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索法酮固体分散体的制备及体外溶出特性

中国医院药学杂志 2008年第15期28卷 1268-1271页

作者：杨向平王文喜周燕燕吴文浩浙江省人民医院浙江杭州310024 浙江工业大学药学院浙江杭州310032

目的:制备索法酮固体分散体并考查其体外溶出特性。方法:以PEG2000、PEG4000和PEG6000为载体,采用熔融法制备固体分散体,与物理混合物比较体外溶出度。结果:PEG4000和PEG6000制得的固体分散体的体外溶出度高于PEG2000,均高于物理混合物... 详细信息

目的:制备索法酮固体分散体并考查其体外溶出特性。方法:以PEG2000、PEG4000和PEG6000为载体,采用熔融法制备固体分散体,与物理混合物比较体外溶出度。结果:PEG4000和PEG6000制得的固体分散体的体外溶出度高于PEG2000,均高于物理混合物。载体比例越大,体外溶出越快。结论:以PEG为载体,采用熔融法可制得体外溶出较快的索法酮固体分散体。

关键词：索法酮固体分散体溶出速率聚乙二醇

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索法酮的药理作用与临床应用

中华消化杂志 2016年第10期36卷 718-720页

作者：谢华平华中科技大学同济医学院附属同济医院消化内科武汉430030

胃黏膜具有一系列自身防御和修复机制,胃壁细胞分泌功能与胃黏膜防御功能之间保持着平衡状态,一旦两者失去平衡,便会引起胃溃疡[1].治疗胃炎和胃溃疡的药物主要分为抑酸剂和胃黏膜保护剂两大类,起缓解症状和促进溃疡愈合作用.随着H2受... 详细信息

胃黏膜具有一系列自身防御和修复机制,胃壁细胞分泌功能与胃黏膜防御功能之间保持着平衡状态,一旦两者失去平衡,便会引起胃溃疡[1].治疗胃炎和胃溃疡的药物主要分为抑酸剂和胃黏膜保护剂两大类,起缓解症状和促进溃疡愈合作用.随着H2受体拮抗剂和PPI的广泛应用,消化性溃疡的治愈率显著提高[2].但一项研究发现,最大径＜10 mm的溃疡经单一抑酸治疗后,治愈率可达90％;而最大径＞10 mm或更大的溃疡治愈率仅50％[3].

关键词：临床应用药理作用索法酮胃黏膜保护剂 H2受体拮抗剂细胞分泌功能平衡状态抑酸治疗

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索法酮治疗慢性糜烂性胃炎患者的临床研究

中国临床药理学杂志 2021年第6期37卷 658-660页

作者：刘振张昊河南大学人民医院、河南省人民医院消化内科河南郑州450000

目的观察胃黏膜保护药物索法酮治疗慢性糜烂性胃炎(Chronic erosive gastritis,CEG)患者的有效性和安全性。方法将568例慢性糜烂性胃炎患者,按照实际治疗方案分为P1组和P2组。P1组给予索法酮干混悬剂100 mg,每天3次,口服+复方谷氨酰胺... 详细信息

目的观察胃黏膜保护药物索法酮治疗慢性糜烂性胃炎(Chronic erosive gastritis,CEG)患者的有效性和安全性。方法将568例慢性糜烂性胃炎患者,按照实际治疗方案分为P1组和P2组。P1组给予索法酮干混悬剂100 mg,每天3次,口服+复方谷氨酰胺肠溶胶囊3粒,每天3次,口服,治疗4周;P2组给予铝碳酸镁咀嚼片1.0 g,每天3次,口服+复方谷氨酰胺肠溶胶囊3粒,每天3次,口服。2组均治疗4周。用胃肠道生活质量指数量表(GIQLI)进行2组治疗前后疗效比较,并记录药物不良反应发生情况。结果治疗后,P1组和P2组总积分分别为(126.96±8.32),(107.39±8.08)分,临床症状积分分别为(59.84±7.28),(47.04±8.17)分,生活质量积分分别为(70.43±7.13),(61.47±7.55)分,差异均有统计学意义(P0.05)。结论以索法酮为基础用药的方案对CEG患者的胃肠道生活质量改善显著。

关键词：慢性糜烂性胃炎索法酮胃黏膜保护剂真实世界

GC-MS/MS测定索法酮中基因毒性杂质异亚丙基丙酮含量

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中国现代应用药学 2021年第14期38卷 1686-1689页

作者：丁文宇雷勇胜傅琳穆帅陈蔚潘毅天津药物研究院有限公司原料药研发中心天津300193 天津药物研究院有限公司分析测试中心天津300193 天津泰普制药有限公司技术研发中心天津300193

目的采用GC-MS/MS测定索法酮中基因毒性杂质异亚丙基丙酮的含量。方法采用顶空进样法测定,色谱柱为Agilent DB-Heavy WAX(30 m×0.25 mm,0.25μm),质谱检测器的离子源采用EI源,采集方式为选择性离子监测模式(SIM)。结果异亚丙基丙酮在0.... 详细信息

目的采用GC-MS/MS测定索法酮中基因毒性杂质异亚丙基丙酮的含量。方法采用顶空进样法测定,色谱柱为Agilent DB-Heavy WAX(30 m×0.25 mm,0.25μm),质谱检测器的离子源采用EI源,采集方式为选择性离子监测模式(SIM)。结果异亚丙基丙酮在0.04712~1.885μg·mL^(–1)(LOQ~200%)内浓度与峰面积线性关系良好(n=6),相关系数(r)为0.9996,定量限为47.12 ng·mL^(–1),检测限为18.85 ng·mL^(–1),精密度RSD为1.43%。回收率为84.45%~91.58%,RSD为2.88%,溶液稳定性良好。结论该方法简便准确,灵敏度高,耐用性好,适用于索法酮中异亚丙基丙酮含量的测定。

关键词： GC-MS/MS 索法酮异亚丙基丙酮基因毒性杂质

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索法酮胃内漂浮型缓释片的研制

中国医药工业杂志 2014年第2期45卷 126-130页

作者：景怡蒋敏江苏淮阴工学院生命科学与化学工程学院江苏淮安223003

以索法酮固体分散体为原料。羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,十八醇为助漂剂,碳酸氢钠为泡腾剂,采用粉末直接压片法制备索法酮胃内漂浮型缓释片。以起漂时间和累积释放率为指标,采用正交设计优化处方中HPMC、碳酸氢钠和十八醇的用量。结... 详细信息

以索法酮固体分散体为原料。羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,十八醇为助漂剂,碳酸氢钠为泡腾剂,采用粉末直接压片法制备索法酮胃内漂浮型缓释片。以起漂时间和累积释放率为指标,采用正交设计优化处方中HPMC、碳酸氢钠和十八醇的用量。结果表明,十八醇用量的影响最显著。所得优化制品在0.1 mol/L盐酸中的起漂时间短,持漂时间大于12 h,且具有显著的缓释性能。兔体内药动学研究表明,本品c_(max)为(0.6±0.5)μg/ml,t_(max)为(5.3±1.0)h,AUC_(0→∞)为(4.9士0.7)μg·h·ml^(-1)。体外累积释放率与体内吸收分数的相关系数为0.995 49,提示体内外相关性良好(P<0.001)。

关键词：索法酮胃内漂浮片缓释漂浮性能体外释放药动学

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索法酮的合成

沈阳药科大学学报 2005年第6期22卷 417-419页

作者：王绍杰郑洪伟赵存良陈欣沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016

目的研究抗溃疡药索法酮(Ⅰ)的合成工艺。方法以2′,4′二羟基苯乙酮为原料,经两步烃化反应得中间体[2乙酰基5(3甲基2丁烯基)氧基]苯氧基乙酸乙酯(Ⅱ);对羟基苯甲醛与溴代异戊烯反应得4(3甲基2丁烯基)氧基苯甲醛(Ⅲ);(Ⅱ)与(Ⅲ)缩合得... 详细信息

目的研究抗溃疡药索法酮(Ⅰ)的合成工艺。方法以2′,4′二羟基苯乙酮为原料,经两步烃化反应得中间体[2乙酰基5(3甲基2丁烯基)氧基]苯氧基乙酸乙酯(Ⅱ);对羟基苯甲醛与溴代异戊烯反应得4(3甲基2丁烯基)氧基苯甲醛(Ⅲ);(Ⅱ)与(Ⅲ)缩合得到了目标化合物。结果以2′,4′二羟基苯乙酮计三步反应总收率为44.4%,目标化合物结构经核磁共振氢谱、质谱确证。结论该法原料易得、操作简便、反应条件温和,有一定的工业生产应用价值。

关键词：索法酮抗溃疡作用药物合成

索法酮在幽门螺杆菌感染的胃上皮细胞中的体外抗炎效应

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实用医学杂志 2014年第1期30卷 40-42页

作者：胡杨刘朝霞吴清傅念阳学风南华大学附属南华医院消化内科湖南省衡阳市421000

目的:探讨索法酮(sofalcone,SFN)对幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp)感染的胃上皮细胞的体外抗炎效应。方法:体外培养胃上皮细胞系AGS,加入SFN和培养的Hp感染不同时间。Western blot检测AGS细胞中IκBα,环氧化酶2(cyclooxygenase-2,COX-2)蛋白表达情况;实时定量PCR检测COX-2和MUC-2mRNA表达;荧光探针和ELISA分别检测ROS的和IL-8的产生。结果 :SFN处理后,IκBα表达显著增加,且能抑制NF-κB活化,并降低COX-2、ROS和IL-8表达水平。同时也能增加黏蛋白MUC-2 mRNA表达。结论:SFN能抑制了NF-κB的活化以及相关炎症因子的产生,并能增加黏蛋白的表达显示出强大的预防Hp感染的胃上皮细胞炎症潜能。

关键词：螺杆菌,幽门索法酮胃上皮细胞环氧化酶2 活性氧 IL-8

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索法酮固体分散体研究

索法酮固体分散体研究

作者：代孔恩天津大学

学位级别：硕士

索法酮为含有异戊烯基骨架的查耳酮衍生物,是从传统中药广豆根(Sophora subprostrat)所含的抗溃疡成分中筛选出来的活性化合物,系一种有效的胃粘膜保护剂。本课题以研制索法酮新剂型为目的,通过对索法酮相关理化性质的研究以及对处方的... 详细信息

索法酮为含有异戊烯基骨架的查耳酮衍生物,是从传统中药广豆根(Sophora subprostrat)所含的抗溃疡成分中筛选出来的活性化合物,系一种有效的胃粘膜保护剂。本课题以研制索法酮新剂型为目的,通过对索法酮相关理化性质的研究以及对处方的考查,制得了索法酮口服固体新制剂-索法酮固体分散体胶囊。论文首先通过对索法酮理化性质的研究发现:索法酮在人体生理pH环境中几乎不溶,而在人体胃肠道却具有良好透膜性。研究表明:索法酮可以通过增溶技术制备成胃肠道吸收的口服固体新剂型。以此立题,研究索法酮固体分散体,对其剂型进行创新研究。我们首次采用聚乙二醇4000(PEG4000)和聚乙烯吡咯烷酮(PVPk30)为载体制备了索法酮固体分散体,通过体外溶出度实验发现质量比为1:8索法酮的PEG4000固体分散体具有显著的增加索法酮体外溶出度的作用,进一步以DSC方法考察了其热力学特性。热力学实验结果说明索法酮已经在PEG4000中完全分散为无定形状态。在索法酮固体分散体的研究中,我们得到的最佳处方是质量比是索法酮:PEG4000为1:8的固体分散体。随后,本文开展了索法酮PEG4000类固体分散体中加入表面活性增溶剂的混合载体研究,减少总载体材料量。最终我们得到的分散体最优处方的原料药和辅料的质量比如下:索法酮:PEG4000:甘露醇:聚氧乙烯-35蓖麻油等于4: 6: 3: 1。也就是索法酮与载体材料质量比是1: 2.5的固体分散体,该处方分散同样质量的索法酮所需要的载体材料量减小至原处方所需载体材料量的的31.25%。以该处方制备索法酮固体分散体胶囊,并研究了该处方固体分散体胶囊的质量工作。论文最后在索法酮质量工作的基础上,考察了索法酮固体分散体胶囊制剂的稳定性,目前的实验结果显示索法酮固体分散体胶囊制剂稳定,其内容物固体分散体在制剂宏观数据上未显现老化,具有进一步开发成临床制剂的可行性。

关键词：索法酮固体分散体溶出度稳定性

索法酮对减少肝硬化胃底静脉曲张出血内镜治疗并发症的疗效分析

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索法酮对减少肝硬化胃底静脉曲张出血内镜治疗并发症的疗效分析

作者：司慧承德医学院

学位级别：硕士

食管胃底静脉曲张破裂出血(esophageal-gastro varices bleeding,EGVB)是肝硬化发展的自然过程,其发生率为5%-15%。其中胃底静脉曲张出血(gastric varices bleeding,GVB)较食管静脉曲张出血(esophagealvarices bleeding,EVB)更为危重,胃底静脉曲张(gastric varices,GV)破裂出血明显增加了患者的死亡率,对于临床医生而言,GVB的治疗仍具有挑战性。内镜下注射组织胶、硬化剂的方案安全有效,已被临床大夫推荐为治疗GVB的主要方法。但是内镜下注射组织胶、硬化剂后可能会出现一系列并发症,如:排胶出血、注射部位溃疡、静脉曲张再出血、异位栓塞、急性肾功能衰竭、腹胀、嗳气、恶心、反酸等。索法酮是一种新型胃黏膜保护药,能够通过扩张血管、增加胃黏膜血流量,从而减少胃溃疡的发生率。目的本课题旨在研究索法酮在肝硬化伴胃底静脉曲张出血行内镜治疗(改良三明治夹心法)后是否能减少其排胶出血、注射部位溃疡、临床症状(腹痛、腹胀、嗳气、恶心、反酸)的发生,为临床治疗提供更多的选择。方法收集自2018年10月至2020年6月期间就诊于保定市第一中心医院消化内科胃底静脉曲张出血的患者110例,所有患者均经影像学及电子内镜检查确诊为肝硬化伴胃底静脉曲张出血者,均经内镜治疗(内镜下注射组织胶联合聚桂醇)后给予静脉输注质子泵抑制剂3天,再将患者按照用药方式的不同随机分为两组,A组(对照组)给予艾司奥美拉唑镁肠溶片20mg日2次(餐前30分钟),B组(试验组)给予索法酮0.1g日2次(餐前30分钟)+艾司奥美拉唑镁肠溶片20mg日2次(餐前30分钟)治疗,嘱患者记录服用药物期间的临床症状(腹痛、腹胀、嗳气、恶心、反酸),3周后复查电子胃镜,观察两组患者的排胶出血、注射部位溃疡及临床症状的缓解情况。结果1.本研究共纳入110例肝硬化伴胃底静脉曲张破裂出血患者,A组(对照组)43人,3人未完成最终随访,B组(试验组)67人,2人未完成最终随访。两组患者在性别、年龄、肝硬化的病因、肝功能分级、生化检查及凝血指标上均无统计学差异(P>0.05)。2.经药物治疗3周后,复查电子胃镜可见A组(对照组)排胶出血共7人,排胶出血率为17.5%,B组(试验组)排胶出血共2人,排胶出血率为3.07%,B组排胶出血率显著低于A组,P值为0.027,差异有统计学意义。3.经药物治疗3周后,复查电子胃镜可见A组(对照组)注射部位溃疡共6人,注射部位溃疡发生率为15%,B组(试验组)注射部位溃疡共1人,注射部位溃疡率为1.53%,B组注射部位溃疡发生率低于A组,P值为0.022,差异有统计学意义。4.经药物治疗3周后,两组患者临床症状改善情况:腹痛、腹胀、嗳气、恶心、反酸的P值分别为0.014、0.013、0.981、0.044、0.649。可得出B组(试验组)患者的腹痛、腹胀、恶心缓解程度明显优于A组(对照组),有统计学差异(P0.05)。结论1.索法酮是一种新型胃黏膜保护药,它可促进粘膜修复,减少肝硬化伴胃底静脉曲张出血行内镜治疗患者术后排胶出血及注射部位溃疡的发生。2.索法酮可缓解术后的腹痛、腹胀、恶心症状,但对嗳气、反酸无明显改善。

关键词：索法酮艾司奥美拉唑镁肠溶片胃底静脉曲张出血组织胶聚桂醇