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替加氟温敏凝胶含量测定方法的建立

中国医院药学杂志 2015年第7期35卷 608-612页

作者：沈晶晶刘宏曹金发熊康萍郭敏季可非广州军区武汉总医院湖北武汉430070 湖北中医药大学湖北武汉430065

目的：建立以高效液相色谱法测定替加氟温敏凝胶含量的最佳方法。方法：通过对中国药典和参考文献中测定替加氟温敏凝胶含量的HPLC方法进行比较,并根据凝胶剂特点考察检测条件、样品处理方法,测定替加氟温敏凝胶含量,对各方法回收率进... 详细信息

目的：建立以高效液相色谱法测定替加氟温敏凝胶含量的最佳方法。方法：通过对中国药典和参考文献中测定替加氟温敏凝胶含量的HPLC方法进行比较,并根据凝胶剂特点考察检测条件、样品处理方法,测定替加氟温敏凝胶含量,对各方法回收率进行考察,做出综合评价。结果：在流动相为：0.02 mol·L-1磷酸二氢钾溶液-甲醇（60∶40）的条件下,替加氟在2~15μg·ml-1范围内线性关系良好（r=0.999 8）,平均加样回收率为99.71%,精密度RSD低于2%,符合要求。3批样品中替加氟的平均含量为标示量的（99.90±0.78）%。结论：本检测方法简便、快速、结果准确、重复性好,可为替加氟温敏凝胶的质量控制提供分析依据。

关键词：替加氟温敏凝胶高效液相色谱法含量测定替加氟

一种新型含氨基酸基团替加氟前药的合成及其抗肿瘤活性评价

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2021年第9期30卷 743-753页

作者：许士琪朱礼岩郝超刘文倩陈成龙陈泳怡刘爱芹山东省医学科学院药物研究所山东第一医科大学山东济南250062 山东中医药大学药学院山东济南250355

替加氟是一种转化为5-氟尿嘧啶的口服化疗前药,主要通过抑制胸苷酸合酶激活并杀死肿瘤细胞。本研究通过取代、水解、缩合合成了20种新的含氨基酸酯基团的替加氟衍生物,并通过~1H NMR、~(13)C NMR和H RMS对其结构进行确证,并研究了它们... 详细信息

替加氟是一种转化为5-氟尿嘧啶的口服化疗前药,主要通过抑制胸苷酸合酶激活并杀死肿瘤细胞。本研究通过取代、水解、缩合合成了20种新的含氨基酸酯基团的替加氟衍生物,并通过~1H NMR、~(13)C NMR和H RMS对其结构进行确证,并研究了它们对肿瘤细胞生长抑制作用,结果表明某些化合物有较好的抗肿瘤活性。

关键词：替加氟 5-氟尿嘧啶氨基酸酯合成评价抗肿瘤活性

替加氟衍生物M1的合成及其体内外抗肿瘤活性研究

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中国药理学通报 2013年第1期29卷 145-146页

作者：秦三海刘爱芹于胜海王风玲山东省医学科学院药物研究所山东省罕少见病重点实验室山东济南250062

化疗是治疗癌症的重要手段之一，替加氟为常用的一线化疗药物，但其不良反应严重，如何使其在发挥抗肿瘤作用的同时，减少毒副作用成为众多学者关注的焦点。本研究以替加氟为母体，分子中引入1，3，4-噻二唑类杂环和酰氨基团，设计合成... 详细信息

化疗是治疗癌症的重要手段之一，替加氟为常用的一线化疗药物，但其不良反应严重，如何使其在发挥抗肿瘤作用的同时，减少毒副作用成为众多学者关注的焦点。本研究以替加氟为母体，分子中引入1，3，4-噻二唑类杂环和酰氨基团，设计合成新型化合物M1，使其抗肿瘤活性叠加，毒性降低，并对其体内外抗肿瘤活性进行了研究，以期为合成高效低毒的抗肿瘤药物提供实验依据。

关键词：替加氟衍生物化学合成 MTT 抗肿瘤毒性

真实世界里健脾解毒通络方联合替加氟维持治疗中晚期大肠癌的临床观察

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真实世界里健脾解毒通络方联合替加氟维持治疗中晚期大肠癌的临床...

作者：王丽安徽中医药大学

学位级别：硕士

目的通过观察使用健脾解毒通络方联合替加氟维持治疗的中晚期大肠癌患者的临床疗效及不良反应,采用单、多因素分析影响患者的无病生存期（DFS）、总生存期（OS）的预后因素,为中晚期大肠癌的维持治疗提供临床依据。方法调取2017年10月～... 详细信息

目的通过观察使用健脾解毒通络方联合替加氟维持治疗的中晚期大肠癌患者的临床疗效及不良反应,采用单、多因素分析影响患者的无病生存期（DFS）、总生存期（OS）的预后因素,为中晚期大肠癌的维持治疗提供临床依据。方法调取2017年10月～2021年2月就诊于安徽医科大学第一附属医院中西医结合肿瘤科,经过大肠癌根治性手术、有明确病理诊断的、且化疗后采用健脾解毒通络方联合替加氟维持治疗的33例中晚期（ⅡB期-ⅢC期）大肠癌患者。观察患者的功能状态评分（KPS）、DFS、OS及毒副反应。采用Kaplan-Meier方法分析生存中位数、生存曲线图,采用Log-rank检验对影响患者DFS、OS的各因素进行分析,再进一步通过Cox比例风险模型总结出影响DFS、OS的独立因素。结果纳入研究的33例临床资料,有4名患者死亡,29名患者存活至今。1.KPS:33例患者中,KPS改善的有16例,KPS稳定的有9例,KPS无效的有8例。维持治疗后患者生存质量总体稳定率（改善+稳定）为75.8%。2.DFS:纳入研究的大肠癌患者的平均DFS是28.536±4.431月。33例患者中,DFS大于1年的有22例（66.7%）,大于2年的有11例（33.3%）,大于3年的有5例（15.2%）,大于5年的有3例（9.1%）。3.OS:纳入研究的大肠癌患者的平均OS是46.106±4.582月。33例患者中,OS超过1年的有33例（100%）,OS超过2年的有30例（90.1%）,OS超过3年的有13例（39.4%）,OS超过5年的有3例（9.1%）。4.预后因素:本研究从多因素探讨,结果提示:入科KPS评分、体重是否增加均是影响DFS的因素。经过COX回归分析得出,体重（P=0.004,Exp（B）=0.430）、入科KPS评分（P=0.002,Exp（B）=0.228）均有统计学意义（P＜0.05）,是影响DFS的独立因素,且均成正相关（B值均大于0）;而入科KPS评分（P=0.027,Exp（B）=0.922）。入科KPS评分是影响OS的独立因素。5.不良反应:33例患者对替加氟的耐受良好,1例见轻-中度的皮肤反应（瘙痒）;1例患者见轻度的恶心,所有患者均未出现严重的不良反应。结论1.健脾解毒通络方联合替加氟的治疗方式可改善患者的生存质量,延长疾病的无病生存期,且不良反应小。2.此维持治疗方案对中晚期大肠癌患者安全、有效且易于接受,值得进行进一步研究并推广应用。

关键词：大肠癌替加氟维持治疗

替加氟磁性长循环热敏脂质体大鼠体内的药代动力学评价

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中国组织工程研究与临床康复 2008年第36期12卷 7163-7166页

作者：刘星言刘宏曾昭武中南大学国家卫生部肝胆肠外科研究中心中南大学生物医学工程研究院湖南长沙市410008

背景:在脂质体内加入纳米磁性粒子,可增强脂质体的靶向性;同时采用交变磁场进行局部加热,可以增强药物释放的可控性以及疗效。目的:评价替加氟磁性长循环热敏脂质体的药代动力学规律和靶向性。设计、时间及地点:随机对照,动物体内实验,... 详细信息

背景:在脂质体内加入纳米磁性粒子,可增强脂质体的靶向性;同时采用交变磁场进行局部加热,可以增强药物释放的可控性以及疗效。目的:评价替加氟磁性长循环热敏脂质体的药代动力学规律和靶向性。设计、时间及地点:随机对照,动物体内实验,于2007-06/12在中南大学国家卫生部肝胆肠外科研究中心实验室完成。材料:反相蒸发超声法制备替加氟磁性长循环热敏脂质体和替加氟长循环脂质体。方法:正常Wistar大鼠72只随机分为3组,每组24只,前2组经肝动脉分别灌注游离替加氟注射液或替加氟长循环脂质体,另一组经肝动脉灌注替加氟磁性长循环热敏脂质体,同时进行磁控并加热。主要观察指标:采用高效液相色谱仪检测生物组织样品中替加氟的浓度,采用药动学软件3p97求得其药动学参数及各组织药物浓度-时间曲线下面积。结果:磁控并加热的替加氟磁性长循环热敏脂质体组的肝内8h药时曲线下面积是游离药物组的17.45倍,是替加氟长循环脂质体组的3.9倍,其肝外组织血浆、肾器官中比游离组低;其肝靶向效率达到73.9%。替加氟长循环脂质体组半衰期比替加氟游离药物组明显延长。结论:替加氟磁性长循环热敏脂质体显著增加药物在肝脏的分布,从而可能间接降低药物的肾毒性。

关键词：脂质体替加氟药代动力学生物材料

真实世界里中药联合替加氟维持治疗的中晚期胃癌患者的临床特征及预后分析

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真实世界里中药联合替加氟维持治疗的中晚期胃癌患者的临床特征及...

作者：陈思思安徽中医药大学

学位级别：硕士

目的通过观察使用中药联合替加氟维持治疗的中晚期胃癌患者的临床疗效及不良反应,采用单、多因素分析影响患者PFS、OS的预后因素,为中晚期胃癌的维持治疗提供临床证据。方法调取2017年10月019年12月就诊于安徽医科大学第一附属医院中西... 详细信息

目的通过观察使用中药联合替加氟维持治疗的中晚期胃癌患者的临床疗效及不良反应,采用单、多因素分析影响患者PFS、OS的预后因素,为中晚期胃癌的维持治疗提供临床证据。方法调取2017年10月019年12月就诊于安徽医科大学第一附属医院中西医结合肿瘤科,有明确病理诊断的、且化疗后采用替加氟维持治疗的33例中晚期(ⅡB期-Ⅳ期)胃癌患者。所有患者可选择性接受我科协定方(健脾通络解毒方)加减治疗。观察患者的KPS、PFS、OS及毒副反应。采用Kaplan-Meier方法分析生存中位数、生存曲线图,采用Log-rank检验对影响患者PFS、OS的各因素进行分析,再进一步通过Cox比例风险模型总结出影响PFS、OS的独立因素。结果纳入研究的33例临床资料,有8名患者死亡,22名患者存活至今,3名患者失访。1.KPS方面:33例患者中,KPS改善的有12例,KPS稳定的有10例,KPS无效的有11例。维持治疗后患者生存质量总体稳定率(改善+稳定)为66.7%。2.PFS方面:纳入研究的胃癌患者的平均PFS是79.691±15.417月。33例患者中,PFS大于1年的有20例(60.6%),大于2年的有12例(36.4%),大于3年的有9例(27.3%)。3.OS方面:纳入研究的胃癌患者的平均OS是99.911±13.466月。33例患者中,生存期超过1年的有30例(90.91%),生存期超过3年的有15例(45.45%),生存期超过5年的有8例(24.24%)。4.预后因素方面:本研究从多因素探讨,结果示:是否服用中药、中药干预时间、入科KPS评分均是影响PFS、OS的因素。经过COX回归分析得出,中药干预时间(P=0.035,Exp(B)=0.911)、入科KPS评分(P=0.037,Exp(B)=0.920)是影响PFS的独立因素;而入科KPS评分(P=0.027,Exp(B)=0.922)是影响OS的独立因素。5.不良反应方面:1例出现轻度的皮肤反应,2例出现轻度的消化道反应。结论1.中药联合替加氟的治疗方式可改善患者的生存质量,延缓疾病的无进展生存期,且不良反应小。2.中药服用时间与PFS的延长呈正相关,值得进一步参与胃癌的维持治疗。

关键词：替加氟胃癌中药

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替加氟有关物质的色谱-质谱结构鉴定

中国现代应用药学 2015年第1期32卷 62-66页

作者：王敏金婵卢萍丁娅杭太俊中国药科大学药物分析教研室南京210009

目的采用色谱-质谱联用技术鉴定替加氟有关物质,为其工艺和质量控制提供参考依据。方法采用十八烷基硅烷键合硅胶的填充剂,流动相为乙腈-甲醇-10 mmol·L-1醋酸铵缓冲溶液,对替加氟有关物质进行分离;采用电喷雾正离子化-飞行时间质谱法... 详细信息

目的采用色谱-质谱联用技术鉴定替加氟有关物质,为其工艺和质量控制提供参考依据。方法采用十八烷基硅烷键合硅胶的填充剂,流动相为乙腈-甲醇-10 mmol·L-1醋酸铵缓冲溶液,对替加氟有关物质进行分离;采用电喷雾正离子化-飞行时间质谱法测定各有关物质的准确质量,三重四极杆质谱测定子离子特征,并经解析鉴定各杂质结构。结果与结论替加氟与其有关物质分离良好,检测出4个主要有关物质均为替加氟合成的起始原料,是母核基本未发生变化,仅5位被不同基团取代的衍生物。

关键词：替加氟有关物质色谱-质谱联用

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替加氟与氟尿嘧啶治疗胃癌的疗效比较

中国药房 2014年第48期25卷 4546-4548页

作者：刘刚杨沔陈本栋宁波市北仑区小港医院普外科浙江宁波315801 宁波市医疗中心李惠利医院胃小肠外科浙江宁波315040 宁夏医科大学总医院胃肠外科银川750004

目的：比较替加氟与氟尿嘧啶治疗胃癌的临床疗效和安全性。方法：将62例胃癌患者随机分为观察组（32例）和对照组（30例）。观察组患者给予替加氟片6-8片,口服,每日3次,3个月为一疗程,休息1个月后重复下个疗程;对照组患者给予氟尿嘧啶... 详细信息

目的：比较替加氟与氟尿嘧啶治疗胃癌的临床疗效和安全性。方法：将62例胃癌患者随机分为观察组（32例）和对照组（30例）。观察组患者给予替加氟片6-8片,口服,每日3次,3个月为一疗程,休息1个月后重复下个疗程;对照组患者给予氟尿嘧啶注射液10-20 mg加入0.9%氯化钠注射液250 ml中,静脉滴注,每日1次,10 d为一疗程,休息20 d后重复下个疗程。两组患者均治疗1年后评价疗效。随访所有患者治疗1年、2年生存率和中位生存期,毒性反应及治疗费用。结果：两组患者总有效率,1年、2年生存率,中位生存期比较,差异均无统计学意义（P〉0.05）。观察组患者除恶心、呕吐、腹泻、血小板降低发生率显著低于对照组外,其他不良反应发生率与对照组比较,差异均无统计学意义（P〉0.05）。结论：替加氟与氟尿嘧啶治疗胃癌疗效相当,均可有效改善患者生存质量,但替加氟安全性优于氟尿嘧啶。

关键词：替加氟氟尿嘧啶胃癌疗效安全性

DR5mAb-载替加氟高分子材料微球的构建及体外靶向肝癌能力

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中国介入影像与治疗学 2015年第3期12卷 174-177页

作者：刘芬康娟吴小翎王志刚重庆医科大学附属第二医院消化内科重庆400010 重庆医科大学附属第二医院肝病研究中心重庆400010 重庆医科大学超声影像学研究所重庆400010

目的构建一种DR5mAb-载替加氟主动靶向载药高分子微球,并鉴定其理化性质和体外寻靶能力。方法采用双乳化法制备替加氟载药微球,以碳二亚胺法和生物素-亲和素法将DR5mAb与载药微球连接,构建DR5mAb-载替加氟主动靶向载药高分子微球。检测... 详细信息

目的构建一种DR5mAb-载替加氟主动靶向载药高分子微球,并鉴定其理化性质和体外寻靶能力。方法采用双乳化法制备替加氟载药微球,以碳二亚胺法和生物素-亲和素法将DR5mAb与载药微球连接,构建DR5mAb-载替加氟主动靶向载药高分子微球。检测载药微球的一般性质;用流式细胞仪检测抗体连接率,并对比碳二亚胺法和生物素-亲和素法的连接率;以人肝癌细胞株SMMC-7721和正常肝细胞株L02为实验对象验证其体外细胞靶向性。结果生物素亲和素法的载药微球抗体连接率高于碳二亚胺法(P替加氟主动靶向载药高分子微球可与肝癌细胞SMCC-7721主动靶向结合,有望为肝癌靶向治疗提供一种新的手段和思路。

关键词：载药微球替加氟主动靶向肝肿瘤