一种新型含氨基酸基团替加氟前药的合成及其抗肿瘤活性评价
Synthesis of a novel series of amino acid prodrugs based on tegafur and evaluation of their antitumor activity作者机构：山东省医学科学院药物研究所山东第一医科大学山东济南250062 山东中医药大学药学院山东济南250355
出 版 物：《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 (中国药学（英文版）)
年 卷 期：2021年第30卷第9期
页 面：743-753页
核心收录：
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学]
基 金：Science and Technology Program of Shandong Academy of Medical Sciences(Grant No.2016-5) National Innovation and Entrepreneurship Training Program for College Students(Grant No.201810427013)。
主 题：替加氟 5-氟尿嘧啶 氨基酸酯 合成 评价 抗肿瘤活性
摘 要：替加氟是一种转化为5-氟尿嘧啶的口服化疗前药,主要通过抑制胸苷酸合酶激活并杀死肿瘤细胞。本研究通过取代、水解、缩合合成了20种新的含氨基酸酯基团的替加氟衍生物,并通过~1H NMR、~(13)C NMR和H RMS对其结构进行确证,并研究了它们对肿瘤细胞生长抑制作用,结果表明某些化合物有较好的抗肿瘤活性。
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