穿心莲内酯自纳米乳处方优选及沉淀抑制剂对其分散相行为的影响

作     者：丁海波 赖章婷 陈绪龙 袁其里 欧阳料淇 刘欢 廖正根 DING Hai-bo;LAI Zhang-ting;CHEN Xu-long;YUAN Qi-li;OU YANG Liao-qi;LIU Huan;LIAO Zheng-gen

作者机构：江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2020年第51卷第16期

页      面：4160-4168页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：江西省一流学科资助(JXSYLXK-ZHYAO059) 

主　　题：穿心莲内酯 星点设计 自纳米乳药物递送系统 过饱和 沉淀抑制剂 

摘      要：目的研究羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮k30(polyvinylpyrrolidone k30,PVP k30)、聚乙二醇4000(polyethylene glycol 4000,PEG 4000)对穿心莲内酯自纳米乳(AG-SNEDDS)在人工肠液中分散相行为的影响。方法采用星点设计优选AG-SNEDDS处方;以过饱和度为指标,考察PVP k30、HPMC、PEG 40003类沉淀抑制剂(PPI)对AG-SNEDDS在人工肠液中分散后过饱和行为的影响,并用偏振光显微镜考察沉淀类型。结果 AG-SNEDDS处方为丙二醇单辛酸酯(propylene glycol caprylate,Capryol 90)-[聚氧乙烯蓖麻油(polyoxyethylene castor oil,Cremophor EL)-聚山梨酯-20(polysorbate 20,Tween-20)(1∶1)]-二乙二醇单乙基醚(diethylene glycol monoethyl ether,Transcutol HP)质量比为12.9∶40.5∶46.6;形成的乳剂均一透明,载药量为(6.93±0.04)mg/mL,乳化时间为(22.33±0.33)s,平均粒径为(14.25±0.65)nm。HPMC、PEG4000能维持AG-SNEDDS的肠液分散后的过饱和,且作用效果与用量呈正相关;PVP k30低浓度时降低AG-SNEDDS的肠液分散后的过饱和,中、高浓度时可维持过饱和。3种沉淀抑制剂均使沉淀颗粒粒径减小。结论沉淀抑制剂能维持穿心莲内酯自纳米乳在人工肠液中分散时的过饱和,维持过饱和的能力因沉淀抑制剂的类型和用量而不同。