载有蜂毒素的磷酸钙纳米粒的制备、表征和体外抑瘤活性研究

作     者：钟铁诚 柯学 ZHONG Tie-cheng;KE Xue

作者机构：中国药科大学药剂学教研室江苏南京210009 

出 版 物：《药学进展》 (Progress in Pharmaceutical Sciences)

年 卷 期：2011年第35卷第9期

页      面：409-416页

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金："重大新药创制"国家科技重大专项课题(No.2009ZX09310-004) 

主　　题：磷酸钙纳米粒 蜂毒素 制备工艺 表征 单因素考察 正交优化 体外抑瘤活性 

摘      要：目的:采用吸附法制备载有蜂毒素的磷酸钙纳米粒(MLT-CAP-NP),优化制备工艺,并对其进行表征和体外抗癌活性考察。方法:以包封率、载药量和粒径为指标,对MLT-CAP-NP制备过程中温度、pH值、药载比、载体浓度、钙离子的加入和吸附时间等进行单因素考察,并在此基础上,采用正交实验优化制备工艺。采用透析法对MLT-CAP-NP进行体外释放实验,并采用MTT法考察MLT-CAP-NP对HepG2细胞的抑制作用。结果:MLT-CAP-NP的最佳制备工艺包括:常温下,系统pH为8左右,CAP载体浓度为6 mmol.L-1,药载比为4%,吸附时间不少于0.5 h。在高离子强度和低pH值的释放介质中,MLT-CAP-NP释放度更大。MLT-CAP-NP的抑瘤活性分别为MLT水溶液和脂质体的1.77和1.45倍。结论:采用吸附法制备MLT-CAP-NP,切实可行。MLT-CAP-NP的释放机制可能是离子交换,其释放行为具有酸敏性特点,其缓释作用提高了其抑瘤活性。