检索结果-南通市图书馆

作者：王兴鹏吉林大学

学位级别：硕士

在中老年人群中，骨质疏松症是一种常见和高发的骨疾病。由于骨骼的密度和强度显著下降，骨脆性增加，骨质疏松症患者易发生骨折，导致的发病率和死亡率很高。因此，骨质疏松症给患者本人造成了很大的痛苦，严重地影响着高龄人群的健康... 详细信息

在中老年人群中，骨质疏松症是一种常见和高发的骨疾病。由于骨骼的密度和强度显著下降，骨脆性增加，骨质疏松症患者易发生骨折，导致的发病率和死亡率很高。因此，骨质疏松症给患者本人造成了很大的痛苦，严重地影响着高龄人群的健康和寿命。随着人的寿命逐渐延长，人口的老龄化加重，老年人在整个人口所占比例呈上升趋势，因而骨质疏松的发生率呈现只曾不减的趋势，骨质疏松症已经成为世界范围内一个是值得关注的健康问题和社会问题。组织蛋白酶K是破骨细胞内溶骨活性最强的半胱氨酸蛋白酶，能够水解骨基质内的Ⅰ型胶原蛋白，骨桥接素和骨连接素，导致骨吸收的发生。利用抑制剂适当降低和减弱体内组织蛋白酶K的溶骨作用，可以减少骨的流失，维持骨重塑的平衡，对骨质疏松症的治疗将十分有效。之前本研究小组合成了一系列以酰胺基为P2-P3连接基团的肼腈类抑制剂，该系列抑制剂对组织蛋白酶K的具有非常高的抑制性能，但存在选择性较低以及潜在的代谢不稳定的不足。本论文中，在本组之前报道抑制剂的结构基础上，在P2-P3连接部位利用三氟乙胺基取代酰胺基，获得了新的分子骨架结构。此外，我们合成了具有不同P3位基团的化合物，进一步探索了P3位不同的情况下，三氟乙胺连接基团对抑制剂性质的影响。实验结果显示，P3位基团不同，三氟乙胺替代酰胺基对抑制剂性质的影响也不同。当P3位是对溴苯甲基和二连苯基时，三氟乙胺替代酰胺基对提高化合物对组织蛋白酶K的抑制性和选择性没有明显作用;当P3位是体积较大的对三联苯基时，三氟乙胺化合物3对K酶的抑制能力(Ki=0.116nM)强于酰胺化合物3对K酶的抑制(Ki=0.124nM)，其次，化合物3对非靶标酶（L，S和B酶）的抑制能力比化合物3的能力降低了4.0到9.3倍。因而，当P3位是对三联苯基时，三氟乙胺基替代酰胺基，既能提高化合物对组织蛋白酶K抑制效果又能降低对非靶标酶的抑制效果，从两方面提高了化合物对组织蛋白酶K的选择性。此外，我们还利用MTT比色方法开展了化合物对类成骨细胞和鼠平滑肌细胞的存活率影响的测试，结果表明该类抑制剂在微摩尔浓度范围内对这两类细胞没有毒性。最后，利用分子对接的方法，探索了化合物结构和功效的关系。当P3位是对溴苯甲基和二连苯基时，抑制剂和组织蛋白酶K的结合方式为：P2位基团在S2口袋内，P3位基团在S3口袋内。三氟乙胺类抑制剂的P2-P3连接基团的亚胺与组织蛋白酶K的Gly66主链羰基之间的氢键比酰胺化合物与酶对应的氢键强度弱，该氢键强度的减弱很大程度上降低了抑制剂和酶的结合力;当P3位是体积较大的对三联苯基时，由于S3口袋长度有限，P2位基团在S1内，P3位基团在与S3垂直的宽口袋内。P2-P3连接基团和组织蛋白酶K之间没有形成氢键，但三氟乙胺基的立体结构使得P3位母体环和组织蛋白酶K形成更有利的堆积作用，从而使三氟乙胺化合物3结合组织蛋白酶K的能力强于酰胺化合物3的能力。分子对接较为详细地揭示了不同的P3位基团和P2-P3连接基团的替换对抑制剂和酶结合方式的影响及结构和效能关系，这为我们后续进一步优化抑制剂结构，设计性能更好的抑制剂指明了方向。

关键词：骨质疏松症组织蛋白酶K 抑制剂 P2-P3连接基团三氟乙胺基酶活测试细胞毒性测试分子对接

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‘凤丹’牡丹籽油抗光老化功效

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林业科技通讯 2023年第2期 76-78页

作者：梁栋房盟盟马康王连岗菏泽市牡丹发展服务中心山东菏泽274000 菏泽牡丹产业技术研究院菏泽市康普生物科技有限公司

以菏泽‘凤丹’牡丹籽油为实验材料,通过细胞毒性测试(CCK8法)、MMP-1含量检测(ELISA法),证明样品牡丹籽油在0.100%浓度作用24 h,对HDFn细胞的MMP-1合成能力具有抑制作用,从而达到抗光老化的功效。

关键词： ‘凤丹’牡丹籽油细胞毒性测试 MMP-1含量检测

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硒化银量子点的制备及其生物应用

硒化银量子点的制备及其生物应用

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作者：王珊珊长春理工大学

学位级别：硕士

近红外量子点具有的背景干扰小、穿透深度大等特点,这主要是由于近红外波段作为“第二生物窗口”(700-900nm)。弥补传统可见光区量子点对与生物组织本身荧光发生干扰和传统的有机荧光染料的不足之处,成为了目前公认的理想荧光探针。这... 详细信息

近红外量子点具有的背景干扰小、穿透深度大等特点,这主要是由于近红外波段作为“第二生物窗口”(700-900nm)。弥补传统可见光区量子点对与生物组织本身荧光发生干扰和传统的有机荧光染料的不足之处,成为了目前公认的理想荧光探针。这就使得近红外量子点因其能克服可见光区域量子点进行深层组织成像时易受干扰的缺陷等,在生物成像应用中更具优势。本论文重点通过改变量子点中Ag与Se的配比找出具有优良光学性质的硒化银量子点,再利用二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)对其表面修饰的方法实验对其油相到水相之间的变换,达到其作为荧光探针实现生物细胞荧光标记的目的,具体研究内容如下:本文对含银量子点的的特性和应用进行简单介绍,以及对量子点的光学特性,物理效应及量子点在生物方面的应用进行总结。通过改变Ag与Se的配比获得了不同比例下的硒化银(AgSe)量子点,并利用紫外-可见-近红外分光光度计对材料吸收光谱进行测定以及对其进行光学稳定性测试。其实验结果表明其中Ag与Se比为1:1时量子点具有较好光学稳定性,因此使用Ag与Se为1:1的硒化银(AgSe)量子点进行二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)修饰实验并对修饰前后的硒化银量子点进行物理表征。随后通过对硒化银量子点进行测试利用细胞毒性测试、胶体稳定性测试、细胞荧光成像测试证明了修饰后的硒化银量子点毒性保持在25%左右证明其毒性小,其实验结果表明硒化银量子点光学稳定性良好可大幅应用在细胞生物标记、生物成像、靶向定位、靶向治疗等领域,为量子点硒化银的生物应用奠定了基础。

关键词：近红外量子点光学稳定性表面修饰细胞毒性测试

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硒化银量子点的制备及生物应用

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长春理工大学学报（自然科学版） 2018年第3期41卷 73-79页

作者：王珊珊王玥李金华长春理工大学理学院长春130022

近红外硒化银量子点作为一种新型的二元含银量子点,因低毒性、尺寸小具有良好的近红外光学特性等优势而被众多科研工作者所关注。其光学优势在于所产生的近红外光对生物体具有更强的组织穿透能力,使其可以与生物组织产生的自发荧光相区... 详细信息

近红外硒化银量子点作为一种新型的二元含银量子点,因低毒性、尺寸小具有良好的近红外光学特性等优势而被众多科研工作者所关注。其光学优势在于所产生的近红外光对生物体具有更强的组织穿透能力,使其可以与生物组织产生的自发荧光相区分可大幅提升细胞的分辨能力。首先通过油相合成法实现了硒化银量子点的制备,改变银和硒配比可获得高量子产率、小尺寸、高结晶度和高稳定性的油性硒化银量子点。随后利用透射电镜、吸收光谱、光学稳定性分析等手段对其进行了相应物理表征及深入研究。最后,通过表面修饰的手段将其进行转水实验使其具备亲水性并应用于生物毒性测试。实验结果表明该种量子点可以很好的与细胞相兼容,具有较好的生物领域应用前景。

关键词：近红外量子点光学稳定性表面修饰细胞毒性测试

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硫代酸酯席夫碱及其配合物的合成、表征、三阶非线性光学性质及抗癌活性的研究

硫代酸酯席夫碱及其配合物的合成、表征、三阶非线性光学性质及抗...

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中国化学会第九届全国无机化学学术会议

作者：吴良涛吴杰颖田玉鹏安徽大学化学化工学院安徽省功能无机材料化学重点实验室

本文设计合成了一种新型的席夫碱硫代酸酯衍生物L,并与三种金属盐（Ni（OAc）2,Cu（OAc）2,Zn（OAc）2）反应得到了分子式为ML2（M=Ni,Cu,Zn）的三种配合物,经1H NMR、IR、ESI-MS及MALDI-TOF-MS等对它们进行了表征,并通过单晶X-射线衍... 详细信息

本文设计合成了一种新型的席夫碱硫代酸酯衍生物L,并与三种金属盐（Ni（OAc）2,Cu（OAc）2,Zn（OAc）2）反应得到了分子式为ML2（M=Ni,Cu,Zn）的三种配合物,经1H NMR、IR、ESI-MS及MALDI-TOF-MS等对它们进行了表征,并通过单晶X-射线衍射方法表征了配合物Ni L2和Cu L2的结构,计算了两种分子的能级跃迁。研究了配体和配合物的单双光子性质以及应用于医药的细胞毒性测试,结果表明:与配体相比,Cu L2配合物具有较大的双光子吸收截面,Zn L2具有较好的抗癌效果。

关键词：硫代酸酯配合物双光子吸收细胞毒性测试

来源： cnki会议评论

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