利福布汀纳米结构脂质载体的制备工艺及体外评价

作     者：刘金丽 巩丽虹 王惠琦 马玉霏 佟雷 LIU Jin-li;GONG Li-hong;WANG Hui-qi;MA Yu-fei;TONG Lei

作者机构：牡丹江医学院附属红旗医院感染科黑龙江牡丹江157000 牡丹江医学院药学院黑龙江牡丹江157000 

出 版 物：《中国医院药学杂志》 (Chinese Journal of Hospital Pharmacy)

年 卷 期：2022年第42卷第4期

页      面：378-384页

学科分类：1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：黑龙江省省属高校基础科研业务费项目(编号:2020-KYYWFMY-0017)。 

主　　题：利福布汀 纳米结构脂质载体 释药动力学 体外评价 

摘      要：目的:将利福布汀(rifabutin, RFB)制成利福布汀纳米结构脂质载体(RFB-NLC),提高其水溶性、缓释性。方法:首先进行RFB含量测定方法学考察,以乳化剂用量、药物与脂质用量比、固液脂质用量比为处方因素,以包封率和载药量为指标,单因素考察基础上,以Box-Behnken效应面法进行处方优化,采用差式扫描量热法对RFB-NLC晶型表征,电镜观察RFB-NLC形态。测定最优处方下RFB-NLC的体外释放度,拟合其释药动力学方程。采用CCK-8法评价RFB-NLC体外细胞毒性,采用耻垢分枝杆菌评价抗菌活性。结果:RFB-NLC的最优处方为乳化剂用量2.37%,药物与脂质比1∶20,固液脂质比3.2∶1,此时包封率为(54.92±1.12)%,载药量为(3.05±0.11)%,体外释药符合Ritger-peppas模型,将RFB制成RFB-NLC可以降低体外抗菌的MIC、MBC值及细胞毒性。结论:RFB-NLC可提高RFB的缓释性及抗菌效果并降低体外细胞毒性,为进一步临床应用提供研究基础。