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三氟拉嗪的抗伤害作用及其作用机理

中国药理学与毒理学杂志 2001年第4期15卷 256-261页

作者：梁建辉孙红蕾叶向锋郑继旺北京大学中国药物依赖性研究所北京100083

应用小鼠热板法和醋酸扭体法伤害实验 ,评价三氟拉嗪的抗伤害作用 ,并对其作用机理进行探讨 .结果表明 :在热板法伤害实验中 ,三氟拉嗪 (2～ 2 0mg·kg- 1)剂量依赖性地延长热板伤害反应的潜伏期 ,三氟拉嗪 (2mg·kg- 1)和吗啡 (1,3和 ... 详细信息

应用小鼠热板法和醋酸扭体法伤害实验 ,评价三氟拉嗪的抗伤害作用 ,并对其作用机理进行探讨 .结果表明 :在热板法伤害实验中 ,三氟拉嗪 (2～ 2 0mg·kg- 1)剂量依赖性地延长热板伤害反应的潜伏期 ,三氟拉嗪 (2mg·kg- 1)和吗啡 (1,3和 6mg·kg- 1)合并使用 ,增加吗啡抗伤害的作用和效率(2 9.4 %～ 5 4 .4 % ) ;在醋酸扭体法伤害实验中 ,三氟拉嗪 (0 .1～ 3mg·kg- 1)非常显著地抑制醋酸伤害刺激所致小鼠扭体反应的次数 ,增加扭体反应的潜伏期 ,呈剂量依赖性 .进一步研究结果表明 :μ受体拮抗剂纳洛酮 (1～ 9mg·kg- 1)和多巴胺 1(DA1) /多巴胺 2 (DA2 )受体激动剂阿扑吗啡 (1～ 9mg·kg- 1)对三氟拉嗪的抗伤害作用无翻转作用 .这些结果提示 :三氟拉嗪具有一定的抗伤害刺激的药理作用 ,但是中枢神经系统中的 μ受体和DA2

关键词：抗精神病药三氟拉嗪吗啡纳洛酮阿扑吗啡钙调蛋白抗伤害作用

三氟拉嗪对大鼠脑突触体内Ca2＋水平和Ca2＋，Mg2＋─ATP酶活性的作用

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中国药理学与毒理学杂志 1996年第3期10卷 204-206页

作者：黄秀兰薛春生重庆医科大学生化药理学研究室

用Ｑｕｉｎ２法测得大鼠脑突触体内静息游离Ｃａ２＋浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）为８５±１３μｍｏｌ·ｇ－１ｐｒｏｔｅｉｎ．三氟拉嗪（ＴＦＰ）１，５和１０μｍｏｌ·Ｌ－１对静息突触体［Ｃａ２＋］ｉ无明显影响，但能以剂量依赖方式... 详细信息

用Ｑｕｉｎ２法测得大鼠脑突触体内静息游离Ｃａ２＋浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）为８５±１３μｍｏｌ·ｇ－１ｐｒｏｔｅｉｎ．三氟拉嗪（ＴＦＰ）１，５和１０μｍｏｌ·Ｌ－１对静息突触体［Ｃａ２＋］ｉ无明显影响，但能以剂量依赖方式增高６５ｍｍｏｌ·Ｌ－１ＫＣｌ所致突触体［Ｃａ２＋］ｉ升高，从１９２±５８μｍｏｌ·ｇ－１ｐｒｏｔｅｉｎ分别达到２３３±６３，４３１±９９和６６１±１７３μｍｏｌ·ｇ－１ｐｒｏｔｅｉｎ．ＴＦＰ５，１０和５０μｍｏｌ·Ｌ－１分别使突触体Ｃａ２＋，Ｍｇ２＋－ＡＴＰ酶活性降低３１％，４１％和４５％；使Ｍｇ２＋－ＡＴＰ酶活性降低３０％，３６％和３９％，提示ＴＦＰ可能是通过抑制钙调素，进而抑制Ｃａ２＋，Ｍｇ２＋－ＡＴＰ酶活性，使突触体［Ｃａ２＋］ｉ升高。

关键词：钙镁突触体三氟拉嗪

三氟拉嗪诱发细胞凋亡及对DNA依赖蛋白激酶催化亚单位表达和P38磷酸化的抑制作用

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中国药理学与毒理学杂志 2005年第2期19卷 98-102页

作者：安静隋建丽徐勤枝周平坤军事医学科学院放射医学研究所北京100850

目的　探讨三氟拉嗪(TFP)对肿瘤细胞生长的抑制作用和分子机制,寻找抑制肿瘤生长的作用靶分子。方法　用不同剂量TFP作用于人宫颈癌上皮细胞(HeLa) ,体外细胞计数绘制生长曲线;荧光染料染色及DNA琼脂糖凝胶电泳检测细胞凋亡;γ射线及TF... 详细信息

目的　探讨三氟拉嗪(TFP)对肿瘤细胞生长的抑制作用和分子机制,寻找抑制肿瘤生长的作用靶分子。方法　用不同剂量TFP作用于人宫颈癌上皮细胞(HeLa) ,体外细胞计数绘制生长曲线;荧光染料染色及DNA琼脂糖凝胶电泳检测细胞凋亡;γ射线及TFP处理细胞观察TFP对细胞辐射敏感性的影响;Western印迹分析蛋白表达或磷酸化。结果TFP作用后HeLa细胞的生长受到抑制,对γ射线的敏感性增加,且随着剂量的增加细胞凋亡的比率也增加。TFP还可有效诱导DNA修复蛋白DNA依赖蛋白激酶催化亚单位(DNA-PKcs)被切割,且可抑制辐射诱发的P3 8的磷酸化。结论　TFP可抑制肿瘤细胞的生长,对DNA-PKcs的表达和P3

关键词：磷脂酰肌醇3-激酶催化域三氟拉嗪凋亡辐射耐受性

三氟拉嗪抑制吗啡依赖大、小鼠纳洛酮催促的戒断症状

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中国药理学通报 2001年第4期17卷 458-462页

作者：梁建辉叶向锋孙红蕾陆颖徐鹏北京大学中国药物依赖性研究所北京100083 北京大学药学院药理学系

目的　研究三氟拉嗪对吗啡依赖大、小鼠纳洛酮催促戒断症状的影响 ,并探讨其机制。方法　吗啡依赖大、小鼠纳洛酮催促实验。结果　三氟拉嗪 (2～ 2 0mg·kg-1)呈剂量依赖性抑制吗啡依赖小鼠纳洛酮催促所致的跳跃、湿狗样抖动、前爪震颤... 详细信息

目的　研究三氟拉嗪对吗啡依赖大、小鼠纳洛酮催促戒断症状的影响 ,并探讨其机制。方法　吗啡依赖大、小鼠纳洛酮催促实验。结果　三氟拉嗪 (2～ 2 0mg·kg-1)呈剂量依赖性抑制吗啡依赖小鼠纳洛酮催促所致的跳跃、湿狗样抖动、前爪震颤和体重下降。三氟拉嗪 5～ 2 0mg·kg-1ip ,对吗啡依赖大鼠大部分纳洛酮催促的阳性戒断症状均具有明显的抑制作用 ,其中包括跳跃、湿狗样抖动、排泄物、体重下降、咬牙、流涎、腹泻、上睑下垂、激惹。作为DA1/DA2 受体激动剂 ,阿朴吗啡 (2～ 8mg·kg-1)对三氟拉嗪抑制吗啡依赖小鼠纳洛酮催促戒断症状无明显影响 ,而钙通道阻滞剂硝苯吡啶 (5～ 2 0mg·kg-1)则呈剂量依赖性加强三氟拉嗪对吗啡依赖小鼠纳洛酮催促戒断症状的抑制作用。结论　三氟拉嗪对吗啡依赖大、小鼠纳洛酮催促的戒断症状具有明显的抑制作用。对受体后钙调素生物活性的抑制作用可能是三氟拉嗪抗吗啡依赖大、小鼠躯体戒断症状主要机制 ,而中枢神经系统DA2

关键词：三氟拉嗪阿朴吗啡硝苯吡啶吗啡依赖钙调素躯体依赖

三氟拉嗪激活FOXO1相关的Bax/Bcl-2信号通道诱导肝癌细胞凋亡

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中国药学杂志 2019年第11期54卷 886-893页

作者：姜靖雯陈学武罗荣城蔡红兵黄仲曦海南省中医院肿瘤科海口570203 南方医科大学中西医结合医院肿瘤内科广州510310 南方医科大学肿瘤研究所广州510515

目的初探三氟拉嗪(trifluoperazine,TFP)抑制肝癌细胞增殖、FOXO1相关促进肝癌细胞凋亡的机制。方法应用CCK8、流式发现TFP对肝癌细胞抑制增殖、促进肝癌细胞凋亡的作用及其对肝癌细胞周期的影响;采用免疫荧光染色发现TFP对FOXO1细胞内... 详细信息

目的初探三氟拉嗪(trifluoperazine,TFP)抑制肝癌细胞增殖、FOXO1相关促进肝癌细胞凋亡的机制。方法应用CCK8、流式发现TFP对肝癌细胞抑制增殖、促进肝癌细胞凋亡的作用及其对肝癌细胞周期的影响;采用免疫荧光染色发现TFP对FOXO1细胞内定位的影响;采用瞬时转染技术转染siRNA-FOXO1,采用qRT-PCR和Western blot 技术初探TFP对促进肝癌细胞凋亡的FOXO1相关Bax/Bcl-2表达水平的影响。体内实验通过免疫组化观察TFP对血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF),Bcl-2和PCNA表达的影响。结果 TFP可以抑制SMMC-7721和Bel-7402肝癌细胞株的增殖并促进其凋亡,并抑制细胞周期停滞在G0/G1期;敲除FOXO1后,TFP促进肝癌细胞凋亡的作用明显下降,抑制凋亡的作用与Bax/Bcl2表达水平下降有关。在体外,TFP可以降低肿瘤生长因子VEGF, Bcl-2和PCNA的表达发挥体外抑制肿瘤增殖的作用。结论 TFP通过增加FOXO1在核内的表达水平促进Bax/Bcl-2表达水平的升高,从而发挥促肝癌细胞凋亡的作用。体内通过抑制VEGF,Bcl-2和PCNA因子的表达发挥抑制肿瘤增殖的作用。

关键词：三氟拉嗪 FOXO1 Bax/Bcl-2 血管内皮生长因子肝细胞癌

三氟拉嗪干预兔耳增生性瘢痕模型:降低瘢痕厚度的作用

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中国组织工程研究 2014年第36期18卷 5764-5769页

作者：关键王冶佳木斯大学附属口腔医学院黑龙江省佳木斯市154002

背景:增生性瘢痕常规的治疗手段包括手术切除、类固醇激素、抗代谢药、免疫抑制剂和放射疗法等,大多容易重复发作或有较严重的反应而限制了其在临床方面的使用。近年来应用钙离子阻断剂治疗增生性瘢痕取得了较为理想的进展,且不良反应... 详细信息

背景:增生性瘢痕常规的治疗手段包括手术切除、类固醇激素、抗代谢药、免疫抑制剂和放射疗法等,大多容易重复发作或有较严重的反应而限制了其在临床方面的使用。近年来应用钙离子阻断剂治疗增生性瘢痕取得了较为理想的进展,且不良反应小。目的:观察钙通道阻滞剂三氟拉嗪对兔耳增生性瘢痕产生的影响。方法:选取大耳白兔24只为实验对象,适应性饲养1周后,参照Morris和李荟元等方法建立兔耳瘢痕模型,按照随机数字表法分为3组,每组8只。造模后30 d瘢痕形成后,三氟拉嗪组、曲安奈德组分别给予三氟拉嗪、曲安奈德注射液,空白对照组不做处理。对比观察各组瘢痕增生变化情况,瘢痕增生指数,瘢痕基质金属蛋白酶2、金属蛋白酶抑制因子2、转化生长因子β1、α-平滑肌肌动蛋白及增殖细胞核抗原水平。结果与结论:分别用药10,20 d后,3组兔耳都有肉眼可见的皮肤隆起,且无兔毛生长。三氟拉嗪组兔耳较曲安奈德组发生明显软化,颜色偏暗红;空白对照组兔耳瘢痕明显,颜色偏红。三氟拉嗪组与曲安奈德组在用药20 d后,瘢痕厚度、瘢痕指数均低于空白对照组;与空白对照组比较,三氟拉嗪组、曲安奈德组基质金属蛋白酶2的表达明显升高;金属蛋白酶抑制因子2、增殖细胞核抗原以及转化生长因子β1的表达明显降低。提示三氟拉嗪治疗兔耳瘢痕增生效果良好,有降低瘢痕厚度的作用。

关键词：实验动物组织构建三氟拉嗪兔耳增生性瘢痕基质金属蛋白酶2 金属蛋白酶抑制因子2 增殖细胞核抗原

三氟拉嗪对金丝桃甙镇痛作用的影响及机制的分析

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中国药理学通报 1992年第5期8卷 354-357页

作者：陈志武马传庚王宏光徐叔云安徽医科大学药理教研室合肥230032

以前工作表明金丝桃甙的镇痛作用与减少神经末梢钙内流有密切关系.本文在小鼠热板模型及痛介质诱发的神经放电模型上.发现预处理5mg·kg^(-1)的三氟拉嗪可显著减弱金丝桃甙的镇痛作用;并不被多巴胺受体激动剂及侧脑室注射多巴胺所逆转;... 详细信息

以前工作表明金丝桃甙的镇痛作用与减少神经末梢钙内流有密切关系.本文在小鼠热板模型及痛介质诱发的神经放电模型上.发现预处理5mg·kg^(-1)的三氟拉嗪可显著减弱金丝桃甙的镇痛作用;并不被多巴胺受体激动剂及侧脑室注射多巴胺所逆转;在小鼠扭体上.利血平及酸妥拉明Sc后.金丝桃甙镇痛作用未见有显著变化。实验结果提示金丝桃甙镇痛作用与去甲肾上腺素能系统无关,而与钙调蛋白活性有关。

关键词：三氟拉嗪金丝桃甙镇痛作用

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三氟拉嗪对贮脂细胞增殖的影响

临床肝胆病杂志 1998年第3期14卷 163-165页

作者：荆绪斌李定国陆汉明汕头大学医学院第一附属医院消化科

为探讨三氟拉嗪抗肝纤维化作用的机制，采用链酶蛋白酶、胶原酶及密度梯度离心的方法，分离大鼠肝脏贮脂细胞，用ＭＴＴ方法，观察了三氟拉嗪对贮脂细胞增殖的调控。结果显示低浓度三氟拉嗪的抑制作用不明显（Ｐ＞０．０５），当药物浓... 详细信息

为探讨三氟拉嗪抗肝纤维化作用的机制，采用链酶蛋白酶、胶原酶及密度梯度离心的方法，分离大鼠肝脏贮脂细胞，用ＭＴＴ方法，观察了三氟拉嗪对贮脂细胞增殖的调控。结果显示低浓度三氟拉嗪的抑制作用不明显（Ｐ＞０．０５），当药物浓度上升为１０～２０μｍｏｌ．Ｌ－１时，抑制作用增强，呈明显药物浓度依赖关系。

关键词：贮脂细胞肝纤维化三氟拉嗪药物疗法

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三氟拉嗪抗小鼠炎性痛的量效关系

临床麻醉学杂志 2011年第6期27卷 593-595页

作者：金胜蓝罗放华中科技大学同济医学院附属同济医院麻醉科武汉市430030

目的探讨三氟拉嗪（TFP）抗小鼠炎性痛的剂量一效应关系（量效关系）。方法雄性ICR小鼠56只，随机均分为七组：正常对照组（Ⅰ组）、炎性痛组（Ⅱ～Ⅶ组）。于左后足背皮下注射完全Freund佐剂（CFA）20μl制备慢性炎性痛模型，1d后Ⅱ组... 详细信息

目的探讨三氟拉嗪（TFP）抗小鼠炎性痛的剂量一效应关系（量效关系）。方法雄性ICR小鼠56只，随机均分为七组：正常对照组（Ⅰ组）、炎性痛组（Ⅱ～Ⅶ组）。于左后足背皮下注射完全Freund佐剂（CFA）20μl制备慢性炎性痛模型，1d后Ⅱ组腹膜腔注射20μl生理盐水，Ⅲ～Ⅶ组分别腹膜腔注射TFP0．1、0．25、0．375、0．5、1．2mg／kg，注射容量均为20μl；CFA注射前（制模前30min）、CFA注射后、TFP给药后30min时测定小鼠的机械痛阈和热痛阈；采用GraphPad Prism4软件“四参数逻辑方程”拟合TFP的量效关系。结果TFP剂量依赖性地升高CFA炎性痛小鼠的机械痛阈和热痛阈，TFP升高机械痛阈的ED50为0．436mg／kg，95％可信区间为0．17～1.11mg／kg，Hill斜率为4．7，R2为0．996；升高热痛阈的ED50为0．425mg／kg，95％可信区间为0．10～1．76mg／kg，Hill斜率为8．8，R^2为0．986。结论腹膜腔注射TFP治疗CFA炎性痛的ED50约为0．43mg／kg，该剂量范围的确定有利于进一步研究TFP的镇痛作用机制。

关键词：三氟拉嗪炎性痛镇痛量效关系