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Mangiferin inhibited neuroinflammation through regulating microglial polarization and suppressing NF-κB,NLRP3 pathway

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Chinese Journal of Natural Medicines 2021年第2期19卷 112-119页

作者： LEI Li-Yan WANG Rui-Cheng PAN Ya-Lei yue zheng-gang ZHOU Rui XIE Pei TANG Zhi-Shu Shaanxi Collaborative Innovation Center of Chinese Medicinal Resources Industrialization Shaanxi Province Key Laboratory of New Drugs and Chinese Medicine Foundation ResearchState Key Laboratory of Research&Development of Characteristic Qin Medicine Resources(Cultivation)Shaanxi University of Chinese MedicineXianyang 712083China The Affiliated Hospital of Shaanxi University of Chinese Medicine Xianyang 712000China

Inflammation plays important roles in the progress of neurodegenerative diseases,such as Parkinson’s disease and Alzheimer’s *** is responsible for the homeostasis of the central nervous system(CNS),and involved in the ***,it could be potential in treatment of neurodegenerative diseases to suppress the microglia-mediated ***,a major glucoside of xanthone in Anemarrhena Rhizome,has anti-inflammatory,anti-diabetes,and anti-oxidative ***,the effect of mangiferin on the inflammatary responses of microglia cells are still poorly *** this study,we investigated the mechanism by which mangiferin inhibited inflammation in LPS-induced BV2 microglia ***2 cells were pretreatment with mangiferin followed by LPS *** vitro assays,NO and cytokines production were *** blot and immunocytochemistry were used to examine the effect of mangiferin on the polarization of BV2 cells and signaling *** results showed that mangiferin treatment significantly reduced NO,IL-1β,IL-6 and TNF-αproduction,also reduced the mRNA and protein of iNOS and COX-2,promoted the polarization of inflammatory toward anti-inflammatory,and inhibited activation of NF-κB and NLRP3 *** data suggest that mangiferin has an anti-neuroinflammatory property via regulating microglia macrophage polarization and suppressing NF-κB and NLRP3 signaling pathway,and may act as a potential natural therapeutic candidate for neuroinflammatory diseases.

关键词： Mangiferin Inflammation Microglial polarization NF-κB NLRP3 inflammasome

Five new polyhydroxylated furostanol saponins from the rhizomes of Tupistra chinensis

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Chinese Journal of Natural Medicines 2019年第8期17卷 624-630页

作者： LI Yu-Ze SONG Bei zheng Xu-Dong HUANG Wen-Li ZHANG Hua-Wei JIANG Yi yue zheng-gang SONG Xiao-Mei LIU Jian-Li Key Laboratory of Resource Biology and Biotechnology in Western China Ministry of Education College of Life Science Northwest University Xi'an 710069 China Shaanxi Collaborative Innovation Center of Chinese Medicinal Resource Industrialization School of Pharmacy Shaanxi University of Chinese Medicine Xianyang 712046 China

Five new polyhydroxylated furostanol saponins were isolated from the roots and rhizomes of Tupistra chinensis,and their structures were determined as tupistrosides J–N(1–5),together with four known furostanol saponins(6–9),on the basis of physico-chemical properties and spectral *** them,compounds 3 and 5 showed cytotoxicity against human cancer cell lines SW620 with IC50 values of 72.5±2.4 and 77.3±2.5μmol·L^–1,*** 4 showed cytotoxicity against human cancer cell line HepG2 with IC50 value of 88.6±2.1μmol·L^–1.

关键词： Tupistra chinensis Liliaceae Furostanol saponins Cytotoxicity

Steroidal constituents from Helleborus thibetanus and their cytotoxicities

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Chinese Journal of Natural Medicines 2019年第10期17卷 778-784页

作者： LI Yu-Ze ZHANG Hua-Wei FAN Hao LIANG Xiao-Fei SONG Bei CHEN Huan HUANG Wen-Li yue zheng-gang SONG Xiao-Mei LIU Jian-Li Key Laboratory of Resource Biology and Biotechnology in Western China Ministry of EducationCollege of Life SciencesNorthwest UniversityXi'an 710069China Shaanxi Collaborative Innovation Center of Chinese Medicinal Resource Industrialization School of PharmacyShaanxi University of Chinese MedicineXianyang 712046China

Thibetanosides E-H(1-4),four new steroidal constituents including three rare sulfonates(2-4),were isolated from the roots and rhizomes of Helleborus thibetanus,together with nine known steroidal compounds(5-13).Their structures were elucidated by detailed spectroscopic analysis,including 1D and 2D NMR techniques and chemical *** this study,compounds 2-13 were evaluated for their cytotoxic activities against HCT116,A549 and HepG2 tumor cell lines in *** them,compound 8(thibetanoside C)showed cytotoxicities against A549 cells(IC50 39.6±1.9μmol·L^-1)and HepG2 cells(IC50 41.5±1.1μmol·L^-1),*** 9(23S,24S)-24-[(O-β-D-fucopyranosyl)oxy]-3β,23-dihydroxy-spirosta-5,25(27)-diene-1β-yl O-(4-O-acetyl-α-L-rhamnopyranosyl)-(1→2)-O-[β-D-xylopyranosyl-(1→3)]-α-L-arabinopyranoside)showed cytotoxicity against HCT116 cells(IC5033.6±2.1μmol·L^-1).

关键词： Helleborus thibetanus Steroidal constituents Structure identification Cytotoxic activity

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软紫草中抑制PTP1B活性成分的研究

中国药学杂志 2016年第13期51卷 1120-1123页

作者：王欣唐志书杨楠岳正刚西安市第一医院药剂科西安710002 陕西中医药大学陕西省中药资源产业化协同创新中心陕西咸阳712046

目的研究软紫草中的化学成分,筛选天然蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂。方法采用硅胶、MCI、ODS和Sephadex LH-20等色谱技术进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行分析和结构鉴定,对分离得到的化合物进行体外PTP1B抑制活性的筛选... 详细信息

目的研究软紫草中的化学成分,筛选天然蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂。方法采用硅胶、MCI、ODS和Sephadex LH-20等色谱技术进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行分析和结构鉴定,对分离得到的化合物进行体外PTP1B抑制活性的筛选。结果从软紫草中分离鉴定了8个化合物,分别为:去氧紫草素(1)、紫草素(2)、乙酰紫草素(3)、β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁(4)、槲皮素(5)、山柰酚(6)、山柰素(7)和β-谷甾醇(8),其中1~4显示,出较好的PTP1B抑制活性,IC50分别为(0.80±0.16),(4.42±0.37),(1.02±0.13)和(0.36±0.08)μmol·L^(-1)。构效关系研究显示,萘醌环可能是这类化合物抑制PTP1B活性的关键母核结构;2位长脂肪链上取代基的变化对于酶的抑制活性影响显著,取代基极性增大抑制活性会降低,末端双键的数目增多抑制活性增加。结论紫草素衍生物1,4-萘醌类是一类治疗糖尿病的新型药物先导化合物,值得深入研究。

关键词：软紫草 PTP1B抑制剂化学分离结构鉴定活性筛选构效关系

3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶的合成及其体外抗肿瘤活性研究

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中国药理学通报 2011年第12期27卷 1710-1713页

作者：黄海涛姜茹岳正刚梅其炳武警成都医院药械科四川成都610041 第四军医大学药学院化学教研室第四军医大学药学院药理学教研室陕西西安710032

目的设计合成5-氟尿嘧啶半乳糖衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶结构为基础,化学合成3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶(3-PGF),采用质谱(MS)及核磁共振氢谱(1H-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较3-PGF与5-FU... 详细信息

目的设计合成5-氟尿嘧啶半乳糖衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶结构为基础,化学合成3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶(3-PGF),采用质谱(MS)及核磁共振氢谱(1H-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较3-PGF与5-FU作用于人结肠癌细胞(SW-1116)及正常人肠上皮细胞(HIEC)后,其对细胞生长抑制率的差异。结果 MS和1H-NMR的结果确证合成化合物为目标产物;体外实验结果表明,3-PGF(0.01～100μmol.L-1)作用于SW-1116细胞48 h后,其对细胞的生长抑制率为8.45%～65.53%,呈浓度依赖性。在HIEC细胞中,3-PGF的细胞生长抑制作用明显低于5-FU。结论本实验成功合成了5-氟尿嘧啶半乳糖衍生物——3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶,不仅具有较好的抗肿瘤活性,同时,该衍生物的毒性明显低于5-FU,为5-FU衍生物的设计合成提供了新的思路。

关键词： 5-氟尿嘧啶半乳糖衍生物 3-PGF 抗肿瘤活性毒性

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轿车轮毂轴承法兰盘断裂失效分析

机械工程材料 2015年第6期39卷 111-114页

作者：倪兆荣杨绍荣郑跃刚金华职业技术学院机电工程学院金华321007

通过断口宏观和微观形貌及显微组织观察、化学成分检测等方法,分析了轿车轮毂轴承法兰盘在精加工过程中断裂失效的原因。结果表明:轿车轮毂轴承法兰盘属脆性断裂,零件在中频感应加热淬火过程中,在精加工过程中,大R角部位出现的过热和过... 详细信息

通过断口宏观和微观形貌及显微组织观察、化学成分检测等方法,分析了轿车轮毂轴承法兰盘在精加工过程中断裂失效的原因。结果表明:轿车轮毂轴承法兰盘属脆性断裂,零件在中频感应加热淬火过程中,在精加工过程中,大R角部位出现的过热和过烧现象是导致轿车轮毂轴承法兰盘断裂的主要原因;裂纹源萌生于大R角表层,在机加工外力作用下,裂纹迅速扩展,直至开裂。

关键词：轿车车毂轴承法兰盘断裂失败中频感应加热过热过烧

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珠子参种质资源遗传多样性的ISSR分析

中草药 2014年第17期45卷 2525-2529页

作者：王薇刘超崔九成宋小妹梅其炳岳正刚陕西中医学院陕西咸阳712046 秦巴山区中药发展协同创新中心陕西西安710032

目的研究珠子参Panax japonicus种质资源的遗传多样性。方法采用ISSR分子标记技术,通过聚类分析和主坐标分析,研究3个主要产地珠子参的19个样本的遗传多样性和亲缘关系。结果 13条ISSR引物扩增出181条带,其中有166条呈现多态性,占91.71%... 详细信息

目的研究珠子参Panax japonicus种质资源的遗传多样性。方法采用ISSR分子标记技术,通过聚类分析和主坐标分析,研究3个主要产地珠子参的19个样本的遗传多样性和亲缘关系。结果 13条ISSR引物扩增出181条带,其中有166条呈现多态性,占91.71%,遗传相似系数变化范围0.60~0.83。聚类分析和主坐标分析结果一致,将源于同一地区的珠子参样本聚在一起,呈现出一定的地域性分布规律。结论珠子参样本之间的遗传多样性水平较高,种质间的亲缘关系和地理位置有一定关系。

关键词：珠子参 ISSR 聚类分析主坐标分析遗传多样性

靶向类风湿关节炎细胞因子与信号通路的治疗药物进展

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中国药学杂志 2021年第8期56卷 620-625页

作者：孟梅岳正刚周瑞王昌利宋忠兴唐志书陕西中医药大学药学院陕西省中药资源产业化省部共建协同创新中心秦药特色资源研究开发国家重点实验室陕西咸阳712046

类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是全球重大难治疾病之一,严重危害人类健康。RA病理机制复杂,仍缺乏有效的治疗药物。目前认为导致RA患者炎症反应以及免疫功能紊乱主要由炎性细胞因子的级联放大及Janus激酶-信号传导子和转录活化... 详细信息

类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是全球重大难治疾病之一,严重危害人类健康。RA病理机制复杂,仍缺乏有效的治疗药物。目前认为导致RA患者炎症反应以及免疫功能紊乱主要由炎性细胞因子的级联放大及Janus激酶-信号传导子和转录活化子(Janus kinase-signal transducers and activators of transcription,JAK-STAT)信号通路的激活引起。其中白细胞介素(interleukin,IL)-6和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(granulocyte-macrophage colony stimulating factor,GM-CSF)在RA病理进展中发挥重要作用。笔者通过综述近年来IL-6、GM-CSF以及JAK-STAT信号通路与RA发病机制的关联性,以及以IL-6、GM-CSF为靶点的生物制剂与以JAK-STAT信号通路为靶点的小分子抑制剂的研究进展,为RA的治疗研究提供理论参考。

关键词：类风湿关节炎药物靶点作用机制白细胞介素-6 粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子生物制剂小分子抑制剂

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窝儿七中1个新的木脂素成分

中草药 2018年第7期49卷 1504-1507页

作者：白玮李真张丽杨新杰岳正刚宋小妹王薇陕西中医药大学药学院陕西咸阳712046 陕西中医药大学陕西省中药资源产业化协同创新中心陕西咸阳712046

目的研究窝儿七(中华山荷叶Diphylleia sinensis的根及根茎)的化学成分。方法采用硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、高效液相等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱方法进行结构鉴定。结果从窝儿七根茎95%乙醇提取物中分离得到3个... 详细信息

目的研究窝儿七(中华山荷叶Diphylleia sinensis的根及根茎)的化学成分。方法采用硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、高效液相等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱方法进行结构鉴定。结果从窝儿七根茎95%乙醇提取物中分离得到3个化合物,分别鉴定为山荷叶素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、爵床脂素A(2)、(+)-tanegool-7′-methylether(3)。结论化合物1为新化合物,命名为爵床苷G;化合2和3为首次从山荷叶属植物中分离得到。

关键词：窝儿七山荷叶素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷爵床脂素A 爵床苷G 木脂素