去甲斑蝥素壳聚糖-丝素蛋白栓塞微球的制备以及体外释放研究

作     者：张光宇 迟美玉 倪静 张学农 ZHANG Guang-Yu;CHI Mei-Yu;NI Jing;ZHANG Xue-Nong

作者机构：苏州大学药学院江苏苏州215123 

出 版 物：《抗感染药学》 (Anti-infection Pharmacy)

年 卷 期：2011年第8卷第1期

页      面：18-24页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家科技部十一五"重大新药创制"技术平台项目资助(编号:2009ZX09310-001) 国家科技重大技术研究项目(973)(编号:2009CB930300) 

主　　题：去甲斑蝥素 壳聚糖 丝素蛋白 微球 体外释放 

摘      要：目的:研究利用壳聚糖(chitosan,CS)和良好生物相容性的丝素蛋白(silk fibroin,SF)为载体,去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)为模型药物,制备去甲斑蝥素壳聚糖-丝素蛋白微球(norcantharidin-chitosan-silk fibroin-microspheres,NCTD-CS-SF-MS)。并考察微球的载药量、包封率及微球表面形态以及微球的体外释放特性。方法:以液体石蜡为油相,壳聚糖与丝素蛋白的物理混合溶液为水相,Span-80为乳化剂,戊二醛为交联剂;采用乳化-交联固化法制备NCTD-CS-SF-MS。星点设计优化制备工艺,扫描电镜,观察微球表面形态及X-射线粉末衍射法(X-ray power diffraction,X-RD)和差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)表征微球特性;采用体外动态透析法测定微球在不同介质条件下的释药性能。结果:制备的NCTD-CS-SF-MS形态圆整,粒径分布较为均匀,平均粒径约(184.0±5.0)μm,载药量(15.08±2.85)%,包封率(27.46±1.25)%。NCTD-CS-SF-MS在0.1mol/L HCl,PBS(pH=7.4)和9.0mg/mL氯化钠溶液的3种介质中的释放均遵循Weibull方程。结论:优化的NCTD-CS-SF-MS制备工艺简单易行,载药量高,缓释作用良好。