的动力学,应用 Hill 方程观察药理作用的经时过程,计算得各种参数值如下:药理作用强度的下降速率 R=0.136h^(-1),药物消除速率常数 K=0.19h^(-1);生物半衰期 T_(1/2)=3.65h。

关键词：蝮蛇抗栓酶药效动力学凝血时间

异丙酚麻醉下不同年龄患者瑞芬太尼药效动力学研究

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异丙酚麻醉下不同年龄患者瑞芬太尼药效动力学研究

作者：詹银周广州医学院

学位级别：硕士

目的研究异丙酚麻醉下不同年龄患者对瑞芬太尼药效动力学的影响,分析HR、MAP效应与药物浓度的关系,将HR、MAP整合成一个综合指标,使该指标能够更好地量化瑞芬太尼的药效,为瑞芬太尼闭环反馈提供理论依据。方法选择18～80岁ASAⅠ～Ⅲ级... 详细信息

目的研究异丙酚麻醉下不同年龄患者对瑞芬太尼药效动力学的影响,分析HR、MAP效应与药物浓度的关系,将HR、MAP整合成一个综合指标,使该指标能够更好地量化瑞芬太尼的药效,为瑞芬太尼闭环反馈提供理论依据。方法选择18～80岁ASAⅠ～Ⅲ级全麻手术病人36例,按年龄分为3组:A组(青年组)18～44岁12例,B组(中年组)45～59岁14例,C组(老年组)60～80岁10例。体重49～75kg,身高149～175cm,体重指数20～29kg/m2。麻醉前肌注鲁米那1～2mg/kg,阿托品0.008～0.01mg/kg。患者入室后建立外周静脉通道,监测心率、血压、脉搏血氧饱和度。局麻下行桡动脉置管。应用TIAC-Ⅰ型静脉麻醉控制仪(广州市亿福迪医疗器械有限公司),选择张兴安等[1]报道的异丙酚药代学参数,以血浆浓度为3～4μg/mL靶控输注异丙酚,意识消失后静脉注射顺式阿曲库胺0.15mg/kg,气管插管后机械通气。麻醉平稳后以0.50μg?kg-1?min-1持续输注瑞芬太尼20min。瑞芬太尼输注期间以及停药后30min内,间断取桡动脉血,应用HPLC-UV测定血浆瑞芬太尼浓度并记录HR、MAP变化,采用DAS3.0软件PK-PD模块计算瑞芬太尼的药效学参数,通过分析HR、MAP效应与药物浓度的关系,利用规划求解的计算方法将HR、MAP整合为一个能够更好地量化瑞芬太尼药物效应的综合指标,为瑞芬太尼闭环反馈提供理论依据。结果 1. 3组病人的ASAⅠ～Ⅲ级,体重49～75kg,身高149～175cm,体重指数20～29kg/m2,性别、体重、身高比较差异无显著性(P>0.05)。年龄比较差异有统计学意义(P药效学指标,采用DAS3.0软件PK-PD模块计算瑞芬太尼的药效学参数。得出青年组Ke0为0.532±0.189 min,EC为5.638±1.523μg/L,γ为1.925±0.665,E为(0.304±0.124)%,R为0.906±0.026。中年组Ke0为0.493±0.057 min,EC为4.869±1.081μg/L,γ为2.078±0.742,E为(0.328±0.157)%,R为0.921±0.022.。老年组Ke0为0.389±0.094 min,EC为3.641±1.298μg/L,γ为2.022±0.765,E为(0.314±0.172) %,R为0.918±0.039。 3.在异丙酚静脉麻醉下,以MAP作为瑞芬太尼药效学指标,采用DAS3.0软件PK-PD模块计算瑞芬太尼的药效学参数。得出青年组Ke0为0.538±0.109 min,EC为5.371±1.44μg/L,γ为2.14±0.945,E为(0.363±0.192)%,R为0.776±0.096。中年组Ke0为0.478±0.067 min,EC为4.815±0.895μg/L,γ为2.044±0.808,E为(0.352±0.145)%, R为0.766±0.082。老年组Ke0为0.379±0.111min,EC为3.672±1.384μg/L,γ为2.034±0.663,E为(0.368±0.146)%,R为0.789±0.062。 4.异丙酚静脉麻醉下,以HR或MAP作为瑞芬太尼的药效学指标,老年组的Ke0、EC值明显比中、青年组小(老年组与中、青年组组间比较,P值均0.05)。Ke0、EC值随着年龄的增大而减小,见图(2-5)。R、γ、E参数3组间两两比较差异无统计学意义(P>0.05)。 5. HR、MAP拟合浓度效应的相关指数R分别为0.904、0.752。HR、MAP整合为一个综合指标的最佳的组合为:综合指标=0.58*(HR变化率)+0.42*(MAP变化率)。该综合指标作为瑞芬太尼拟合浓度效应指标,相关指数达0.946。结论 (一)异丙酚静脉麻醉下,以HR或MAP作为瑞芬太尼的药效学指标,老年组的EC值明显比中、青年组小。中、青年组的EC值比较无明显差异。老年患者对瑞芬太尼比较敏感,用药量应相应减少。 (二)Ke0值随着年龄的增大而减小,老年组的Ke0值明显比中、青年组小。中、青年组的Ke0值比较无明显差异。老年人的效应室浓度上升慢、峰值浓度低、药物效应出现滞后。 (三)HR、MAP作为瑞芬太尼的药效学指标拟合浓度效应的相关指数R分别为0.904、0.752。 (四)异丙酚静脉麻醉下瑞芬太尼药效学综合指标为0.58*(HR变化率)+ 0.42*(MAP变化率),瑞芬太尼拟合浓度效应相关指数R 0.946,可以更好地量化瑞芬太尼的药物效应,为瑞芬太尼闭环反馈提供理论依据。

关键词：年龄瑞芬太尼异丙酚药效动力学药代-药效结合模型闭环靶控输注规划求解

重组抗CD20人源化单克隆抗体的非临床药代动力学与药效动力学研究

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重组抗CD20人源化单克隆抗体的非临床药代动力学与药效动力学研究

作者：董增祥中国人民解放军军事医学科学院

学位级别：硕士

目的:研究重组抗CD20人源化单克隆抗体(rh-anti-CD20zumAb)在猕猴体内的药代动力学/药效动力学(PK/PD)特征。方法:采用流式细胞法研究rh-anti-CD20zumAb在猕猴体内的药代动力学与药效动力学,并进行PK/PD相关分析;采用放射性同位素标记... 详细信息

目的:研究重组抗CD20人源化单克隆抗体(rh-anti-CD20zumAb)在猕猴体内的药代动力学/药效动力学(PK/PD)特征。方法:采用流式细胞法研究rh-anti-CD20zumAb在猕猴体内的药代动力学与药效动力学,并进行PK/PD相关分析;采用放射性同位素标记法结合TCA酸沉淀法与凝胶高效液相色谱分析方法(SHPLC)研究rh-anti-CD20zumAb静脉滴注(vd)给药后rh-anti-CD20zumAb在猕猴体内的分布、代谢和排泄的情况。结果和结论:1、猕猴静脉滴注rh-anti-CD20zumAb低、中、高三个剂量之比为1:3:10,峰浓度(Cmax)比为1:2.2:7.5,药时曲线下面积(AUC)之比为1:2.5:4.9。AUC的增加与剂量的增加不成正比,提示随着药物滴注剂量增大药物在体内的药动学行为可能存在非线性的过程。2、猕猴每周静脉滴注给药1次(30 mg·kg-1)rh-anti-CD20zumAb,连续给药4次,蓄积因子为1.8±0.5(P<0.05)提示可能有药物的蓄积。3、流式细胞仪检测正常猕猴CD20阳性的B淋巴细胞平均值为23.8 %±7.7 %。静脉滴注不同剂量rh-anti-CD20zumAb后30min内猕猴血中B淋巴细胞均低于0.2 %,至药后20天除小剂量组外其余各组仍未检测到B淋巴细胞,表明各个药物剂量达到了对正常CD20阳性B-淋巴细胞的迅速和长效作用及恢复的剂量依赖性。4、放射性同位素(125I)标记rh-anti-CD20zumAb(10 mg·kg-1)给予猕猴vd后组织分布结果显示:放射性主要分布在血清、肾、脾、肝、肺、骨髓、心脏等,与其他生物技术药物相比该药物在骨髓和脾脏中有较高的浓集。5、rh-anti-CD20zumAb在脑组织浓度较低,表明不易透过血脑屏障。6、rh-anti-CD20zumAb代谢物主要经泌尿系统排泄,少量从粪中排出。7、空白猴血浆体外加入125I-rh-anti-CD20zumAb,在4℃平衡12小时后进行SHPLC分析,未见与血浆蛋白结合与降解。

关键词： rh-anti-CD20zumAb 流式细胞法药代动力学药效动力学

黄芩汤在大鼠发热状态下药效学及药代动力学特征研究

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药学学报 2014年第10期49卷 1418-1425页

作者：李涛王怡薇王彦礼张东张会会陈立庄帅星周钟鸣杨伟鹏中国中医科学院中药研究所北京100700 中国中医科学院医学实验中心北京100700

研究发热状态下黄芩汤的药效学和药代动力学特征。大鼠酵母菌造模后,给予黄芩汤20 g·kg-1,不同时间点取血,同时测定血药浓度、炎性介质和直肠温度的变化。结果黄芩汤能降低酵母菌致发热大鼠的体温,能降低血中前列腺素PGE2、白细胞介素I... 详细信息

研究发热状态下黄芩汤的药效学和药代动力学特征。大鼠酵母菌造模后,给予黄芩汤20 g·kg-1,不同时间点取血,同时测定血药浓度、炎性介质和直肠温度的变化。结果黄芩汤能降低酵母菌致发热大鼠的体温,能降低血中前列腺素PGE2、白细胞介素IL-1β和肿瘤坏死因子TNF-α的含量。发热状态下,黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A、甘草酸和甘草次酸等成分的吸收速率减缓,体内的清除率降低,体内滞留时间延长,Cmax和AUC增大,发热能影响黄芩汤体内的药代动力学行为;黄芩苷和汉黄芩苷,黄芩素和汉黄芩素、千层纸素A的体内过程类似,同属于中速吸收、中速消除类成分;黄芩素、汉黄芩素的血药浓度和黄芩汤解热效应之间具有较强的正相关关系。

关键词：黄芩汤黄酮类 LC-MS 药代动力学药效动力学