检索结果-南通市图书馆

外泌体装载连翘酯苷A递药系统的制备及体外评价

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中国中药杂志 2021年第11期46卷 2824-2829页

作者：余亚辉吕田田薛丙权余海艳黄海英河南中医药大学药学院河南郑州450046

制备一种高生物相容性和低免疫原性的装载连翘酯苷A的外泌体(FTA-Exos)递药系统,并考察其对人肺上皮腺癌细胞A549细胞迁移能力的影响。该文采用超高速离心法结合超滤法提取纯化A549细胞中的外泌体,超声孵育法制备FTA-Exos,并通过马尔文... 详细信息

制备一种高生物相容性和低免疫原性的装载连翘酯苷A的外泌体(FTA-Exos)递药系统,并考察其对人肺上皮腺癌细胞A549细胞迁移能力的影响。该文采用超高速离心法结合超滤法提取纯化A549细胞中的外泌体,超声孵育法制备FTA-Exos,并通过马尔文粒度分析仪、透射电子显微镜和Western blot对FTA-Exos进行表征。激光共聚焦显微镜观察A549细胞对FTA-Exos的摄取,细胞划痕实验考察FTA-Exos对A549细胞水平迁移能力的影响。结果显示制备的FTA-Exos递药体系的平均粒径为(138.90±2.37) nm, PDI为0.291±0.013,平均电位为(-10.1±0.66) mV,FTA-Exos在载药后粒径略有增大。透射电子显微镜观察到FTA-Exos的外观形态上呈类球状,有明显的茶托样双层膜结构。Western blot结果显示,特异性蛋白CD63及Alix在外泌体中均有表达。激光共聚焦结果表明FTA-Exos能够被A549细胞摄取,在4 h时荧光显著增强,且能在细胞内稳定维持4~8 h。划痕实验显示其抑制A549细胞的迁移能力较连翘酯苷A显著增强(P体外抑制A549细胞迁移作用,为后续深入研究及应用提供重要依据。

关键词：连翘酯苷A 外泌体超高速离心法递药系统体外评价

新型阴道用半固体制剂的质量表征与体外特性评价概述

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中国医药工业杂志 2023年第5期54卷 646-653页

作者：李祥梅叶勇罗华菲广西医科大学药学院广西南宁530021 中国医药工业研究总院医药先进制造国家工程研究中心上海201203

阴道因具有血流丰富、给药面积大和无肝脏首过效应等优势,有利于药物发挥疗效。在阴道药物递送系统中,半固体制剂具有一定的流动性,在阴道中的铺展面积比固体制剂大,增加了阴道黏膜对药物的吸收效率。阴道用温敏凝胶可响应温度的变化,... 详细信息

阴道因具有血流丰富、给药面积大和无肝脏首过效应等优势,有利于药物发挥疗效。在阴道药物递送系统中,半固体制剂具有一定的流动性,在阴道中的铺展面积比固体制剂大,增加了阴道黏膜对药物的吸收效率。阴道用温敏凝胶可响应温度的变化,从液体转为半固体,因而兼具易于铺展和抵抗阴道液冲刷的效果。该研究通过检索文献,综述了阴道用半固体制剂的质量表征和体外评价方法,以期为半固体制剂的进一步开发提供参考。

关键词：阴道药物递送系统半固体制剂温敏凝胶质量表征体外评价

嗜黏蛋白阿克曼氏菌ATCC BAA-835肠道益生作用的体外评价

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食品与发酵工业 2022年第2期48卷 156-162页

作者：吴艳丽刘朋苏咏欣李恒耿燕任怡琳许泓瑜许正宏史劲松江南大学生命科学与健康工程学院江苏无锡214122 糖化学与生物技术教育部重点实验室江苏无锡214122 粮食发酵与食品生物制造国家工程研究中心江苏无锡214122 江南大学生物工程学院江苏无锡214122

嗜黏蛋白阿克曼氏菌(Akkermansia muciniphila,Akk)具有良好的肠道益生作用,与宿主肠道健康、代谢、神经等生理状态密切相关。研究采用体外厌氧培养的方法评价1株Akk模式菌株(ATCC BAA-835)的肠道益生作用,从菌株水平考查菌株对模拟胃... 详细信息

嗜黏蛋白阿克曼氏菌(Akkermansia muciniphila,Akk)具有良好的肠道益生作用,与宿主肠道健康、代谢、神经等生理状态密切相关。研究采用体外厌氧培养的方法评价1株Akk模式菌株(ATCC BAA-835)的肠道益生作用,从菌株水平考查菌株对模拟胃肠环境的耐受性、对Caco-2细胞的黏附性,以及利用低聚糖产短链脂肪酸和形成生物膜的能力。结果表明,Akk对人工胃肠液和胆盐的耐受性良好,能够黏附在分化的Caco-2细胞微绒毛尖端上。Akk在低聚糖培养基中生长良好,培养12 h内快速消耗还原糖并产生短链脂肪酸,乙酸产量最高,其次是丁酸。Akk自身具有弱生物膜形成能力,低聚糖可显著提高其成膜能力,在壳寡糖质量浓度为250μg/mL时,Akk具有中等生物膜形成能力。该研究借助微生物纯培养与细胞模型等体外研究方法,进一步了解了Akk发挥肠道益生作用的微生物学基础。

关键词：嗜黏蛋白阿克曼氏菌纯培养体外评价低聚糖益生作用

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姜黄提取物固体分散体的制备及体外评价

中草药 2022年第1期53卷 99-106页

作者：蒲丽丽高洁赖先荣成都中医药大学药学院四川成都611137 成都中医药大学民族医药学院四川成都611137

目的制备共聚维酮-泊洛沙姆姜黄提取物固体分散体[PVP/VA-Poloxamer-Curcumae Longae Rhizoma extract (CLRE)solid dispersion (SD),PAP-CSD]、共聚维酮姜黄提取物固体分散体(PVP/VA CLRE solid dispersion,PA-CSD)、泊洛沙姆姜黄提取物固体分散体(Poloxamer-CLRE solid dispersion,P-CSD),增加CLRE在水中的溶解度和体外溶出度,改善SD的稳定性和吸湿性。方法应用溶剂法制备3种SD;采用体外溶出度、吸湿性、稳定性、物相表征考察等方法对CLRE、PAP-CSD、PA-CSD、P-CSD进行体外评价。结果 PAP-CSD、PA-CSD、P-CSD 3种SD制备工艺成熟,CLRE均匀分散在SD中。体外评价结果显示,当CLRE与载体比值为1∶10时,制得的SD体外溶出度最好,且混合载体的体外溶出度比泊洛沙姆-188的效果好,混合载体的吸湿性小于共聚维酮单个载体的吸湿性。结论 PAP-CSD、PA-CSD、P-CSD能提高CLRE的溶解度和溶出度,且2个载体的联合使用优于单一载体。

关键词：姜黄提取物固体分散体共聚维酮泊洛沙姆体外评价

利福布汀纳米结构脂质载体的制备工艺及体外评价

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中国医院药学杂志 2022年第4期42卷 378-384页

作者：刘金丽巩丽虹王惠琦马玉霏佟雷牡丹江医学院附属红旗医院感染科黑龙江牡丹江157000 牡丹江医学院药学院黑龙江牡丹江157000

目的:将利福布汀(rifabutin, RFB)制成利福布汀纳米结构脂质载体(RFB-NLC),提高其水溶性、缓释性。方法:首先进行RFB含量测定方法学考察,以乳化剂用量、药物与脂质用量比、固液脂质用量比为处方因素,以包封率和载药量为指标,单因素考察... 详细信息

目的:将利福布汀(rifabutin, RFB)制成利福布汀纳米结构脂质载体(RFB-NLC),提高其水溶性、缓释性。方法:首先进行RFB含量测定方法学考察,以乳化剂用量、药物与脂质用量比、固液脂质用量比为处方因素,以包封率和载药量为指标,单因素考察基础上,以Box-Behnken效应面法进行处方优化,采用差式扫描量热法对RFB-NLC晶型表征,电镜观察RFB-NLC形态。测定最优处方下RFB-NLC的体外释放度,拟合其释药动力学方程。采用CCK-8法评价RFB-NLC体外细胞毒性,采用耻垢分枝杆菌评价抗菌活性。结果:RFB-NLC的最优处方为乳化剂用量2.37%,药物与脂质比1∶20,固液脂质比3.2∶1,此时包封率为(54.92±1.12)%,载药量为(3.05±0.11)%,体外释药符合Ritger-peppas模型,将RFB制成RFB-NLC可以降低体外抗菌的MIC、MBC值及细胞毒性。结论:RFB-NLC可提高RFB的缓释性及抗菌效果并降低体外细胞毒性,为进一步临床应用提供研究基础。

关键词：利福布汀纳米结构脂质载体释药动力学体外评价

含功能性油的水飞蓟宾超饱和自纳米乳的制备与体外评价

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中草药 2020年第20期51卷 5137-5147页

作者：郭雨凡任淑珍李敏谢燕上海中医药大学公共健康学院上海201203

目的制备含功能性油的水飞蓟宾超饱和自纳米乳(SLB-S-SNEDDS),并对其进行表征及体外评价研究,以提高难溶性药物水飞蓟宾的生物利用度。方法铁氢化钾还原力与1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)自由基清除实验筛选功能性油脂;伪三元相图考察乳化... 详细信息

目的制备含功能性油的水飞蓟宾超饱和自纳米乳(SLB-S-SNEDDS),并对其进行表征及体外评价研究,以提高难溶性药物水飞蓟宾的生物利用度。方法铁氢化钾还原力与1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)自由基清除实验筛选功能性油脂;伪三元相图考察乳化剂乳化能力;测定粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位等考察混合油相比例与载药量;相容性与溶出度实验筛选促过饱和物质并考察其质量浓度;从外观、粒径分布、自乳化效率、形态学等方面表征SLB-S-SNEDDS,并进行溶出度、抗氧化能力、细胞毒性等体外评价。结果所得SLB-S-SNEDDS处方为(1)小麦胚芽油/Capryol 90-Cremophor ELP-Transcutol HP与(2)沙棘籽油/Capryol 90-Cremophor ELP-Transcutol HP,1 g基质(包含0.043 g小麦胚芽油或沙棘籽油、0.387 g Capryol 90、0.380 g Cremophor ELP、0.190 g Transcutol HP),水飞蓟宾的添加量为各组分平衡溶解度之和的20%,Soluplus的添加量为上述总质量的0.1%。小麦胚芽油、沙棘籽油体系分别为淡黄色、亮黄色透明状均一液体,2种体系自乳化分散后均呈近球形白色扁平乳滴,粒径约为50 nm,乳化时间均为65 s。与药物原料及SLB-SNEDDS相比,SLB-S-SNEDDS中水飞蓟宾的累积溶出率8 h内均维持在85%~110%,表明该体系能够显著提高药物的溶出度。SLB-S-SNEDDS与铁氰化钾反应后的吸光度(A值0.452~0.782,0.488~0.765)以及DPPH自由基清除率(39.09%~96.02%,30.54%~89.20%)均高于相应质量浓度下水飞蓟宾原料的A值与清除率(0.411~0.760,22.89%~63.21%),表明2种处方体系均能提高水飞蓟宾的抗氧化能力。细胞毒性实验结果显示,在5、10μmol/L药物浓度下,水飞蓟宾原料组、水飞蓟宾S-SNEDDS组及其相应的空白S-SNEDDS组细胞生存率均>90%,说明SLB-S-SNEDDS及其所用辅料对人克隆结肠腺癌细胞(Caco-2)毒性较小、安全性较好。结论制备的含功能性油SLB-S-SNEDDS在提高水飞蓟宾累积溶出率的同时,增强了其抗氧化能力,为将超饱和自纳米乳(S-SNEDDS)用于改善难溶性药物水溶性及其生物活性提供有益参考。

关键词：水飞蓟宾超饱和自纳米乳功能性油体外评价 Soluplus 累积溶出率抗氧化天然油脂生物利用度自由基伪三元相图细胞毒性小麦胚芽油沙棘籽油 Caco-2细胞

含虾青素的雨生红球藻粉自微乳的制备及体外评价

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上海海洋大学学报 2021年第5期30卷 940-949页

作者：李学艳王君文易金玉黄莹颖张朝燕吴文惠上海海洋大学食品学院上海201306 国家淡水水产品加工技术研发分中心上海201306 上海水产品加工及贮藏工程技术研究中心上海201306 农业农村部水产品贮藏保鲜质量安全风险评估实验室上海201306

为了提高雨生红球藻粉中虾青素的溶出度,使用自乳化给药系统。采用伪三元相图法筛选液体自乳化给药系统的最佳组成,使用未经提取的雨生红球藻粉制备含虾青素的自微乳,并进行体外评价。以油相、乳化剂、助乳化剂用量为影响因素,平均粒径... 详细信息

为了提高雨生红球藻粉中虾青素的溶出度,使用自乳化给药系统。采用伪三元相图法筛选液体自乳化给药系统的最佳组成,使用未经提取的雨生红球藻粉制备含虾青素的自微乳,并进行体外评价。以油相、乳化剂、助乳化剂用量为影响因素,平均粒径、多分散指数(PDI)、雨生红球藻粉中虾青素的载药量为评价指标,响应面法优化处方。然后,考察自微乳外观形态、粒径、PDI、Zeta电位、载药量、溶出度。最佳处方为油相(三乙酸甘油酯)用量5%,乳化剂(吐温80)用量67.86%,助乳化剂(聚乙二醇800)用量27.14%,在透射电镜下观察到微乳呈圆球状分布,大小均匀,平均粒径(50.32±0.33)nm,PDI(0.131±0.02),Zeta电位(-14.6±0.06)mV,虾青素载药量为(3.06±0.23)mg/g。含虾青素的雨生红球藻粉自微乳制备简单,增加了虾青素在水中的溶解度,有利于胃肠道吸收,体系具有良好的稳定性,在食品和药品工业中具有广阔的应用前景。

关键词：虾青素雨生红球藻粉自微乳伪三元相图体外评价响应面法

星点设计-效应面法优化pH值响应及线粒体靶向双功能金丝桃苷脂质体的处方及其体外评价

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中草药 2020年第23期51卷 5934-5942页

作者：冯宇飞常书源秦国昭井中旭王艳宏黑龙江中医药大学药学院黑龙江哈尔滨150040 黑龙江省中医药管理局黑龙江哈尔滨150040

目的优化线粒体靶向金丝桃苷脂质体(DLD/Hyp-Lip)制备的最佳处方,并研究研究其在胎牛血清中的稳定性及体外释放行为,考察其线粒体靶向性。方法采用薄膜分散法制备DLD/Hyp-Lip,以包封率和载药量为考察指标进行单因素实验,考察磷脂总量与... 详细信息

目的优化线粒体靶向金丝桃苷脂质体(DLD/Hyp-Lip)制备的最佳处方,并研究研究其在胎牛血清中的稳定性及体外释放行为,考察其线粒体靶向性。方法采用薄膜分散法制备DLD/Hyp-Lip,以包封率和载药量为考察指标进行单因素实验,考察磷脂总量与金丝桃苷(hyperoside,Hyp)用量比、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)与DLD用量比等条件对DLD/Hyp-Lip的影响,结合星点设计-效应面法优化DLD/Hyp-Lip处方。使用透射电子显微镜和粒径仪观察测定脂质体粒子外观、平均粒径和Zeta电位,采用血清稳定性实验和体外释药、线粒体靶向性对该载药系统进行评价。结果 DLD/Hyp-Lip最佳处方为磷脂总量和金丝桃苷用量比为12.50∶1,磷脂总量与胆固醇用量比为6.00∶1,DSPE-PEG与DLD用量比为3∶5;测得金丝桃苷包封率为(95.57±0.56)%,载药量为(8.55±0.57)%。所制备的DLD/Hyp-Lip外观良好,平均粒径为(124.9±3.4)nm,Zeta电位为(-6.2±1.9)m V;在胎牛血清中性状稳定,在体外释放介质中24 h累积释放量达到40%。线粒体靶向实验表明DLD/Hyp-Lip可以促进药物聚集在线粒体部位。结论采用此方法能够精准有效的优化DLD/Hyp-Lip的制备工艺,该方法操作简单方便,可以用于DLD/Hyp-Lip制备与处方的优化,制备的DLD/Hyp-Lip包封率高,粒径小,分布均匀,且具有良好的缓释作用,为DLD/Hyp-Lip的进一步体内研究奠定了基础。载金丝桃苷的DLD/Hyp-Lip具有良好的肝癌细胞线粒体靶向性,是一种潜在高效的肝癌细胞线粒体靶向给药系统。

关键词：金丝桃苷脂质体星点设计-效应面法处方优化体外评价 pH值响应线粒体靶向薄膜分散法稳定性

红细胞载维生素K1给药系统的制备及体外评价

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国际药学研究杂志 2020年第6期47卷 444-449页

作者：周朝阳刘梦雨高春生黄胜堂龚伟湖北科技学院药学院咸宁437100 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850 华北理工大学唐山063210

目的建立以红细胞为载体的维生素K1(VK1)递送体系。方法制备VK1自乳化纳米乳、胶束和血浆溶液,进行红细胞包载VK1的研究。采用3种方法制备不同粒径的VK1-壳聚糖(CS)纳米颗粒,并用制备的不同粒径VK1-CS纳米颗粒,研究粒径和荷电性对红细... 详细信息

目的建立以红细胞为载体的维生素K1(VK1)递送体系。方法制备VK1自乳化纳米乳、胶束和血浆溶液,进行红细胞包载VK1的研究。采用3种方法制备不同粒径的VK1-壳聚糖(CS)纳米颗粒,并用制备的不同粒径VK1-CS纳米颗粒,研究粒径和荷电性对红细胞负载VK1的影响。以包封率和载药量为主要考察指标,研究筛选合适的载药方法。结果由于维生素K1自身溶解性能及纳米颗粒电荷性质的原因,红细胞包载维生素K1的载药量及包封率较低,大量药物无法被红细胞包载。红细胞负载维生素K1的能力可能与其Zeta电位相关,采用离子凝聚法制备的VK1-CS纳米颗粒具有较好的负载性能红细胞载维生素K1174.46μg,负载率为85.11%。结论利用荷正电的壳聚糖纳米颗粒与负电性红细胞膜发生静电作用可以实现红细胞负载维生素K1。

关键词：维生素K1 红细胞载体载药量包封率体外评价