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穿心莲内酯自纳米乳处方优选及沉淀抑制剂对其分散相行为的影响

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中草药 2020年第16期51卷 4160-4168页

作者：丁海波赖章婷陈绪龙袁其里欧阳料淇刘欢廖正根江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004

目的研究羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮k30(polyvinylpyrrolidone k30,PVP k30)、聚乙二醇4000(polyethylene glycol 4000,PEG 4000)对穿心莲内酯自纳米乳(AG-SNEDDS)在人工肠液中分散相行为的影响。方法采用星点设计优选AG-SNEDDS处方;以过饱和度为指标,考察PVP k30、HPMC、PEG 40003类沉淀抑制剂(PPI)对AG-SNEDDS在人工肠液中分散后过饱和行为的影响,并用偏振光显微镜考察沉淀类型。结果 AG-SNEDDS处方为丙二醇单辛酸酯(propylene glycol caprylate,Capryol 90)-[聚氧乙烯蓖麻油(polyoxyethylene castor oil,Cremophor EL)-聚山梨酯-20(polysorbate 20,Tween-20)(1∶1)]-二乙二醇单乙基醚(diethylene glycol monoethyl ether,Transcutol HP)质量比为12.9∶40.5∶46.6;形成的乳剂均一透明,载药量为(6.93±0.04)mg/mL,乳化时间为(22.33±0.33)s,平均粒径为(14.25±0.65)nm。HPMC、PEG4000能维持AG-SNEDDS的肠液分散后的过饱和,且作用效果与用量呈正相关;PVP k30低浓度时降低AG-SNEDDS的肠液分散后的过饱和,中、高浓度时可维持过饱和。3种沉淀抑制剂均使沉淀颗粒粒径减小。结论沉淀抑制剂能维持穿心莲内酯自纳米乳在人工肠液中分散时的过饱和,维持过饱和的能力因沉淀抑制剂的类型和用量而不同。

关键词：穿心莲内酯星点设计自纳米乳药物递送系统过饱和沉淀抑制剂

羟丙甲基纤维素作为过饱和自乳化给药系统的沉淀抑制剂的机制研究

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药学学报 2013年第5期48卷 767-772页

作者：肖璐易涛澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所中药质量研究国家重点实验室中国澳门000853

羟丙甲基纤维素可促使自乳化给药系统(SEDDS)在胃肠道形成过饱和状态,对增强水难溶性药物吸收具有重要意义。本文在体外模拟胃肠道环境中研究了不同黏度的羟丙甲基纤维素[HPMC(K4M、K15M、K100M)]对SEDDS药物沉淀的抑制作用及其机制。... 详细信息

羟丙甲基纤维素可促使自乳化给药系统(SEDDS)在胃肠道形成过饱和状态,对增强水难溶性药物吸收具有重要意义。本文在体外模拟胃肠道环境中研究了不同黏度的羟丙甲基纤维素[HPMC(K4M、K15M、K100M)]对SEDDS药物沉淀的抑制作用及其机制。结果显示:HPMC通过抑制晶核形成和晶体生长而抑制SEDDS在胃分散后的药物沉淀;HPMC对SEDDS的脂解速率有明显影响,而且有利于SEDDS脂解后药物分配进入水性分散相并抑制药物沉淀,其机制与HPMC黏度、分子质量以及形成的网络空间结构有关。这些研究结果为选择合适类型的HPMC作为过饱和SEDDS的沉淀抑制剂提供了参考依据。

关键词：自乳化给药系统羟丙甲基纤维素过饱和沉淀抑制剂体外脂解

沉淀抑制剂对自微乳化给药系统胃肠道行为的影响及其机制研究

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沉淀抑制剂对自微乳化给药系统胃肠道行为的影响及其机制研究

作者：肖璐西南大学

学位级别：硕士

过饱和自乳给药系统(Supersaturatable Self-emulsifying Drug Delivery System, S-SEDDS)被用于提高水难溶性药物的口服生物利用度,并显示出了其相较于普通自乳化给药系统更强的促进药物吸收的能力。沉淀抑制剂(Precipitation Inhibito... 详细信息

过饱和自乳给药系统(Supersaturatable Self-emulsifying Drug Delivery System, S-SEDDS)被用于提高水难溶性药物的口服生物利用度,并显示出了其相较于普通自乳化给药系统更强的促进药物吸收的能力。沉淀抑制剂(Precipitation Inhibitor, PI)通过保持药物在体内的过饱和状态以增加药物的吸收。但其在S-SEDDS中的作用方式,以及其对药物在胃肠道的行为影响尚无报道。S-SEDDS的剂型也尚较单一,仅有软胶囊与喷雾干燥法固化的报道,不利于推广应用和扩大临床适用范围。为此,本文对S-SEDDS在体外模拟的胃肠道环境下的行为进行研究,探讨PI对自微乳化给药系统(Self-microemulsifying Drug Delivery System, SMEDDS)胃分散和肠道脂解的影响规律,并研究可能的机制。进一步,研制固体过饱和自微乳化制剂——自微乳化口腔速溶膜,并研究了其体内外性质。完成的主要研究工作有： (1)研究PI对SMEDDS在胃分散条件下维持药物溶解的能力以及其对药物结晶的抑制作用。以吲哚美辛(Indomethacin, IMC)为模型药物制备SMEDDS,考察不同结构与黏度的羟丙甲基纤维素(HPMC E3、E5、E50、K4M、K15M、K100M)、不同型号的聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30、K90)、海藻酸钠L120和明胶抑制药物在模拟胃液中结晶的作用,并通过结晶动力学研究各PI对SMEDDS中药物抑制结晶的规律。结果表明HPMC具有显著的抑制药物结晶的能力,分子量小和甲氧基或羟丙基取代度高的HPMC具有相对更强的抑晶能力。同时,采用差示扫描量热法(Differential Scanning Calorimetry,DSC)研究辅料对熔融药物的晶体生长的影响,结果也证明了HPMC对药物结晶的显著抑制作用。 (2)研究PI对SMEDDS在肠道脂解的影响。采用体外脂解模型模拟肠道脂解环境,考察不同结构与黏度的羟丙甲基纤维素(HPMC E3、E5、E50、K4M、K15M、K100M)和不同浓度的HPMC E5对体外脂解速率的影响,以及脂解后药物分配的影响。结果显示黏度小的HPMC更有利于药物的水相分配。通过测定PI对SMEDDS脂解时药物溶解度变化,发现在黏度小的HPMC作用下,脂解前的胶束溶液以及脂解后的溶液对药物的溶解度增加程度均更大。结合研究内容(1),推测可能机制是HPMC形成的空间网络结构产生影响。 (3)为扩大固体过饱和自微乳给药系统的适用范围,以IMC为模型药物,微晶纤维素、低取代的羟丙基纤维素、HPMC为固体载体,研制了自微乳化口腔速溶膜。采用效应面法对处方进行优化。通过体内外评价考察该新剂型的性质。扫描电镜对膜表面的观察显示自乳化成分在膜表面形成类球体的形状,呈现出凸凹结构。DSC与X-射线衍射分析(X-Ray Diffraction, XRD)表明药物在膜剂中以无定型的状态存在,这可能是自乳化成分的作用。体外释放实验表明自微乳化口腔速溶膜快速释放,能在1min时释放40%的药物,并于5min时释放完全。大鼠体内药物动力学的研究表明,自微乳化口腔速溶膜可以提高药物的吸收。本文研究了PI对SMEDDS胃分散和肠道脂解的影响,及其在S2SEDDS体系中起到的作用,探讨了可能的机制。并研制了固体自微乳化口腔速溶膜,体内外评价研究显示其具有良好的体内外性质,可以提高药物的口服生物利用度。

关键词：沉淀抑制剂体外脂解模型结晶动力学自微乳化给药系统羟丙甲基纤维素自微乳化口腔速溶膜

穿心莲内酯对不同聚合物沉淀抑制剂玻璃化转变温度的影响

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现代中药研究与实践 2020年第2期34卷 39-43页

作者：李厚丽刘杭熊礼龙张迪程晓亮王茂义封卫毅西安交通大学第一附属医院药学部陕西西安710061 西安医学院药学院陕西西安710021 西安交通大学理学院陕西西安710049

目的探索中药有效单体穿心莲内酯与不同种类聚合物沉淀抑制剂的相容性及对沉淀抑制剂玻璃化转变温度的影响。方法选择六种聚合物沉淀抑制剂,以溶剂法制备穿心莲内酯与沉淀抑制剂的固态溶液,利用差示扫描量热法进行分析,测定固态溶液的... 详细信息

目的探索中药有效单体穿心莲内酯与不同种类聚合物沉淀抑制剂的相容性及对沉淀抑制剂玻璃化转变温度的影响。方法选择六种聚合物沉淀抑制剂,以溶剂法制备穿心莲内酯与沉淀抑制剂的固态溶液,利用差示扫描量热法进行分析,测定固态溶液的玻璃化转变温度。结果Kollidon VA64、Soluplus及Eudragit L100-55与穿心莲内酯具有良好的相容性,含有不同比例药物的固态溶液,受药物与聚合物分子间作用力、聚合物抗增塑作用等方面的影响,对三种沉淀抑制剂的玻璃化转变温度产生了不同趋势的影响。结论Kollidon VA64及Soluplus可作为理想的聚合物沉淀抑制剂,用于制备新型穿心莲内酯无定型固体分散体。

关键词：差示扫描量热法穿心莲内酯沉淀抑制剂玻璃化转变温度固态溶液

华北中元古代鱼骨状方解石:成因机制和古环境意义

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古地理学报 2017年第2期19卷 227-240页

作者：汤冬杰史晓颖张文浩刘云吴金键中国地质大学生物地质与环境地质国家重点实验室北京100083 中国地质大学(北京)科学研究院北京100083 中国地质大学(北京)地球科学与资源学院北京100083 中国地质调查局油气资源调查中心北京100029

鱼骨状方解石是一种特殊的碳酸盐沉积,由锯齿状亮暗交互的亚毫米级条带组成,主要见于太古宙。以往认为,鱼骨状方解石属无机化学沉淀成因,形成于水体缺氧、碳酸盐过饱和、富Fe^(2+)、Mn^(2+)等碳酸盐沉淀抑制剂的环境条件;在地质记录中... 详细信息

鱼骨状方解石是一种特殊的碳酸盐沉积,由锯齿状亮暗交互的亚毫米级条带组成,主要见于太古宙。以往认为,鱼骨状方解石属无机化学沉淀成因,形成于水体缺氧、碳酸盐过饱和、富Fe^(2+)、Mn^(2+)等碳酸盐沉淀抑制剂的环境条件;在地质记录中其丰度随时间的减少反映了海洋的长期氧化趋势。文中首次在华北地台中元古界高于庄组四段微生物礁内发现了大量鱼骨状方解石。宏观观察表明,这些鱼骨状方解石主要以微生物礁孔洞充填物形式产出,明显区别于太古宙以海底沉淀形式直接产出在海底的鱼骨状方解石。显微研究发现,鱼骨状方解石晶体纤维具有沿晶体生长方向旋转消光特征,证明其内部亚晶的光学C轴从纤维底部的随机排列逐步旋转至上部垂直纤维生长方向。这符合球状晶体生长模式,需要方解石沉淀抑制剂的参与。鱼骨状方解石产出具有丰度随时间减少以及产出形式由海底沉淀向孔洞胶结物转变的特征。这些特征与海洋氧化逐渐增强以及具氧化还原敏感属性的碳酸盐沉淀抑制剂逐渐从水体中移除相吻合。笔者认为鱼骨状方解石的沉淀抑制剂为Fe^(2+)和Mn^(2+),这与微生物岩无明显Ce异常和Fe^(2+)极强的抑制能力相一致。因此,鱼骨状方解石可用于指示缺氧环境条件。此外,显微和超微研究也表明鱼骨状方解石晶体内存在有大量与其生长方向一致的菌丝体残余和与之密切伴生的有机矿物,表明微生物为鱼骨状方解石成核和初始沉淀提供了重要垫板。

关键词：中元古代高于庄组微生物礁鱼骨状方解石沉淀抑制剂潜在的古氧相指示器

木犀草素过饱和自乳化释药系统的制备与大鼠药动学的研究

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沈阳药科大学学报 2023年第10期40卷 1277-1283页

作者：孙经宽刘晶红大连医科大学附属第二医院药剂科辽宁大连116023

目的制备木犀草素过饱和自微乳化给药系统(luteolin supersaturation self microemulsifying drug delivery system,LUT-S-SMEDDS),以提高木犀草素的口服生物利用度。方法根据木犀草素在不同种类油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度、配... 详细信息

目的制备木犀草素过饱和自微乳化给药系统(luteolin supersaturation self microemulsifying drug delivery system,LUT-S-SMEDDS),以提高木犀草素的口服生物利用度。方法根据木犀草素在不同种类油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度、配伍相容性以及伪三元相图确定了LUT-SMEDDS的处方,并加入沉淀抑制剂制备成LUT-S-SMEDDS;评价了LUT-SMEDDS和LUT-S-SMEDDS的理化性质;比较了LUT-混悬剂、LUT-SMEDDS和LUT-S-SMEDDS经大鼠口服后体内药动学。结果选择单亚油酸甘油酯(maisine)为油相,辛酸/癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)为乳化剂,二乙二醇单乙基醚(transcutol,HP)为助乳化剂,配比为体积比4∶4.5∶1.5,制备的LUT-SMEDDS和LUT-S-SMEDDS具有较强的自乳化性和分散稳定性;使用Soluplus作为沉淀抑制剂制备的LUT-S-SMEDDS可以在长时间内维持药物处于较高浓度状态;与LUT-混悬剂和LUT-SMEDDS相比,LUT-S-SMEDDS显著提高了大鼠的口服生物利用度。结论将木犀草素制备成过饱和自乳化释药系统,可加快药物溶出,抑制药物析晶,显著提高药物口服生物利用度。

关键词：木犀草素过饱和自乳化释药系统沉淀抑制剂生物利用度

水飞蓟宾可过饱和自纳米乳体系的构建及体内外性能稳定机制探讨

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水飞蓟宾可过饱和自纳米乳体系的构建及体内外性能稳定机制探讨

作者：赖章婷江西中医药大学

学位级别：硕士

水飞蓟宾（SLB）是一种低水溶性、高脂溶性小分子黄酮类成分,为提高SLB的生物利用度。过饱和是一种常用的制剂手段。脂基药物传递系统（LBFs）被证实可有效提高水难溶性、脂溶性良好药物溶解度的方法。但近年来,大量研究成果显示,ⅢB型... 详细信息

水飞蓟宾（SLB）是一种低水溶性、高脂溶性小分子黄酮类成分,为提高SLB的生物利用度。过饱和是一种常用的制剂手段。脂基药物传递系统（LBFs）被证实可有效提高水难溶性、脂溶性良好药物溶解度的方法。但近年来,大量研究成果显示,ⅢB型和Ⅳ型LBFs具有高的载药量同时,经胃肠溶液分散后会导致过饱和增溶作用的丧失。可通过加入沉淀抑制剂（PPIs）稳定或延长过饱和状态,以提高制剂的效益。本课题拟制备过饱和自纳米乳释药体系（S-SNEDDS）,围绕SLB-SSNEDDS制备工艺优化及体内外评价、PPIs在生物介质中维持过饱和稳定的机理进行了一系列工作。本文研究内容主要分为以下4部分:1水飞蓟宾过饱和自纳米乳释药体系的制备及性能评价为开发和优化SLB-SSNEDDS,以提高SLB在生物介质中的过饱和度以及延长过饱和时间。通过溶解度试验、乳化剂乳化能力的考察以及伪三元相图的绘制,优选出SLB-SNEDDS处方组成;采用层次分析法（AHP）综合评价各处方的性能以确定处方最优比例;考察药物在体外生物介质中的过饱和度和持续时间以优选出合适的PPIs及其用量。最终优化得到的处方为Capryol 90∶Cremophor RH∶Transcutol HP（10∶67.5∶22.5）,载药量为50.19 mg/g,再辅以2%HPMCAS MF（SLB-SSNEDDS-A）和5%PVPK30（SLB-SSNEDDS-B）。从乳化效果、乳液大小及表面形貌,体外释药及体外过饱和度等性能指标评价SLB-SSNEDDS。经质量评价:SLB-SSNEDDS-A/B形成的乳液均一透明,乳滴呈大小均匀的圆球状分布,乳化时间分别为（30.67±4.16 s）、（25.42±2.98s）,平均粒径分别为（11.67±0.81 nm）、（13.11±0.79nm）,多分散指数分别为（PDI）为（0.15±0.04）、（0.18±0.03）;在2种生物介质中药物的溶出速率均显著升高;体外稀释后,在Fa SSIF-V2体系中SSNEDDS-A在2h内维持的过饱和度稳定在5.5左右,SSNEDDS-B可延长过饱和稳定时间,60min后过饱和度降低;但在Fa SSGF体系中SLB-SSNEDDS-A/B均只能短暂相对延长过饱和。2聚合物维持过饱和稳定性的机理研究为更好的了解聚合物抑制药物过饱和状态下的相变过程,探讨聚合物在生物介质中维持过饱和的可能作用机制。以PVP K30、HPMC、Soluplus和HPMCAS MF为模型聚合物,SLB-SNEDDS为过饱和产生工具,研究聚合物对SLB相变过程的影响。再者从过饱和度（热力学）和晶核形成或生长（动力学）两个角度,探讨聚合物维持过饱和稳定性的机理。结果显示Fa SSGF/Fa SSIF-V2中加入聚合物PVP K30、HPMC、Soluplus和HPMCAS MF后,均表现出不同程度的维持或延长过饱和的能力。在热力学上,Soluplus（Fa SSGF）可增加SLB溶解度,降低过饱和度。在动力学上,聚合物均表现出不同程度的SLB成核和晶体生长抑制作用。Soluplus（Fa SSGF）和HPMCAS MF（Fa SSIF-V2）在2h内的分散过程中未见晶核的形成;其中HPMCAS MF（Fa SSGF）和PVP K30（Fa SSIF-V2）可显著延长成核时间,分别为439s和2306.68s;但HPMC和Soluplus仅具有微弱成核抑制作用。四种聚合物对SLB晶核的生长速率均具有不同程度的抑制作用,其中PVPK30、HPMC和HPMCAS MF对晶核生长的抑制作用最明显;SEM可进一步证实,聚合物的加入可影响晶体的生长习性。从溶液粘度和分子间相互作用力分析SLB结晶动力学差异。然而,聚合物溶液的粘度值几乎一样;仅PVPK30（Fa SSIF-V2）和Soluplus（Fa SSIF-V2）显示出SLB可能产生了某种微弱的相互作用。综上,聚合物溶液粘度和分子间相互作用并不能很好的解释四种聚合物在不同体系中的作用差异。因此,可进一步通过相关实验验证聚合物稳定乳滴形态结构是否可成为一种可能机制。3 Caco-2模型评价自乳化制剂吸收的影响为评价自乳化制剂对细胞毒性及渗透吸收的影响。通过MTT法测定不同处方浓度的浓度Caco-2细胞毒性效应;通过建立Caco-2细胞单层模型评价SLB-SNEDDS和SLB-SSNEDDS A/B的体外膜透性和促吸收作用。结果表明制剂浓度低于2mg/m L（含SLB100?g/m L）对细胞无毒性;加入了2%HPMAS MF和5%PVPK30后,对细胞的存活率无明显影响。转运结果显示,与非制剂组比较,自乳化制剂组的Papp（AP→BL）均具有极显著增加;2%HPMAS MF和5%PVPK30不影响SLB2h

关键词：水飞蓟宾过饱和自纳米乳给药体系过饱和稳定性沉淀抑制剂结晶动力学体内外评价

基于药动学的塞来昔布超饱和自微乳药物递送系统研究及其对大鼠类风湿性关节炎的治疗作用初步评价

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基于药动学的塞来昔布超饱和自微乳药物递送系统研究及其对大鼠类...

作者：赵李娜四川大学

学位级别：硕士

自微乳药物递送系统(Self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)是一种由油、表面活性剂、助表面活性剂组成的各向同性混合物,它可以在胃肠道内经胃肠液稀释自发形成微乳。有研究表明SMEDDS在胃肠道内经分散和消化两个过程时... 详细信息

自微乳药物递送系统(Self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)是一种由油、表面活性剂、助表面活性剂组成的各向同性混合物,它可以在胃肠道内经胃肠液稀释自发形成微乳。有研究表明SMEDDS在胃肠道内经分散和消化两个过程时有形成超饱和溶液的潜力,从而提高难溶性药物的浓度以促进其吸收。但是,由于SMEDDS在胃肠道中产生的超饱和药物浓度是远高于其平衡溶解度的,因此具有较高化学势能,有迅速转化为其能量较低、更加稳定的晶体型药物的趋势,导致药物从乳滴中析出而产生沉淀(重结晶过程),难以维持较长时间的浓度差去促进药物吸收。为了克服上述传统SMEDDS的重结晶问题,近年来一些研究者尝试在原有的自微乳处方中加入沉淀抑制剂(Precipitation inhibitor,PI),并将含有PI的SMEDDS称为超饱和自微乳药物递送系统(Supersaturable SMEDDS,SSMEDDS)。PI用于超饱和药物递送系统,一方面可通过维持药物超饱和度而获得一定时间的相对较高的游离药物浓度;另一方面,也有研究表明,其对药物产生非晶沉淀也有促进作用。非晶药物沉淀由于其分子排布的原因能够以更快的速度再次溶解,从而更迅速产生游离药物浓度。因此,含有PI的SMEDDS即SSMEDDS在提高难溶性药物的体内吸收和生物利用度上比传统SMEDDS更具优势。本课题选用塞来昔布(Celecoxib,CXB)作为模型药物。根据生物药剂学分类系统(Biopharmaceutical classification,BCS),塞来昔布由于具有较低的水溶性(约为3～7μg/m L)和较高的渗透性被分类为BCS Ⅱ类药物。CXB是一种选择性的环氧合酶-2(Cyclooxygenase-2,COX-2)抑制剂,常用来治疗骨关节炎,类风湿关节炎,强直性脊柱炎,原发性痛经和急性疼痛。尽管CXB的药理作用优于非选择性COX抑制剂,但其较差的水溶性和缓慢的溶出导致其口服生物利用度低且变异度高,从而限制了它的治疗效果。在口服药物递送系统领域,传统的处方筛选的研究思路是通过体外实验评估药物的性能并优化处方设计。但是在体外评估中考虑到人体内各种胃肠生理因素的所有复杂影响是非常困难的,比如超饱和自微乳给药系统中药物的吸收受到超饱和、沉淀析出、沉淀再溶解、透膜等多重因素的影响。因此,本文以难溶性药物塞来昔布为模型药物,先通过体外实验筛选自微乳处方进而筛选沉淀抑制剂,然后将体外表现较优的几种超饱和自微乳处方通过体内药动学实验对其进行进一步筛选,从而得出最优塞来昔布处方。本文从体内与体外、药动学与药效学多维度的去研究SSMEDDS,为SSMEDDS的处方研究提供了新思路。本课题首先通过单因素考察筛选出塞来昔布自微乳(CXB-SMEDDS)的处方组成,层次分析法(Analytic hierarchy process,AHP)结合星点设计-响应面法(Central composite design-response surface method,CCD-RSM)筛选并优化处方得出最优的CXB-SMEDDS;以得出的CXB-SMEDDS为基础通过体外溶出实验对单个沉淀抑制剂的类型及混合沉淀抑制剂的混合比例进行筛选;对用不同PI制备的超饱和自微乳(CXB-SSMEDDS)的大鼠体内药动学特征进行比较,选出体内CXB生物利用度最高的制剂为最优处方;将通过药动学筛选得到的最优CXB-SSMEDDS与市售制剂Celebrex~?(西乐葆)对大鼠类风湿关节炎的治疗效果进行比较。本论文的主要研究方法、内容与结果如下:1.塞来昔布超饱和自微乳处方的筛选本部分首先建立了CXB含量测定方法并对其进行了方法学验证。通过溶解度试验、油相与表面活性剂相容性实验、表面活性剂的筛选以及伪三元相图筛选助表面活性剂筛选出塞来昔布自微乳的处方中辅料组成为:油相为Capyol 90,表面活性剂为Kolliphor RH40,助表面活性剂为Transcutol HP。通过层次分析法(AHP)结合星点设计-响应面法(CCD-RSM)筛选并优化处方得到的最优塞来昔布自微乳处方组成为:Capryol 90比例为9.92%,Kolliphor RH40与Transcutol HP质量比K为2.05。以不含酶的人工肠液(simulated intestinal fluid,SIF)为溶出介质,在非漏槽条件下观察PI单独使用和混合使用制成的塞来昔布超饱和自微乳的体外溶出行为,从而对其体外超饱和维持能力进行比较,结果发现Soluplus、HPMC-75HD4000与Soluplus:HPMC-75HD4000=3:1的抑制沉淀析出的能力均最佳,差异不具有统计学意义。虽然通过体外实验结果表明Solupl

关键词：塞来昔布星点设计-响应面法(CCD-RSM) 沉淀抑制剂超饱和自微乳化递药系统药动学药效学

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颜料、颜料制剂及填料

涂料文摘 1998年第1期19卷 82-87页