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乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物pH敏感型脂质体肝靶向抗肿瘤活性研究

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中草药 2014年第19期45卷 2803-2808页

作者：周奕叶建林南京医科大学附属无锡市人民医院儿童医院江苏无锡214023

目的考察乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物pH敏感型脂质体(pH-LPC-lips)的体内外抑瘤作用,及其在小鼠体内的肝脏靶向性。方法以空白脂质体(blank-lips、blank-pH-lips)为对照,MTT法考察乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)和2种载药脂质体(Lac-lips... 详细信息

目的考察乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物pH敏感型脂质体(pH-LPC-lips)的体内外抑瘤作用,及其在小鼠体内的肝脏靶向性。方法以空白脂质体(blank-lips、blank-pH-lips)为对照,MTT法考察乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)和2种载药脂质体(Lac-lips、pH-LPC-lips)对人体肝癌细胞HepG2的细胞毒作用。采用HPLC法评价HepG2细胞对Lac-NCTD及其脂质体的摄取过程。建立H22肝癌细胞小鼠荷瘤模型考察脂质体在体内抗肿瘤活性。用Cy-7标记羧甲基壳聚糖(CMCT)制备Cy-7荧光标记的pH-LPC-lips,通过小动物活体成像仪,采集荧光信号,考察该脂质体在小鼠体内的靶向性。结果与Lac-NCTD、Lac-lips相比,pH-LPC-lips在体外对肿瘤细胞HepG2的亲和性更好,细胞毒作用更显著。体内抑瘤实验表明,pH-LPC-lips可以更好地抑制H22肿瘤的生长。pH-LPC-lips可以靶向聚积在小鼠肝脏和肿瘤部位,有很好的靶向作用,从而减小药物毒副作用,提高抗肿瘤效果。结论优化的pH-LPC-lips可以在呈弱酸性的肿瘤部位主动释药,并对肝脏和肿瘤部位具有靶向性,从而表现出更好的抗肿瘤作用。

关键词：乳糖化-去甲斑蝥素 pH敏感型脂质体磷脂复合物抗肿瘤活性肝靶向性

基于当归有效成分的抗早老性痴呆药理作用及分子机制研究

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中国实验方剂学杂志 2011年第5期17卷 255-257页

作者：孙蓉钱晓路张丽美山东省中医药研究院济南250014 山东中医药大学济南250355

目的:探讨当归基于有效活性成分基础上的治疗早老性老年痴呆症的药理作用和分子机制,为合理评价治疗早老性老年痴呆症的药效特点、作用谱和作用机制以及相关创新药物研发提供参考和思路。方法:通过查阅近年来国内外相关文献,整理、分析... 详细信息

目的:探讨当归基于有效活性成分基础上的治疗早老性老年痴呆症的药理作用和分子机制,为合理评价治疗早老性老年痴呆症的药效特点、作用谱和作用机制以及相关创新药物研发提供参考和思路。方法:通过查阅近年来国内外相关文献,整理、分析、归纳当归治疗早老性老年痴呆症上的研究进展。结果:早老性老年痴呆症由于病因复杂,多因异质的病因学特点,西医尚无有效的治疗方法,而中药当归由于其多种有效成分和药理作用都可针对引起早老性老年痴呆症的病因起到治疗作用,为临床治疗早老性老年痴呆症提供了新的思路方法。结论:目前当归治疗早老性老年痴呆症药理作用及分子机制多集中于单一成分有效性的研究,多成分之间相互作用及分子机制的研究甚少,因此我们应在单一成分研究的基础上加强多成分之间药效及机制相关性的研究,为更好、有效、快捷地开发创新药物提供文献依据。

关键词：当归有效成分药理作用分子机制早老性老年痴呆症

文冠果壳苷诱导人恶性黑色素瘤A375.S2细胞的凋亡及机制

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沈阳药科大学学报 2013年第10期30卷 793-798页

作者：焦青邹莉波刘鹏迟天燕曹雪松邹璐沈阳药科大学生命科学与生物制药学院辽宁沈阳110016

目的观察文冠果壳苷对人恶性黑色素瘤A375.S2细胞增殖抑制作用及诱导凋亡的机理。方法采用四甲基噻唑蓝法(MTT法)检测化合物对细胞的生长抑制作用,光学显微镜及荧光显微镜观察细胞形态学变化,免疫印迹法(Western blotting)检测p-p38、p3... 详细信息

目的观察文冠果壳苷对人恶性黑色素瘤A375.S2细胞增殖抑制作用及诱导凋亡的机理。方法采用四甲基噻唑蓝法(MTT法)检测化合物对细胞的生长抑制作用,光学显微镜及荧光显微镜观察细胞形态学变化,免疫印迹法(Western blotting)检测p-p38、p38、核转录因子-κB(nuclear factor kappa B,NF-κB)p65及核转录抑制因子-κB(nuclear factor kappa B inhibitor,I-κB)蛋白表达水平,检测细胞核内NF-κB p65表达水平。结果文冠果壳苷可浓度依赖性地抑制A375.S2细胞增殖,并优于5-氟尿嘧啶(5-FU);10μmol·L-1文冠果壳苷作用于A375.S2细胞,形态学观察发现明显的凋亡小体和核固缩;Western blotting检测发现文冠果壳苷可时间依赖性地降低p-p38、p38、NF-κB p65及I-κB的蛋白表达水平;文冠果壳苷抑制NF-κB p65自细胞浆到细胞核的转位。结论文冠果壳苷可能通过抑制NF-κB和p38的活化诱导人恶性黑色素瘤A375.S2细胞凋亡。

关键词：文冠果壳苷人恶性黑色素瘤A375.S2细胞细胞凋亡 p38 NF-κB

辅料对改善强力宁提取液喷雾干燥粘壁现象的作用研究

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中成药 2012年第1期34卷 34-38页

作者：王优杰冯怡杨胤徐德生阮克锋谢亚林上海中医药大学中药现代制剂技术教育部工程研究中心上海201203 上海张江中药现代制剂技术工程研究中心上海201203 上海中医药大学附属曙光医院上海200021

目的研究不同辅料对解决中药复方强力宁提取液喷雾干燥粘壁的效果。方法对辅料的种类、用量,喷雾干燥的工艺进行优化,并通过对有效成分溶出度的考察初步评价其可能对药效的影响。结果强力宁提取液中添加占干膏量10%的轻质氧化镁,及3%微... 详细信息

目的研究不同辅料对解决中药复方强力宁提取液喷雾干燥粘壁的效果。方法对辅料的种类、用量,喷雾干燥的工艺进行优化,并通过对有效成分溶出度的考察初步评价其可能对药效的影响。结果强力宁提取液中添加占干膏量10%的轻质氧化镁,及3%微晶纤维素,在工艺为进风温度120℃,雾化压力1.05 bar,进液体积流量4.5 mL/min,进风风量35.0 m3/h的条件下进行喷雾干燥,可有效改善粘壁问题。且紫丁香苷溶出度实验显示,加入辅料不影响药物的溶出。结论轻质氧化镁对改善强力宁提取液喷雾干燥粘壁非常有效,同时加入少量的微晶纤维素能够改善喷雾干燥粉末的团聚现象。

关键词：轻质氧化镁微晶纤维素喷雾干燥粘壁强力宁提取物

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我国单克隆抗体抗肿瘤药物研发流程研究

中国药业 2014年第19期23卷 1-4页

作者：车越何珊陈玉文沈阳药科大学辽宁沈阳110016

目的通过梳理我国单克隆抗体(简称单抗)抗肿瘤药物研发阶段的文献,整理出单抗抗肿瘤药物研发流程,为进一步识别研发流程中的风险因素、控制和规避单克隆抗肿瘤药物的研发风险奠定基础。方法采用文献综述方法进行整理分析。结果总结出我... 详细信息

目的通过梳理我国单克隆抗体(简称单抗)抗肿瘤药物研发阶段的文献,整理出单抗抗肿瘤药物研发流程,为进一步识别研发流程中的风险因素、控制和规避单克隆抗肿瘤药物的研发风险奠定基础。方法采用文献综述方法进行整理分析。结果总结出我国单抗抗肿瘤药物研发的一般流程,即靶点发现、靶点选择、抗原制备、单克隆抗体制备技术选择以及抗体功能鉴定5个部分,分析了各环节中存在的风险因素。结论通过对单抗抗肿瘤药研发环节的整理以及对各环节风险因素的总结,初步识别了抗肿瘤抗体药物研发过程中的技术风险,为以后单抗抗肿瘤药物研发技术的风险管理提供参考。

关键词：单克隆抗体肿瘤研发风险管理

去甲斑蝥素壳聚糖-丝素蛋白栓塞微球的制备以及体外释放研究

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抗感染药学 2011年第1期8卷 18-24页

作者：张光宇迟美玉倪静张学农苏州大学药学院江苏苏州215123

目的:研究利用壳聚糖(chitosan,CS)和良好生物相容性的丝素蛋白(silk fibroin,SF)为载体,去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)为模型药物,制备去甲斑蝥素壳聚糖-丝素蛋白微球(norcantharidin-chitosan-silk fibroin-microspheres,NCTD-CS-SF-MS)。并考察微球的载药量、包封率及微球表面形态以及微球的体外释放特性。方法:以液体石蜡为油相,壳聚糖与丝素蛋白的物理混合溶液为水相,Span-80为乳化剂,戊二醛为交联剂;采用乳化-交联固化法制备NCTD-CS-SF-MS。星点设计优化制备工艺,扫描电镜,观察微球表面形态及X-射线粉末衍射法(X-ray power diffraction,X-RD)和差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)表征微球特性;采用体外动态透析法测定微球在不同介质条件下的释药性能。结果:制备的NCTD-CS-SF-MS形态圆整,粒径分布较为均匀,平均粒径约(184.0±5.0)μm,载药量(15.08±2.85)%,包封率(27.46±1.25)%。NCTD-CS-SF-MS在0.1mol/L HCl,PBS(pH=7.4)和9.0mg/mL氯化钠溶液的3种介质中的释放均遵循Weibull方程。结论:优化的NCTD-CS-SF-MS制备工艺简单易行,载药量高,缓释作用良好。

关键词：去甲斑蝥素壳聚糖丝素蛋白微球体外释放

阿苯达唑-壳聚糖微球的制备及其质量指标的考察

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抗感染药学 2012年第2期9卷 108-114页

作者：张光宇晏语倪进王晓青杨程张学农任伟新迪理木拉提.巴吾东顾俊鹏许晓东苏州大学医学部药学院江苏苏州215123 新疆医科大学附属第一医院新疆乌鲁木齐830054

目的:考察阿苯达唑-壳聚糖微球(ABZ-CS-MS)的载药量、包封率、表面形态及结果特性,以及微球在不同介质中的体外释放特性。方法:采用乳化-交联固化法,以液体石蜡为油相,Span-80为乳化剂,戊二醛为交联剂,壳聚糖(chitosan,CS)为载体,制备... 详细信息

目的:考察阿苯达唑-壳聚糖微球(ABZ-CS-MS)的载药量、包封率、表面形态及结果特性,以及微球在不同介质中的体外释放特性。方法:采用乳化-交联固化法,以液体石蜡为油相,Span-80为乳化剂,戊二醛为交联剂,壳聚糖(chitosan,CS)为载体,制备阿苯达唑-壳聚糖微球(ABZ-CS-MS);应用光学显微镜测量ABZ-CS-MS的的粒径大小及其分布;用扫描电镜(SEM)观察ABZ-CS-MS的表面形态;用红外光谱(fourier transform infraredspectrometer,FT-IR)、X-线粉末衍射法(X-ray power diffraction,X-RD)和差示扫描热量法(differential scanning calo-rimetry,DSC)检测ABZ-CS-MS的特性;用体外动态透析法测定ABZ-CS-MS在不同介质条件下的释药性能。结果:所制备的ABZ-CS-MS形态圆整,粒径分布较为均匀,平均粒径为(153±7)μm,载药量为(20.92±0.15)%,包封率为(25.37±0.22)%;ABZ-CS-MS分别在不同介质(0.1mol/L HCl液、PBS(pH=3.5)、PBS(pH=7.4)和0.9%氯化钠溶液)中的释放均遵循Weibull方程,其中在PBS(pH=3.5)中释放效果最佳。结论:该法制备的ABZ-CS-MS的质量与性能良好,具有较好的载药量,包封率高,形态圆整,缓释作用明显。

关键词：阿苯达唑壳聚糖肝动脉栓塞微球制备体外释放

蛇床子素-pH敏感型纳米粒的制备及其抗肿瘤活性的研究

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抗感染药学 2012年第1期9卷 28-33页

作者：胡晓波顾宗林朱爱军陈维良胡小娟刘扬张学农苏州大学医学部药学院江苏苏州215123

目的:制备蛇床子素-Eudragit S100-pH敏感型纳米粒(Ost-S100-NP),并考察Ost-S100-NP体内和体外的抗肿瘤活性。方法:以乳化-溶剂扩散法制备Ost-S100-NP胶体溶液,体外采用MTT法考察Ost和Ost-S100-NP对宫颈癌细胞Hela-3的抑制作用;体内Ost... 详细信息

目的:制备蛇床子素-Eudragit S100-pH敏感型纳米粒(Ost-S100-NP),并考察Ost-S100-NP体内和体外的抗肿瘤活性。方法:以乳化-溶剂扩散法制备Ost-S100-NP胶体溶液,体外采用MTT法考察Ost和Ost-S100-NP对宫颈癌细胞Hela-3的抑制作用;体内Ost对小鼠宫颈癌U14实体瘤的抗肿瘤试验采用常规的抗肿瘤试验方法,考察不同给药浓度、不同剂型对小鼠体质重、肿瘤生长和胸腺、脾及肝等脏器质量变化的影响。结果:Ost体外对Hela-3细胞的半数抑制浓度IC50分别为:61.25,56.87,48.46μg/mL;Ost-S100-NP的IC50则分别为46.57,40.23,37.46μg/mL;体内Ost及其Ost-S100-NP制剂对荷瘤小鼠的实体瘤抑制率最高可达40%,各给药组与空白对照组比较,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:Ost-S100-NP体外和体内均有明显的抗肿瘤活性,且在治疗剂量下未出现毒性反应,有望开发成1种高效、低毒的Ost-S100-NP制剂。

关键词：蛇床子素 Ost-S100-NP MTT 抗肿瘤

川芎基于功效物质基础的抗脑缺血药理作用研究进展

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中国药物警戒 2013年第6期10卷 355-357,361页

作者：迟雪洁孙蓉天津中医药大学天津300193 山东省中医药研究院山东济南250014

目的总结川芎治疗缺血性脑血管病有效成分及其药理作用分子机制的研究现状,为对川芎的进一步深入研究提供理论和文献依据。方法对国内近15年来发表的相关文献进行分析、整理和归纳。结果川芎主要活性成分川芎嗪(Tetram ethylpyrazine,T... 详细信息

目的总结川芎治疗缺血性脑血管病有效成分及其药理作用分子机制的研究现状,为对川芎的进一步深入研究提供理论和文献依据。方法对国内近15年来发表的相关文献进行分析、整理和归纳。结果川芎主要活性成分川芎嗪(Tetram ethylpyrazine,TMP)具有扩张血管、抑制血小板聚集、防止血栓形成、改善脑缺血等多种作用,酚类物质阿魏酸(Fumalicacid,FA)具有抗血小板凝集、血栓、清除氧自由基等作用,挥发油对缺血性脑损伤具有一定的保护作用。结论川芎嗪、阿魏酸均有较好的抗缺血性脑血管病作用,其药理作用的分子机制较明确,挥发油对缺血性脑损伤具有一定的保护作用,目前对川芎治疗该病的研究仅限于川芎嗪和阿魏酸单成分和挥发油,由于中药具有多成分、作用复杂的特点,应结合其功效加强川芎有效成分、有效成分群、有效部位、有效部位群之间的药效学研究及其作用机制研究,为阐明川芎抗缺血性脑血管病的作用机理提供理论依据,以便更好地指导临床合理用药和创新药物研发。

关键词：川芎缺血性脑血管病有效成分药理作用