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银杏外种皮多糖的分离纯化及活性研究

银杏外种皮多糖的分离纯化及活性研究

作者：茆广华江苏大学

学位级别：硕士

银杏是世界上珍贵的药用植物之一，其叶、果和外种皮等皆具有药用开发价值，被称为“全身都是宝的活化石”。据统计，目前我国银杏种植已遍及全国27个省(市)，年产银杏白果1.2万吨以上，而外种皮部分约占整个银杏果实的70％，据此估计... 详细信息

银杏是世界上珍贵的药用植物之一，其叶、果和外种皮等皆具有药用开发价值，被称为“全身都是宝的活化石”。据统计，目前我国银杏种植已遍及全国27个省(市)，年产银杏白果1.2万吨以上，而外种皮部分约占整个银杏果实的70％，据此估计我国每年至少有3万吨以上新鲜银杏外种皮，若除去其中60％的水分，干银杏外种皮每年超过1.2万吨。由银杏叶开发而成的银杏提取物(EGb)及其制剂是目前深受人们欢迎的天然药物之一，由白果开发而成的各种营养食品也很多，唯有银杏外种皮开发利用率低。多糖是一重要的生物活性成分。研究报道银杏外种皮水提多糖具有抗肿瘤、免疫调节和抗衰老等多种活性，因此，研究开发农业废弃物银杏外种皮，则能变废为宝，综合利用银杏资源。本论文以银杏外种皮为原料，研究了银杏外种皮多糖的提取工艺及含量测定方法、银杏外种皮多糖的纯化技术、粗多糖和脱蛋白多糖的免疫活性和纯多糖及其乙酰化产物的抗肿瘤活性，主要研究内容和结果如下：1．研究了水提法提取银杏外种皮多糖的工艺条件。以银杏外种皮多糖的提取率为考察指标，在单因素试验的基础上，采用三因素三水平正交实验法优选了提取工艺，得最佳提取工艺条件为：温度100℃、料液比1：12、时间1h和提取次数3次，在该工艺条件下多糖的提取率达95.09％;三因素对银杏外种皮多糖提取率的影响次序为浸提温度＞时间＞料液比。2．研究了苯酚-硫酸法测定银杏外种皮多糖含量的方法。在单因素实验的基础上，采用三因素三水平正交实验优选了测定条件，得到最佳测定条件为：5％的苯酚溶液1.2 mL、硫酸用量4mL、显色温度30℃和显色时间20min，硫酸用量是影响显色的重要因素。该方法的加样回收率为99.60％，RSD=3.02％(n=5)。3．研究了银杏外种皮粗多糖(GBEP-1)和脱蛋白多糖(GBEP-2)的免疫活性。结果表明GBEP-1小剂量组、GBEP-2小剂量组的吞噬百分数、吞噬指数与模型组均没有显著性差异，而GBEP-1大剂量组、GBEP-2大剂量组的吞噬百分数、吞噬指数与模型组有显著差异(p＜0.05或p＜0.01)。GBEP-1、GBEP-2给药组的吞噬百分数、吞噬指数都有进一步增强的趋势，并具有一定的量效关系;GBEP-1、GBEP-2小剂量组的溶血素水平与模型组没有显著的差异，而GBEP-1、GBEP-2大剂量组的溶血素水平与模型组有较大显著差异(p＜0.001)。随着剂量的增加，GBEP-1、GBEP-2给药组的血清溶血素抗体水平都有进一步增大的趋势，并具有一定的量效关系;GBEP-1小剂量组、GBEP-1大剂量组和GBEP-2小剂量组对于胸腺指数与模型组无显著差异，GBEP-1大剂量组、GBEP-1大剂量组、GBEP-2小剂量组、GBEP-2大剂量组胸腺系数、脾脏系数与模型组均有显著差异(p＜0.05或p＜0.01)。4．使用DEAE-52纤维素和葡聚糖凝胶G-100层析柱，对银杏外种皮多糖进行纯化，得到了四个多糖组分GBEPP11，GBEPP22，GBEPP33和GBEPP44，纯度分别为90.87％、95.36％、92.57％和94.63％;同时采用高效液相色谱法(HPLC)和气相色谱法(GS)法测定了分子量和单糖组成，得到四个组分的分子量分别为950604、311288、47987和3373，四个组分的单糖组成分别是：GBEPP11由鼠李糖、葡萄糖和半乳糖组成，其摩尔比为16：10：0.96;GBEPP22由鼠李糖、葡萄糖和半乳糖组成，其摩尔比为2.64：1：1.43;GBEPP33由鼠李糖、葡萄糖和半乳糖组成，其摩尔比为37.01：1：8.46;GBEPP44由鼠李糖和葡萄糖组成，其摩尔比为1.9：1。5．采用MTT法，研究了银杏外种皮粗多糖，脱蛋白多糖和纯多糖各组分及GBEPP11乙酰化产物对人胃癌细胞株(AGS)，人胃癌细胞株(SGC)，人血癌细胞株(U937)的体外抑瘤作用，结果表明他们对这三种肿瘤细胞都有不同程度的抑制。其中GBEPP11的乙酰化产物的抑瘤活性好于其他样品。

关键词：银杏外种皮多糖苯酚-硫酸法纯化乙酰化免疫活性 MTT法体外抑瘤活性

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大麦多糖的提取及其生物活性研究

大麦多糖的提取及其生物活性研究

作者：王希江苏大学

学位级别：硕士

大麦是我国古老的药食兼用植物。我国大麦资源丰富,但70%以上的大麦和大麦麸皮用作饲料,大麦资源利用附加值低。研究表明,大麦具有调血脂、抗衰老、降血糖等多种药理活性。多糖作为一种重要的生命物质,具有多种生物活性。本论文以大麦... 详细信息

大麦是我国古老的药食兼用植物。我国大麦资源丰富,但70%以上的大麦和大麦麸皮用作饲料,大麦资源利用附加值低。研究表明,大麦具有调血脂、抗衰老、降血糖等多种药理活性。多糖作为一种重要的生命物质,具有多种生物活性。本论文以大麦和大麦麸皮为原料,研究大麦多糖和大麦麸皮多糖的提取、抗氧化活性和体外抑瘤作用,为功能性食品和药品的研究开发提供依据,为大麦和大麦麸皮的高效利用提供新途径。主要研究内容和结果如下: 1、以大麦和大麦麸皮为原料,采用水提法制得大麦水提多糖和大麦麸皮水提多糖,研究了最佳水提工艺条件;以水提后的大麦和大麦麸皮为原料,采用碱提法制得大麦碱提多糖和大麦麸皮碱提多糖,研究了大麦碱提多糖的最佳提取工艺条件。大麦水提多糖的最佳提取工艺条件为温度100℃,料液比1∶20,时间3h,此条件下多糖得率为3.10%,多糖含量为64.29%。大麦麸皮水提多糖的最佳提取工艺条件为料液比1∶18,温度100℃,时间2h,此条件下多糖得率为9.81%,多糖含量为56.63%。大麦碱提多糖的最佳提取工艺条件为温度80℃,料液比1∶20,pH10,时间2h,此条件下多糖得率为3.52%,多糖含量为44.16%。用pH为10的碳酸钠溶液提取大麦麸皮残渣,在温度80℃、料液比1∶20和时间2h条件下制得大麦麸皮碱提多糖,多糖得率为6.78%,多糖含量为41.96%。 2、研究了大麦水提多糖、大麦碱提多糖、大麦麸皮水提多糖和大麦麸皮碱提多糖的体内和体外抗氧化活性。 (1)采用水杨酸法、DPPH法和邻苯三酚自氧化法研究了大麦水提多糖、大麦碱提多糖、大麦麸皮水提多糖和大麦麸皮碱提多糖的体外清除自由基活性。结果表明,四种多糖都具有良好的清除自由基活性。四种多糖清除羟自由基的IC值分别为5.88mg/mL、7.33mg/mL、7.58mg/mL和10.61mg/mL,质量浓度为20mg/mL时,四种多糖的清除率分别达到97.14%、98.59%、94.37%和90.79%;四种多糖清除DPPH自由基的IC值分别为2.45mg/mL、0.76mg/mL、1.42mg/mL和0.68mg/mL;大麦水提多糖和大麦麸皮水提多糖清除超氧自由基的IC值分别为6.31mg/mL、6.84mg/mL。 (2)采用烘箱强化氧化法研究了大麦水提多糖、大麦碱提多糖、大麦麸皮水提多糖和大麦麸皮碱提多糖的油脂抗氧化活性。结果表明,四种多糖的油脂抗氧化活性一般。与空白组相比,0.2%的四种多糖组对猪油氧化的抑制率分别为25.92%、27.78%、25.92%和25.92%;0.2%的四种多糖组对大豆油氧化的抑制率分别为33.33%、36.67%、30%和33.33%。 (3)研究了大麦水提多糖、大麦碱提多糖、大麦麸皮水提多糖和大麦麸皮碱提多糖的脂质抗氧化活性。结果表明,四种多糖在体外都具有良好的脂质抗氧化能力,能够有效抑制HO诱导的红细胞溶血及肝匀浆中MDA的生成,且呈一定的量效关系。大麦水提多糖抑制小鼠红细胞氧化溶血的IC值为9.08mg/mL。质量浓度为10mg/mL时,大麦碱提多糖、大麦麸皮水提多糖和大麦麸皮碱提多糖对HO诱导的红细胞溶血的抑制率分别为48.06%、49.61%和49.87%。四种多糖抑制MDA的生成的IC值分别为5.46mg/mL、2.51mg/mL、6.78mg/mL和3.31mg/mL。 (4)采用HSS导致小鼠“阳虚”,建立小鼠衰老模型,研究了大麦麸皮水提多糖和大麦麸皮碱提多糖的体内抗氧化活性。结果表明,与衰老对照组相比,大麦麸皮水提多糖在大剂量(300mg/kg)下能极显著提高小鼠血清中SOD活性(p＜0.001)和抑制小鼠肝组织中MDA的生成(p＜0.001)。大麦麸皮碱提多糖在大剂量(300mg/kg)下能极显著抑制小鼠血清中MDA的生成(p＜0.001)a 3、采用MTT比色法研究了大麦麸皮水提多糖、大麦麸皮碱提多糖的体外抗肿瘤活性。结果表明,两多糖对人肝癌细胞HepG-2以及人肺癌细胞A549有一定的抑制作用。大麦麸皮水提多糖的质量浓度为600μg/mL时,对A549的抑制率为36.50%;大麦麸皮水提多糖的质量浓度为300μg/mL时,对HepG-2的抑制率为55.67%;两种多糖对人食管癌细胞Eca-109均无抑制作用。

关键词：大麦大麦麸皮多糖提取工艺抗氧化活性体外抑瘤活性

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匙羮藤多糖的分离纯化及其生物活性研究

匙羮藤多糖的分离纯化及其生物活性研究

作者：范群艳江苏大学

学位级别：硕士

匙羹藤[Gymnema sylvestre(Retz.)Schult.]为萝藦科匙羹藤属类植物，其主要活性成分为三萜皂甙类物质，又称匙羹藤酸(Gymnemic acid，简称GA)。研究表明，匙羹藤叶提取物具有降血糖、降血脂、抗龋齿、抑制甜味和抑制肥胖等作用，可用来... 详细信息

匙羹藤[Gymnema sylvestre(Retz.)Schult.]为萝藦科匙羹藤属类植物，其主要活性成分为三萜皂甙类物质，又称匙羹藤酸(Gymnemic acid，简称GA)。研究表明，匙羹藤叶提取物具有降血糖、降血脂、抗龋齿、抑制甜味和抑制肥胖等作用，可用来防治糖尿病和肥胖症，目前对匙羹藤的研究主要集中在三萜皂甙类成分及其提取物的药理活性，对多糖等成分的研究未见报道。多糖是一重要的活性成分，已成为天然药物研究的一个热点，许多植物多糖具有抗肿瘤、降血糖、抗氧化和抗病毒等多种药理活性，具有重要的研究和开发价值。本论文以我国广西产匙羹藤叶为原料，研究匙羹藤多糖的提取和纯化工艺、匙羹藤多糖的免疫活性、抗肿瘤以及抗氧化活性，为匙羹藤多糖保健食品及药品的开发提供基础。主要研究内容和结果如下：1．研究了水提法提取匙羹藤多糖的工艺条件。以匙羹藤多糖的得率为考察指标，在单因素试验的基础上，采用四因素三水平正交实验法优选了提取工艺，最佳提取工艺条件为：温度100℃、固液比1∶15、时间3h和提取次数2次，在该工艺条件下匙羹藤多糖得率为2.21％，粗多糖中多糖含量为25.57％。影响匙羹藤多糖得率因素的主次顺序为温度、时间、提取次数和固液比。2．研究了匙羹藤多糖的免疫活性。结果表明：匙羹藤粗多糖(GSP-1)在剂量300mg／kg下，能增强免疫抑制小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能(p＜0.05);在100mg／kg、300mg／kg下，能提高免疫抑制小鼠血清溶血素水平(p＜0.05或p＜0.001);在剂量300mg／kg下，能增加免疫抑制小鼠胸腺指数和脾指数(P＜0.05或p＜0.01)。匙羹藤脱蛋白多糖(GSP-2)在剂量100mg／kg、300mg／kg下，能增强免疫抑制小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能(p＜0.05);在100mg／kg、300mg／kg下，能提高免疫抑制小鼠血清溶血素水平(p＜0.05或p＜0.001);在100mg／kg、300mg／kg下，能增加免疫抑制小鼠胸腺指数和脾指数(P＜0.05或p＜0.01)。3．研究了匙羹藤多糖的纯化工艺。匙羹藤多糖经脱蛋白、脱色、透析及DEAE-52柱层析纯化后，得到了五种多糖组分：GSP11、GSP22、GSP33、GSP44和GSP55，纯度分别为80.7％、87.3％、84.2％、90.8％和94.9％，HPLC法测得五种多糖组分的分子量分别为52951、544820、954496、1049851和1896802。采用气相色谱法测定了五种多糖组分的单糖组成。结果表明：GSP11是由木糖和葡萄糖组成，其摩尔比为木糖：葡萄糖=1：2.47;GSP22和GSP33是由鼠李糖，葡萄糖和半乳糖组成，其摩尔比分别为鼠李糖：葡萄糖：半乳糖=1.6：1：1.22，1：1.5：1.1;GSP44是由木糖、葡萄糖和半乳糖组成，其摩尔比为木糖：葡萄糖：半乳糖=1：1.03：1.2;GSP55是由鼠李糖、木塘、葡萄糖和半乳糖组成，其摩尔比为鼠李糖：木糖：葡萄糖：半乳糖=1：1.21：1.81：2.58。4．采用MTT法，研究了匙羹藤多糖的体外抗肿瘤活性。结果表明：GSP-1、GSP-2、GSP11、GSP22、GSP33、GSP44和GSP55对人胃癌细胞(AGS、SGC)、人血癌细胞(U937)都有不同程度的抑制作用，其中多糖组分GSP11对U937的抑制作用最好，浓度为160μg／mL时，抑制率达69.46％;多糖组分GSP22对SGC的抑制作用最好，浓度为160μg╱mL时，抑制率达69％。5．采用水杨酸法，研究了匙羹藤多糖的体外抗氧化活性。结果表明：多糖组分GSP11、GSP22、GSP33、GSP44和GSP55的清除羟基自由基效果高于GSP-1，其中多糖组分GSP11清除效果最好，浓度为200μg／mL时，清除率达到89.99％。

关键词：匙羹藤多糖纯化免疫活胜体外抑瘤活性体外抗氧化活性 MTT法

肿瘤血管靶向药物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

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肿瘤血管靶向药物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

作者：周峰第二军医大学

学位级别：硕士

肿瘤是全球性的一种常见病、多发病，严重影响人类的生命健康和生活质量。近年来由于不良的生活习惯及生存环境的恶化，使得肿瘤的发病率呈逐年上升趋势。因此，合理的肿瘤治疗手段显得格外重要。由于肿瘤在维持及生长过程中，需要通... 详细信息

肿瘤是全球性的一种常见病、多发病，严重影响人类的生命健康和生活质量。近年来由于不良的生活习惯及生存环境的恶化，使得肿瘤的发病率呈逐年上升趋势。因此，合理的肿瘤治疗手段显得格外重要。由于肿瘤在维持及生长过程中，需要通过血管来提供一切代谢活动的物质，因此肿瘤血管成为抗肿瘤药物作用的重要靶标。肿瘤血管靶向治疗与传统的抗肿瘤药物相比，具有选择性高，毒性小，抗瘤谱广等诸多优势。而肿瘤血管靶向药物能直接作用于肿瘤血管内皮细胞，对依赖于血管系统的多数种类肿瘤皆有有效的治疗作用，因此肿瘤血管靶向治疗作为一种新的治疗手段正在不断应用于临床，而伴随的肿瘤血管靶向药物研究也取得很快的发展。肿瘤血管靶向药物根据作用机制的不同分为肿瘤血管阻断剂和新生血管抑制剂。肿瘤血管阻断剂中以微管蛋白结合剂最受研究者关注，具有抑瘤效应大、细胞毒性小、作用迅速等作用特点，但对肿瘤边缘细胞的作用不理想。新生血管抑制剂直接以血管内皮细胞为靶细胞，干扰肿瘤血管的新生过程，作用靶点包括阻断血管新生因子(如VEGF、bFGF)等。新生血管抑制剂仅对肿瘤新生血管有效，毒副作用比较小，不易产生耐药性，适用于处于早期阶段或无系统性转移的实体瘤的预防及治疗，但对已生成的肿瘤血管疗效欠佳。肿瘤新生血管抑制剂和血管阻断剂在作用机制及治疗时机上有着明显的差异，临床前期的研究也表明，联合使用肿瘤新生血管抑制剂和血管阻断剂能有效地提高肿瘤治疗效果。因此，具有两者双重作用的肿瘤血管靶向药物在临床治疗上会起到优势互补的作用，并在治疗过程中于降低用药量及毒副作用等方面将有着重要的意义。本论文致力于两个方面的研究：一、以双重抑制剂IMC-03852为先导化合物，设计、合成新型的4-苯基嘧啶类化合物;二、以酪氨酸激酶受体抑制剂SU5416为先导化合物，设计了不同取代的3-取代吲哚-2-酮类化合物化合物。一、4-苯基嘧啶类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究以肿瘤血管靶向双重抑制剂IMC-038525为先导物，根据其构效关系及分子叠好和骨架跃迁的原理，设计了一类4-苯基嘧啶类化合物。基于目标化合物结构分析及文献调研，设计了目标化合物的合成路线。以苯硼酸和2,6-二氯嘧啶为起始原料，经硝化、还原、缩合、偶联等六步反应制得目标化合物。共合成了25个新的目标化合物，均为首次报道，所有化合物经1HNMR、MS确证。考察了所有目标化合物的体外抑瘤活性、部分化合物的微管蛋白抑制活性和VEGFR2激酶抑制活性。初步体外抑瘤活性结果表明：所有目标化合物均有一定的抗肿瘤活性。其中化合物A15、A23和A25对八种测试瘤珠的抑瘤率与多烯和A25有一定的VEGFR2激酶抑制活性;其中，化合物A15同时具有抑制微管蛋白聚合和VEGFR2激酶的活性，显示出初步的血管阻断和抗新生血管双重作用。二、3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究以酪氨酸受体激酶抑制剂SU5416为先导化合物，结合CA4的构效关系及药效团特征，设计出不同取代的3-取代吲哚-2-酮类化合物。以取代的苯胺为起始原料，经缩合、环合、还原、取代等五步反应制得目标化合物。共合成了41个新的目标化合物，均为国内外首次报道，所有化合物经1HNMR、MS确证。对关键中间体吲哚酮合成的还原反应进行了优化研究。以三乙基硅烷/三氟乙酸还原体系替代文献的水合肼还原体系，反应条件温和、后处理简单、收率从文献的70%左右提高到89%以上。培养部分目标化合物化合物的单晶，经单晶X-衍射测定目标化合物的顺反异构体。总结了顺反异构体的1HNMR中特征烯氢和2’/6’氢的化学位移规律。考察了部分目标化合物的体外抑瘤活性、微管蛋白抑制活性和VEGFR2激酶抑制活性。结果显示：吲哚酮的苯环为5-OH，6-OMe取代时，化合物B6和B9对三种瘤株的抑制IC50均达到100μM;而用4,5,6-OMe取代时，Z构型化合物的抑瘤活性要普遍优于E构型，化合物B16，B17，B22和B23对三种瘤株的抑制IC50均达到50μM。此外，化合物B9在体外对微管蛋白和VEGFR-2激酶均有一定程度的抑制活性。本课题共设计合成了两类66个化合物，均为新结构化合物，为国内外首次报导。本课题研究得到国家自然科学基金(No.21172260)和上海市基础研究重点课题(No.09JC1417500)的资助。

关键词：设计与合成 4-苯基嘧啶类化合物 3-取代吲哚-2-酮类化合物体外抑瘤活性微管蛋白抑制活性激酶抑制活性

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新型重组人肿瘤坏死因子体外抑瘤实验

新型重组人肿瘤坏死因子体外抑瘤实验

中国制药工业药理学会20周年学术会议

作者：曾勇姜凌天津药物研究院

目的:研究新型重组人肿瘤坏死因子Nh-TNFα的体外抑瘤活性。方法:以野生型TNFα为对照进行了Nh-TNFα对5株不同的人肿瘤细胞的体外抑制实验,使用结晶紫染色法测定其对不同细胞的IC值。结果:Nh-TNFα对5林人癌细胞均有明显的抑制作用,IC... 详细信息

目的:研究新型重组人肿瘤坏死因子Nh-TNFα的体外抑瘤活性。方法:以野生型TNFα为对照进行了Nh-TNFα对5株不同的人肿瘤细胞的体外抑制实验,使用结晶紫染色法测定其对不同细胞的IC值。结果:Nh-TNFα对5林人癌细胞均有明显的抑制作用,IC为0.36～11450pg/ml。与野生型TNFα相比,Nh-TNFα对人胃癌细胞MGC的体外抑制活性优于野生型TNFα,而对人乳腺癌细胞MCF-7和人肝癌细胞BEL的体外抑制活性低于野生型TNFα。对人鼻咽癌细胞KB1和人喉癌细胞HEP-2两者活性相近。结论:两者体外抑瘤活性相近,但对不同瘤株的特异性有改变。

关键词：人肿瘤坏死因子突变体体外抑瘤活性

来源： cnki会议评论

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卟啉修饰抗癌药物的抑瘤活性研究

卟啉修饰抗癌药物的抑瘤活性研究