甲氨喋呤-乳糖酰基壳聚糖的制备及其体外实验

作     者：王银松 韩月莲 李英霞 王玉玫 李荣珊 WANG Yin-Song;HAN Yue-Lian;LI Ying-Xia;WANG Yu-Mei;LI Rong-Shan

作者机构：天津医科大学药学院天津300070 青岛海尔药业有限公司青岛266103 中国海洋大学海洋药物与食品研究所青岛266003 

出 版 物：《高等学校化学学报》 (Chemical Journal of Chinese Universities)

年 卷 期：2007年第28卷第6期

页      面：1092-1097页

核心收录：

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070305[理学-高分子化学与物理] 080501[工学-材料物理与化学] 070303[理学-有机化学] 0805[工学-材料科学与工程（可授工学、理学学位）] 0703[理学-化学] 

基　　金：天津医科大学博士启动基金资助 

主　　题：N-乳糖酰基壳聚糖 甲氨喋呤 去唾液酸糖蛋白受体 肝靶向 高分子前体药 

摘      要：制备了不同乳糖酰基取代度的N-乳糖酰基壳聚糖(LCH),并通过红外光谱(IR)及核磁共振氢谱(1H NMR)对其进行了结构表征.体外放射性配基竞争结合实验结果显示,当乳糖酰基取代度为15·5%～38·9%时,LCH对肝实质细胞膜表面去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)具有特异亲和性,即具有潜在的肝靶向性.将甲氨喋呤(MTX)与壳聚糖以酰胺键偶联,制备MTX-壳聚糖(MTX-CH),再与乳糖酸反应生成目标产物MTX-乳糖酰基壳聚糖(MTX-LCH),并通过紫外分光光度法(UV)检测MTX的取代度为5·6%,乳糖酰基取代度为33·8%.溶解性实验结果显示,MTX-LCH溶于pH=1～14的水溶液;体外释放实验结果表明,MTX-LCH性质稳定,能明显延缓MTX的释放.