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甲氨喋呤-乳糖酰基壳聚糖的制备及其体外实验

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高等学校化学学报 2007年第6期28卷 1092-1097页

作者：王银松韩月莲李英霞王玉玫李荣珊天津医科大学药学院天津300070 青岛海尔药业有限公司青岛266103 中国海洋大学海洋药物与食品研究所青岛266003

制备了不同乳糖酰基取代度的N-乳糖酰基壳聚糖(LCH),并通过红外光谱(IR)及核磁共振氢谱(1H NMR)对其进行了结构表征.体外放射性配基竞争结合实验结果显示,当乳糖酰基取代度为15·5%～38·9%时,LCH对肝实质细胞膜表面去唾液酸糖蛋白受体(... 详细信息

制备了不同乳糖酰基取代度的N-乳糖酰基壳聚糖(LCH),并通过红外光谱(IR)及核磁共振氢谱(1H NMR)对其进行了结构表征.体外放射性配基竞争结合实验结果显示,当乳糖酰基取代度为15·5%～38·9%时,LCH对肝实质细胞膜表面去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)具有特异亲和性,即具有潜在的肝靶向性.将甲氨喋呤(MTX)与壳聚糖以酰胺键偶联,制备MTX-壳聚糖(MTX-CH),再与乳糖酸反应生成目标产物MTX-乳糖酰基壳聚糖(MTX-LCH),并通过紫外分光光度法(UV)检测MTX的取代度为5·6%,乳糖酰基取代度为33·8%.溶解性实验结果显示,MTX-LCH溶于pH=1～14的水溶液;体外释放实验结果表明,MTX-LCH性质稳定,能明显延缓MTX的释放.

关键词： N-乳糖酰基壳聚糖甲氨喋呤去唾液酸糖蛋白受体肝靶向高分子前体药

祛寒除湿活血方联合甲氨喋呤对类风湿关节炎患者的临床疗效

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中成药 2022年第4期44卷 1139-1141页

作者：任秀英李芳林玮尹香云李瑞青杨曼张风肖河北省人民医院风湿免疫科河北石家庄050000 河北省人民医院普外科河北石家庄050000

目的探究祛寒除湿活血方联合甲氨喋呤对类风湿关节炎患者的临床疗效。方法 112例患者随机分为对照组和观察组,每组56例,对照组给予甲氨喋呤,观察组在对照组基础上加用祛寒除湿活血方,疗程8周。检测临床疗效、症状体征(VAS评分、晨僵时... 详细信息

目的探究祛寒除湿活血方联合甲氨喋呤对类风湿关节炎患者的临床疗效。方法 112例患者随机分为对照组和观察组,每组56例,对照组给予甲氨喋呤,观察组在对照组基础上加用祛寒除湿活血方,疗程8周。检测临床疗效、症状体征(VAS评分、晨僵时间、双手平均握力、关节肿胀指数、关节压痛指数)、实验室指标(ESR、CPR、RF、IgG、IgA、IgM)、DAS28-3评分变化。结果观察组总有效率高于对照组(P甲氨喋呤可缓解类风湿关节炎患者临床症状,改善运动功能。

关键词：祛寒除湿活血方甲氨喋呤类风湿关节炎

甲氨喋呤经紫外光照射后的低温燐光分析及应用

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分析化学 2000年第7期28卷 846-849页

作者：黄如衡军事医学科学院毒物药物研究所!北京100850

甲氨喋呤（ＭＴＸ）经ＵＶ光化学反应后燐光增强，寿命变短，燐光增强程度与ＭＴＸ量呈线性相关。建立了ＭＴＸ经ＵＶ光化学反应后的燐光分析法，灵敏度高（２ｎｇ），专一性好，应用于脑肿瘤病人脑室给药后脑液中ＭＴＸ的浓度分析，并... 详细信息

甲氨喋呤（ＭＴＸ）经ＵＶ光化学反应后燐光增强，寿命变短，燐光增强程度与ＭＴＸ量呈线性相关。建立了ＭＴＸ经ＵＶ光化学反应后的燐光分析法，灵敏度高（２ｎｇ），专一性好，应用于脑肿瘤病人脑室给药后脑液中ＭＴＸ的浓度分析，并计算了药物动力学参数。

关键词：甲氨喋呤光化学反应低温燐光分析法,脑液中甲氨喋呤动力学

甲氨喋呤联合健脾通络方治疗类风湿性关节炎患者的疗效及其对血清HMGB1水平的影响

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世界中西医结合杂志 2022年第10期17卷 2072-2076页

作者：杨广训姚丽君曹云祥张文婷朱杰邹小蜂安徽中医药大学第一附属医院风湿病科安徽合肥230038 皖南医学院附属太和医院中西医结合科安徽太和236608

目的观察甲氨喋呤联合健脾通络方治疗类风湿性关节炎(Rheumatoid Arthritis,RA)患者的疗效及其对血清高迁移率族蛋白B1(High Mobility Group protein B1,HMGB1)水平的影响。方法选取2020年4月—2021年4月期间皖南医学院附属太和医院收治... 详细信息

目的观察甲氨喋呤联合健脾通络方治疗类风湿性关节炎(Rheumatoid Arthritis,RA)患者的疗效及其对血清高迁移率族蛋白B1(High Mobility Group protein B1,HMGB1)水平的影响。方法选取2020年4月—2021年4月期间皖南医学院附属太和医院收治的125例RA患者,按照区组随机化分组法将其分为对照组62例和观察组63例。对照组使用甲氨喋呤进行治疗,观察组则在其基础上联合健脾通络方进行治疗。治疗1个月后,观察比较两组患者证候疗效,治疗前后中医症状积分变化(关节疼痛、关节肿胀、屈伸不利、晨僵),血清标志物[类风湿因子(Rheumatoid Factor,RF)、抗环瓜氨酸肽抗体(anti-Cyclic Citrullinated Peptide antibody,抗CCP抗体)]及血清相关指标[高迁移率族蛋白B1(HMGB1)、超敏C-反应蛋白(high-sensitivity C-Reactive Protein,hs-CRP)、转化生长因子-β(Transforming Growth Factor-β,TGF-β)]水平及不良反应情况。结果治疗1个月后,观察组总有效率90.48%(57/63)明显高于对照组77.42%(48/62),差异有统计学意义(P0.05)。结论甲氨喋呤联合健脾通络方治疗RA临床效果良好,能改善患者临床症状,降低患者血清HMGB1水平,抑制炎症反应的发生,且药物安全性较高,对患者治疗有利。

关键词：甲氨喋呤健脾通络方类风湿性关节炎高迁移率族蛋白B1 类风湿因子抗环瓜氨酸肽抗体

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甲氨喋呤自组装温敏胶束的制备及表征

过程工程学报 2013年第3期13卷 474-480页

作者：孙飞龙王玉霞程刚韦祎马光辉沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 中国科学院过程工程研究所生化工程国家重点实验室北京100190

利用聚(异丙基丙烯酰胺丙烯酰胺)聚(甲基丙烯酸正丁酯)嵌段共聚物,以透析法制备甲氨喋呤温度敏感型胶束,考察了过膜次数、透析介质更换频率、透析时间和预加入水分等对胶束粒径分布的影响及药物/共聚物投料质量比、透析温度和透析介质... 详细信息

利用聚(异丙基丙烯酰胺丙烯酰胺)聚(甲基丙烯酸正丁酯)嵌段共聚物,以透析法制备甲氨喋呤温度敏感型胶束,考察了过膜次数、透析介质更换频率、透析时间和预加入水分等对胶束粒径分布的影响及药物/共聚物投料质量比、透析温度和透析介质对药物包封率的影响,测定了胶束的最低临界溶解温度,对粒径分布和胶束形态进行了表征.结果表明,制备胶束的优化条件为:药物/嵌段共聚物投料质量比1:10,以pH6.8的磷酸盐缓冲液为透析介质,在4℃下每天前12h每隔1h更换透析介质,后12h更换2次,透析3d,所得胶束呈壳核结构的球形,平均粒径为190±15nm,多分散指数为0.16,药物包封率为15%,胶束最低临界溶解温度为41℃.

关键词：两亲性嵌段共聚物自组装温敏胶束水不溶性甲氨喋呤

甲氨喋呤与美洛昔康联合治疗强直性脊柱炎的临床观察

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中文科技期刊数据库（引文版）医药卫生 2022年第4期 61-64页

作者：李佳缤惠州市第三人民医院广东惠州516000

分析和讨论联合使用甲氨喋呤(MTX)与美洛昔康治疗强直性脊柱炎(ankylosing?spondylitis,AS)的效果。方法?将我院收治的78例AS患者通过随机抽样法分对照组(MTX)和研究组(MTX+美洛昔康)各39例,对比两组间治疗总有效率、不良反应、病情活... 详细信息

分析和讨论联合使用甲氨喋呤(MTX)与美洛昔康治疗强直性脊柱炎(ankylosing?spondylitis,AS)的效果。方法?将我院收治的78例AS患者通过随机抽样法分对照组(MTX)和研究组(MTX+美洛昔康)各39例,对比两组间治疗总有效率、不良反应、病情活动指标、临床表现指结果。结果总有效率分别是79.49%、94.87%,研究组高出对照组15.38%(P0.05)。结论 AS患者接受MTX、美洛昔康治疗后病情得到有效改善,并且腰背痛、晨僵也迅速得到缓解,另外,用药安全。

关键词：美洛昔康晨僵强直性脊柱炎甲氨喋呤

甲氨喋呤和柳氮磺胺吡啶联合中药治疗类风湿性关节炎的临床观察

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中国中西医结合杂志 2002年第8期22卷 571-573页

作者：卢思俭邵璟李相如杨晓红山东省胜利石油管理局胜利医院山东257055

目的 :观察风湿Ⅰ号辅助治疗类风湿性关节炎 (RA)活动期的初步疗效。方法 :筛选活动期RA患者 6 0例 ,随机分为治疗组 4 0例 ,口服风湿Ⅰ号、甲氨喋呤 (MTX)和柳氮磺胺吡啶 (SSZ)。对照组 2 0例 ,口服MTX、SSZ用量、用法同治疗组。结果 ... 详细信息

目的 :观察风湿Ⅰ号辅助治疗类风湿性关节炎 (RA)活动期的初步疗效。方法 :筛选活动期RA患者 6 0例 ,随机分为治疗组 4 0例 ,口服风湿Ⅰ号、甲氨喋呤 (MTX)和柳氮磺胺吡啶 (SSZ)。对照组 2 0例 ,口服MTX、SSZ用量、用法同治疗组。结果 :治疗组总有效率 (97 5 % )、临床控显率 (95 0 % )、毒副反应发生率 (10 0 % )分别与对照组总有效率 (6 0 0 % )、临床控显率 (2 0 0 % )、毒副反应发生率 (45 0 % )比较差异均有显著性 (χ2 =11 91、32 2 3、7 6 7,P <0 0 1)。治疗组在减轻关节肿胀、疼痛 ,改善关节功能 ,降低免疫学指标 ,改善影像学的表现方面均优于对照组 (P <0 0 5或P <0 0 1)。结论 :风湿Ⅰ号不仅具有抗炎镇痛、调节免疫反应的作用 ,而且可延缓骨破坏的发生 ,减少MTX、SSZ毒副反应。

关键词：甲氨喋呤柳氨磺胺吡啶治疗类风湿性关节炎临床观察风湿I号中西医结合治疗

光谱法研究甲氨喋呤与牛血清白蛋白的相互作用

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光谱学与光谱分析 2006年第10期26卷 1876-1879页

作者：谢文俊冯玉萍曹胜利赵玉芬清华大学化学系生命有机磷化学及化学生物学教育部重点实验室北京100084 首都师范大学化学系北京100037

用荧光和紫外吸收光谱法,研究了抗癌药物甲氨喋呤(MTX)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果表明:在生理条件下,甲氨喋呤对牛血清白蛋白荧光有较强的猝灭作用,其猝灭方式为静态猝灭。根据猝灭结果,求出了不同温度下反应的结合常数及反... 详细信息

用荧光和紫外吸收光谱法,研究了抗癌药物甲氨喋呤(MTX)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果表明:在生理条件下,甲氨喋呤对牛血清白蛋白荧光有较强的猝灭作用,其猝灭方式为静态猝灭。根据猝灭结果,求出了不同温度下反应的结合常数及反应热力学参数,并据此确定了它们相互作用的主要形式。

关键词：甲氨喋呤牛血清白蛋白荧光光谱紫外光谱相互作用

甲氨喋呤对血管平滑肌细胞增殖、迁移和凋亡的影响

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中国药理学通报 2004年第11期20卷 1298-1302页

作者：孟磊田清平郭艳红喻卓薛林高炜北京大学第一医院心内科北京100034 北京大学第一医院老年科北京100034 北京大学第三医院心内科北京100083

目的　观察甲氨喋呤 (MTX)对体外培养的血管平滑肌细胞增殖、迁移和凋亡的影响。方法　体外培养兔胸主动脉血管平滑肌细胞 ,在培养基中加入不同浓度的MTX ,采用细胞计数及检测细胞周期的方法观察MTX对细胞增殖的影响 ,采用细胞刮片的方... 详细信息

目的　观察甲氨喋呤 (MTX)对体外培养的血管平滑肌细胞增殖、迁移和凋亡的影响。方法　体外培养兔胸主动脉血管平滑肌细胞 ,在培养基中加入不同浓度的MTX ,采用细胞计数及检测细胞周期的方法观察MTX对细胞增殖的影响 ,采用细胞刮片的方法观察MTX对细胞迁移的作用 ,采用检测DNA片断化的方法观察细胞凋亡现象。结果　①MTX在 2 5～ 10 0nmol·L-1的浓度范围内呈剂量依赖性地抑制VSMC增殖。② 2 5nmol·L-1及 5 0nmol·L-1MTX显著增加细胞周期中S期细胞的百分含量 ,减低G2 /M期细胞的百分含量 (P 甲氨喋呤能够抑制体外培养的血管平滑肌细胞增殖和迁移 ,并促进细胞凋亡。

关键词：甲氨喋呤平滑肌细胞增殖迁移凋亡