Vonafexor(EYP001)的合成

作     者：姜珊 刘洪涛 田文华 李文燕 JIANG Shan;LIU Hongtao;TIAN Wenhua;LI Wenyan

作者机构：河北师范大学化学与材料科学学院河北省有机功能分子重点实验室河北石家庄050024 河北省人民医院药学部河北石家庄050051 

出 版 物：《河北师范大学学报（自然科学版）》 (Journal of Hebei Normal University：Natural Science)

年 卷 期：2022年第46卷第4期

页      面：386-390页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：河北省自然科学基金京津冀基础研究合作专项(H2019205318,19JCZDC63900) 河北师范大学研究生创新资助基金(CXZZSS2021057) 

主　　题：Vonafexor EYP001 法尼醇X受体激动剂 合成 

摘      要：以5-溴水杨醛为起始原料,与溴乙酸乙酯通过2步反应环合生成5-溴苯并呋喃-2-甲酸乙酯,再与1-Boc哌嗪反应生成5-(4-叔丁氧羰基哌嗪)苯并呋喃-2-甲酸乙酯;接着经N-氯代丁二酰亚胺(NCS)氯代得到4-氯-5-(4-叔丁氧羰基哌嗪)苯并呋喃-2-甲酸乙酯;最后脱去Boc保护基,与2,6-二氯苯磺酰氯反应得到4-氯-5-[4-(2,6-二氯苯磺酰基)-1-哌嗪基]苯并呋喃-2-甲酸乙酯,水解后得到目标化合物EYP001,总收率为58.3%.