检索结果-南通市图书馆

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

肾上腺受体相关药物对斑马鱼的毒性研究

肾上腺受体相关药物对斑马鱼的毒性研究

作者：任琳浙江工业大学

学位级别：硕士

肾上腺受体(adrenergic receptor)是与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的一类G蛋白偶联受体,具有复杂的生理作用,使其成为多种药物的靶位点。相关药物应用广泛,并以母体化合物或者代谢产物的形式进入环境水体,从而导致可能的生态毒性。在本... 详细信息

肾上腺受体(adrenergic receptor)是与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的一类G蛋白偶联受体,具有复杂的生理作用,使其成为多种药物的靶位点。相关药物应用广泛,并以母体化合物或者代谢产物的形式进入环境水体,从而导致可能的生态毒性。在本研究中,选择?1肾上腺受体阻滞剂莫西赛利(Moxisylyte,MOX)、?肾上腺受体阻滞剂普萘洛尔(Propranolol,PRO)以及?激动剂莱克多巴胺(Ractopamine,RAC)作为典型的肾上腺受体相关药物,以斑马鱼为实验动物,在确定上述药物胚胎发育毒性的基础上,研究了其对斑马鱼行为的影响,并初步阐明神经行为毒性的相关机制。此外,由于心血管系统可能是肾上腺受体靶标药物的主要效应器官,研究了此类化合物对斑马鱼幼鱼心血管系统的影响。研究表明,MOX在1-625?g/L浓度范围内可以引起斑马鱼胚胎孵化时间延长,畸形率升高,而相同暴露浓度下的PRO和RAC则分别导致畸形率升高和孵化时间延长。对于行为毒性而言,MOX暴露后,斑马鱼幼鱼的运动速度上升,与对照相比有显著差异。PRO暴露组中,最低浓度时斑马鱼幼鱼的运动速度略有上升,但随着浓度上升,其运动速度下降,且与对照组有显著差异。而在RAC暴露组中,斑马鱼幼鱼的游泳速度随着暴露浓度呈现先升高后降低的趋势。同时,肾上腺受体靶标药物均能对神经系统相关基因的转录水平产生影响,乙酰胆碱酯酶酶活也与相应基因转录水平的变化趋势相一致。此外,MOX暴露导致斑马鱼血管直径下降,而血流量与心率则有显著上升。而PRO暴露后,血管直径、血流量和心率在各暴露浓度下均有下降趋势。RAC的暴露导致血管直径显著下降,血流量上升,心率则呈现先上升后下降的趋势。而上述化合物的暴露也导致心脏发育相关基因的转录水平变化,表明肾上腺受体靶标药物能够影响斑马鱼幼鱼的心血管系统发育。综上所述,肾上腺受体靶标药物能影响斑马鱼幼鱼的胚胎发育,干扰神经系统和心血管系统的发育和功能,并导致行为毒性。以上结果为全面准确揭示此类药物的生态毒性提供了科学依据。

关键词：肾上腺受体斑马鱼心血管系统神经系统基因转录

β-肾上腺受体阻滞剂的水生态毒理学研究进展

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

生态毒理学报 2013年第4期8卷 494-503页

作者：彭祖华池剑孙立伟傅正伟浙江工业大学生物与环境工程学院杭州310032

β-肾上腺受体阻滞剂是一类治疗心血管疾病的药物,其药理作用是和β-肾上腺受体结合但不使其活化。由于此类化合物在环境水体中的高检出率以及自身所具有的生物活性,近年来有关其对非靶生物的生态毒性效应日益受到关注。在概括了β-受... 详细信息

β-肾上腺受体阻滞剂是一类治疗心血管疾病的药物,其药理作用是和β-肾上腺受体结合但不使其活化。由于此类化合物在环境水体中的高检出率以及自身所具有的生物活性,近年来有关其对非靶生物的生态毒性效应日益受到关注。在概括了β-受体阻滞剂的使用现状及其在水体环境中的归趋后,重点介绍了此类化合物对鱼类以及其他水生生物的毒性效应。最后,针对目前的研究现状对今后的工作做出展望。

关键词：药品和个人护理品环境行为肾上腺受体水生生物风险评价

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

心脏肾上腺受体的结构、功能与调控

心血管康复医学杂志 2005年第5期14卷 505-506页

作者：潘敏鸿彭瑞云军事医学科学院放射医学研究所北京100850

肾上腺素受体信号转导是心脏功能调节的重要组成部分.其中β1肾上腺素受体(beta 1-adrenergic receptor,β1-AR)是心脏组织肾上腺受体的主要亚型.本文就β1-AR的分布、结构、功能与调控等进行综述.

关键词：心脏心肌受体,肾上腺素能肾上腺受体心脏组织结构调控 β1肾上腺素受体 receptor β1-AR

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

控制鼻粘膜血流之肾上腺受体

国外医学.耳鼻咽喉科学分册 1985年第5期 281-282页

作者：严昌涛邱仲跃

鼻粘膜血管周围,有释放肾上腺素的神经,以调整和控制血管的容量与流量。多数血管床有收缩介质α肾上腺受体,及弛缓介质β肾上腺受体。刺激α受体可使血管的容量与流量下降,至于β-受体的作用尚未肯定。以前所用鼻压计,主要测定血管的... 详细信息

鼻粘膜血管周围,有释放肾上腺素的神经,以调整和控制血管的容量与流量。多数血管床有收缩介质α肾上腺受体,及弛缓介质β肾上腺受体。刺激α受体可使血管的容量与流量下降,至于β-受体的作用尚未肯定。以前所用鼻压计,主要测定血管的容量功能,本文为决定α及β肾上腺受体促效剂对人类鼻粘膜血流的影响,需测定血管的阻抗功能,故采用氙示踪法。作者选择无鼻变应性病、无屡发感冒史和鼻镜检查正常者43人（男9,女34;年龄19～67岁）,在下鼻甲粘膜注入含有1～10MBq133氙的盐溶液0.1ml,用闪烁探测器显示同位素的排除,从

关键词：肾上腺受体鼻镜检查鼻压计闪烁探测器示踪法 α受体盐溶液育亨宾氯压定类鼻

四氢原小檗碱同类物对α_1肾上腺素受体的拮抗作用

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

药学学报 1996年第9期31卷 652-656页

作者：吕志珍魏璇金国章韩启德北京医科大学第三医院血管医学研究所中国科学院上海药物研究所

用放射配体结合实验与离体血管收缩功能实验相结合的方法，研究了４种四氢原小檗碱（ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｐｒｏｂｅｒｂｅｒｉｎｅ，ＴＨＰＢ）同类物对α＿１－肾上腺素受体（α＿１－ＡＲ）的作用。结果显示左旋四氢巴马汀（ｌ－Ｔ... 详细信息

用放射配体结合实验与离体血管收缩功能实验相结合的方法，研究了４种四氢原小檗碱（ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｐｒｏｂｅｒｂｅｒｉｎｅ，ＴＨＰＢ）同类物对α＿１－肾上腺素受体（α＿１－ＡＲ）的作用。结果显示左旋四氢巴马汀（ｌ－ＴＨＰ），左旋千金藤立陡碱（ｌ－ＳＰＤ），四氢原小檗碱－１８（ＴＨＰＢ－１８）和四氢小檗碱（ＴＨＢ）￣（１２５)ＩＢＥ２２５４￣（１２５)Ｉ－２－β（４－ｈｙｄｒｏｘｙｐｈｅｎｙｌ）－ｅｔｈｙａｍｉｎｏｍｅｔｈｙｌ－ｔｅｔｒａｌｏｎｅ，￣（１２５)ＩＢＥ）与大鼠脑皮质α＿１－ＡＲ的结合呈竞争性拮抗作用，ｐＫ１值分别为５．５４±０．３６，５．５６±０．４７，５．７５±０．５６和６．０１±０．６０，Ｈｉｌｌ系数接近于１．０。并拮抗苯肾上腺素（ｐｈｅｎｙｌｅｐｈｒｉｎｅ，ＰＥ）介导大鼠主动脉的收缩，ｐＡ＿２值分别为５．４８±０．５８，５．６６±０．５４，５．６４±０．３４和５．４５±０．７６，斜率与１．０无显著性差别。结果提示，４种四氢原小檗碱同类物对α＿１－ＡＲ均有非亚型选择性拮抗效应，且亲和性相同。

关键词：四氢原小檗碱 L-THP L-SPD 肾上腺受体拮抗作用

扩张型心肌病对卡维地洛的疗效差异与β肾上腺素受体基因多态性研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

上海医学 2007年第S1期30卷 192-192页

作者：王玲洁陆林张凤如徐怡琼上海交通大学医学院附属瑞金医院心内科 200025

目的分析华东地区汉族DCM患者服用卡维地洛的疗效差异与β2、β3肾上腺受体基因多态性关系。方法入选2004-2006年我院诊断为DCM的华东地区汉族患者123例,平均年龄57岁,男、女分别82、41例;另有健康对照者125例。前者经二维超声心动图(U... 详细信息

目的分析华东地区汉族DCM患者服用卡维地洛的疗效差异与β2、β3肾上腺受体基因多态性关系。方法入选2004-2006年我院诊断为DCM的华东地区汉族患者123例,平均年龄57岁,男、女分别82、41例;另有健康对照者125例。前者经二维超声心动图(UCG)证实左室扩大(>57 nm)伴左室射血分数(LVEF)≤45％,严格按照治疗指南标准用药,密切随访,6、12、18个月后复查UCG。多聚酶链反应-限制性片断长度多态性分析(PCR-RFLP)明确ADRB2-Arg16Gly、Gln27G1u、5’LC-CyS19Arg、Thr164Ile和ADRB3-Trp64Arg五种单核苷酸基因多态性(Single Nucleotide Polymorphism,SNP),分析它们与DCM易感性及卡维地洛疗效差异的相关性。结果5种SNP与DCM的易感性都无显著相关。但ADRB2-Ile164突变型等位基因携带者相比Thr164Thr野生纯合子,各阶段的心功能更好,卡维地洛的耐受剂量更大[(42．65±10．88)mg／d比(35．40±16．74) mg／d,P=0．029],死亡、心力衰竭加重住院、心脏移植严重不良事件的发生率更低(5．9%比31．0%,OR=0．17,P=0．03),LVEF改善量倾向于更明显。而ADRB2-Cly16突变型等位基因携带者对卡维地洛总体耐受性更差,心衰加重的发生率是Arg16野生纯合子的2．16倍(53．3％比24．2％,P=0．001),与达标患者病情反复有关(40．0％比15．2％,OR=2．64,P=0．016); ADRB3-Arg64突变型等位基因可能与房颤／房扑的易感性有关(P=0．024,OR=1．95,95％CI=1．13- 3．37),可能增加严重不良事件危险性(P=0．043,0R=1．16,95%CI=1．03-1．30)。ADRB2- Gln27Glu和5’LC-Cys19Arg两种SNP与卡维地洛的疗效差异关系不大。结论ADRB2-Ile164突变型等位基因可能对DCM有保护作用,利于病情稳定、增加卡维地洛耐受性、可能改善疗效和预后;ADRB2-Gly16突变型等位基因可能削弱卡维地洛耐受性,增加病情的不稳定性。

关键词：扩张型心肌病 β肾上腺素受体基因多态性携带者射血分数左室扩大心脏移植肾上腺受体汉族患者多聚酶链反应

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

α－肾上腺素受体阻滞剂治疗前列腺增生症

中国医院药学杂志 1995年第10期15卷 461-462页

作者：李军张鑑梁烟生山东省立医院药剂科

α－肾上腺素受体阻滞剂治疗前列腺增生症李军，张，梁烟生（山东省立医院药剂科济南２５００２１）前列腺增生症（ＢｅｎｉｇｎＰｒｏｓｔａｔｉｃＨｙｐｅｒｐｌａｓｉａ，ＢＰＨ）是男性老年常见病，增大的前列腺组织可压迫尿道，使... 详细信息

α－肾上腺素受体阻滞剂治疗前列腺增生症李军，张，梁烟生（山东省立医院药剂科济南２５００２１）前列腺增生症（ＢｅｎｉｇｎＰｒｏｓｔａｔｉｃＨｙｐｅｒｐｌａｓｉａ，ＢＰＨ）是男性老年常见病，增大的前列腺组织可压迫尿道，使患者出现排尿困难、尿潴留等ＢＰＨ临...

关键词：前列腺增生肾上腺受体阻滞剂

U50488H、哌唑嗪及心得安对去甲肾上腺素诱导心肌肥大的作用比较

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国应用生理学杂志 2010年第1期26卷 82-85页

作者：王桂君姚玉胜王洪新辽宁医学院附属第一医院辽宁医学院附属第二医院辽宁医学院药理学教研室锦州121000

目的:观测κ阿片受体激动对去甲肾上腺素诱导心肌肥大的抑制作用,并与哌唑嗪、心得安作用进行比较。方法:结晶紫染色法测心肌细胞增殖程度;Lowry法测心肌细胞蛋白含量;计算机图象分析系统测心肌细胞体积;[3H]-亮氨酸掺入法测心肌细胞蛋... 详细信息

目的:观测κ阿片受体激动对去甲肾上腺素诱导心肌肥大的抑制作用,并与哌唑嗪、心得安作用进行比较。方法:结晶紫染色法测心肌细胞增殖程度;Lowry法测心肌细胞蛋白含量;计算机图象分析系统测心肌细胞体积;[3H]-亮氨酸掺入法测心肌细胞蛋白合成。结果:①低血清环境下,NE明显诱导心肌细胞蛋白含量、蛋白合成及体积的增加,但对增殖无影响。②哌唑嗪和心得安单独作用部分抑制NE诱导的心肌肥大;联合作用则完全抑制。③U50488H明显抑制NE诱导的心肌肥大;其抑制程度与哌唑嗪和心得安联合作用类似,明显高于二者单独作用。结论:NE通过激动α1-和β-肾上腺受体途径诱导心肌肥大。κ阿片受体激动显著抑制NE诱导的心肌肥大,这可能与干预α1-AR和β-AR途径有关。

关键词：心肌肥厚阿片肽 κ阿片肽受体去甲肾上腺素肾上腺受体

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

良性前列腺增生的治疗药物概述

中国医院药学杂志 1999年第12期19卷 749-750页

作者：易爱纯长沙市第一医院长沙410005

良性前列腺增生症(ＢＰＨ)是老年男性常见病,近年来,治疗ＢＰＨ的药物日渐增多,主要归纳为以下几类,现分述如下。1　α肾上腺受体阻滞剂交感神经系统在前列腺平滑肌活动过程中起重要作用,脊髓麻醉阻滞全部神经可使尿道闭合压下降47%,阻... 详细信息

良性前列腺增生症(ＢＰＨ)是老年男性常见病,近年来,治疗ＢＰＨ的药物日渐增多,主要归纳为以下几类,现分述如下。1　α肾上腺受体阻滞剂交感神经系统在前列腺平滑肌活动过程中起重要作用,脊髓麻醉阻滞全部神经可使尿道闭合压下降47%,阻滞α受体有相似的降压作用,这些动力?..

关键词：良性前列腺增生药物疗法肾上腺受体植物药