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治疗原发性胆汁性胆管炎的新型药物综述

中西医结合肝病杂志 2024年第8期34卷 749-754页

作者：张梓珊张耀武李梦桃山西医科大学汾阳学院山西汾阳032200 山西省汾阳医院感染性疾病科

原发性胆汁性胆管炎(PBC)旧称原发性胆汁性肝硬化,是一种自身免疫性肝病,其病理特征主要表现为侵及小胆管的破坏性慢性肉芽肿性淋巴细胞性胆管炎,抗线粒体抗体(AMA-M2)和高水平的免疫球蛋白M(IgM)是其免疫学特点,Th17激活在PBC晚期患者... 详细信息

原发性胆汁性胆管炎(PBC)旧称原发性胆汁性肝硬化,是一种自身免疫性肝病,其病理特征主要表现为侵及小胆管的破坏性慢性肉芽肿性淋巴细胞性胆管炎,抗线粒体抗体(AMA-M2)和高水平的免疫球蛋白M(IgM)是其免疫学特点,Th17激活在PBC晚期患者中占主导地位。我国近年来其患病率为42.70/10万~276.59/10万[1]。

关键词：原发性胆汁性胆管炎新型药物法尼醇x受体激动剂 PPAR 回肠胆汁酸转运蛋白抑制剂利妥者单抗益生菌

法尼醇x受体在治疗胆汁淤积性肝病中的作用机制和药物研究进展

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中国药物警戒 2024年第10期 1184-1191+1199页

作者：胡莉杨伟峰刘婷冯伟红卢晨娜李春中国中医科学院中药研究所中国中医科学院医学实验中心

目的综述法尼醇x受体（FxR）在治疗胆汁淤积性肝病中的作用机制及以FxR为靶点的药物研究进展。方法对FxR通过调控胆汁酸的生成、代谢、转运以及肠肝循环等方式改善胆汁淤积的机制进行阐述，对FxR具有的抗炎、抗氧化和抗肝纤维化等作... 详细信息

目的综述法尼醇x受体（FxR）在治疗胆汁淤积性肝病中的作用机制及以FxR为靶点的药物研究进展。方法对FxR通过调控胆汁酸的生成、代谢、转运以及肠肝循环等方式改善胆汁淤积的机制进行阐述，对FxR具有的抗炎、抗氧化和抗肝纤维化等作用和机制进行论述，对甾体和非甾体类FxR激动剂和FxR拮抗剂的治疗效果和临床试验进展进行综述。结果与结论胆汁淤积性肝病是以胆汁淤积为主要表现的一组临床常见疾病，其致病机制复杂，也一定程度上决定了用药的复杂性。核受体能调控胆汁酸体内平衡，是目前胆汁淤积治疗药物靶标的研究热点；FxR在保持胆汁酸平衡方面起着至关重要的作用，是一种生理性的胆汁酸核受体，被视为胆汁淤积和相关疾病的主要治疗靶点。随着对FxR研究的不断深入，发现其在胆汁酸稳态、抗炎、抗氧化、抗纤维化方面发挥核心调控作用，FxR激动剂和FxR拮抗剂不断被研发以治疗胆汁淤积性肝病。

关键词：胆汁淤积性肝病法尼醇x受体法尼醇x受体激动剂法尼醇x受体拮抗剂

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法尼醇x受体与酒精性肝损伤

卫生研究 2022年第4期51卷 680-684页

作者：孙悦(综述) 戈娜(审校) 包头医学院营养与食品健康研究所包头医学院公共卫生学院包头014040

酒精性肝病(alcoholic liver disease,ALD),又称酒精性肝损伤,是危害人类健康的公共卫生问题之一。ALD不同程度的损伤,主要表现为肝脂肪变性、肝脏炎症反应、肝纤维化,严重者可能出现肝硬化乃至肝癌。在酒精性肝损伤发生时,法尼醇x受体(... 详细信息

酒精性肝病(alcoholic liver disease,ALD),又称酒精性肝损伤,是危害人类健康的公共卫生问题之一。ALD不同程度的损伤,主要表现为肝脂肪变性、肝脏炎症反应、肝纤维化,严重者可能出现肝硬化乃至肝癌。在酒精性肝损伤发生时,法尼醇x受体(farnesoid x receptor,FxR)缺乏会加重肝脏的损害程度,而激活FxR会改善酒精性肝损伤。本文就FxR及其在酒精性肝损伤中的作用予以综述,为防治ALD提供新的思路和策略。

关键词：法尼醇x受体酒精性肝损伤法尼醇x受体激动剂

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奥贝胆酸片处方工艺设计及质量研究

奥贝胆酸片处方工艺设计及质量研究

作者：陆云霞河北科技大学

学位级别：硕士

原发性胆汁性肝硬化作为一种慢性胆汁淤积性疾病,严重影响了患者的健康和生活质量,近年来发现其发病原因与遗传因素、环境因素、免疫因素和生活方式等有关,但是其具体发病原因尚未明确;非酒精性脂肪性肝病是指与过量饮酒无关的临床综合... 详细信息

原发性胆汁性肝硬化作为一种慢性胆汁淤积性疾病,严重影响了患者的健康和生活质量,近年来发现其发病原因与遗传因素、环境因素、免疫因素和生活方式等有关,但是其具体发病原因尚未明确;非酒精性脂肪性肝病是指与过量饮酒无关的临床综合征,主要病理包括肝细胞弥漫性脂肪变性和脂肪堆积。熊去氧胆酸是目前唯一被食品药品监督管理局推荐用于治疗原发性胆汁性肝硬化的药物,但并不是所有患者均有效,约有1/3的患者对其治疗应答不良。法尼醇x受体(FxR)是配体激活转录因子的核激素受体超家族中的一员,胆汁酸是FxR的内源性配体,作为一种代谢调节因子,FxR在调节胆汁酸、脂质和葡糖糖的代谢中起到了至关重要的作用。奥贝胆酸是人初级胆汁酸中鹅去氧胆酸的一种新型衍生物,是法尼醇x受体激动剂,由美国英特塞普特公司研制开发,于2016年05月在美国上市,用于治疗原发性胆汁性肝硬化。能否制备与原研产品溶出行为相似、可工业化生产的奥贝胆酸片是本课题的关键。对奥贝胆酸原料药的理化性质分析,为奥贝胆酸片剂制备奠定了基础。建立了高效液相色谱测定溶出度、含量均匀度及含量的方法。对奥贝胆酸片的处方和工艺进行了筛选,并于原研片对比,确定了最终处方。本课题发现崩解剂的加入方法是奥贝胆酸片制备工艺中的关键步骤,通过对奥贝胆酸片进行包衣,保证了奥贝胆酸片的质量。根据最终确定处方、工艺制备了三批中试产品,并进行了影响因素试验,结果显示:性状、溶出度、有关物质、含量等指标与原研相似,说明该制剂稳定性良好,该工艺可操作性强,适于工业化生产。

关键词：原发性胆汁性肝硬化非酒精性脂肪性肝病法尼醇x受体激动剂奥贝胆酸中试研究影响因素

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Vonafexor(EYP001)的合成

河北师范大学学报（自然科学版） 2022年第4期46卷 386-390页

作者：姜珊刘洪涛田文华李文燕河北师范大学化学与材料科学学院河北省有机功能分子重点实验室河北石家庄050024 河北省人民医院药学部河北石家庄050051

以5-溴水杨醛为起始原料,与溴乙酸乙酯通过2步反应环合生成5-溴苯并呋喃-2-甲酸乙酯,再与1-Boc哌嗪反应生成5-(4-叔丁氧羰基哌嗪)苯并呋喃-2-甲酸乙酯;接着经N-氯代丁二酰亚胺(NCS)氯代得到4-氯-5-(4-叔丁氧羰基哌嗪)苯并呋喃-2-甲酸乙... 详细信息

以5-溴水杨醛为起始原料,与溴乙酸乙酯通过2步反应环合生成5-溴苯并呋喃-2-甲酸乙酯,再与1-Boc哌嗪反应生成5-(4-叔丁氧羰基哌嗪)苯并呋喃-2-甲酸乙酯;接着经N-氯代丁二酰亚胺(NCS)氯代得到4-氯-5-(4-叔丁氧羰基哌嗪)苯并呋喃-2-甲酸乙酯;最后脱去Boc保护基,与2,6-二氯苯磺酰氯反应得到4-氯-5-[4-(2,6-二氯苯磺酰基)-1-哌嗪基]苯并呋喃-2-甲酸乙酯,水解后得到目标化合物EYP001,总收率为58.3%.

关键词： Vonafexor EYP001 法尼醇x受体激动剂合成

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非酒精性脂肪性肝病治疗的研究进展

中国医药 2017年第8期12卷 1273-1277页

作者：张婷婷李强哈尔滨医科大学附属第二医院内分泌与代谢病科 150086

非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）的发病率仍在迅速增长并趋于低龄化，日渐成为危害公众健康的主要问题。NAFLD的临床结局并不限于肝硬化、肝癌等肝脏本身的病变，同时与代谢异常所致的动脉粥样硬化性心血管事件密切相关，需要积极治疗干预... 详细信息

非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）的发病率仍在迅速增长并趋于低龄化，日渐成为危害公众健康的主要问题。NAFLD的临床结局并不限于肝硬化、肝癌等肝脏本身的病变，同时与代谢异常所致的动脉粥样硬化性心血管事件密切相关，需要积极治疗干预。改善生活方式是所有NAFLD患者治疗的基石；严重肥胖患者，可考虑减肥手术；伴有糖尿病、高血压、血脂异常等危险因素的患者还需对代谢综合征进行治疗；对于严格生活方式干预无效的NASH患者，可及时加用二甲双胍及胰岛素增敏剂［二甲双胍、过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂、PPAR-α/δ激动剂、胰高血糖素样1受体激动剂、法尼醇x受体激动剂］、抗氧化剂；已发展至终末期肝病的患者，除预防处理并发症外，可考虑行肝移植。

关键词：脂肪肝非酒精性胰岛素抵抗过氧化物酶体增殖物激活受体α/δ激动剂胰高血糖素样1受体激动剂法尼醇x受体激动剂