软紫草中抑制PTP1B活性成分的研究

作     者：王欣 唐志书 杨楠 岳正刚 WANG Xin;TANG Zhi-shu;YANG Nan;YUE Zheng-gang

作者机构：西安市第一医院药剂科西安710002 陕西中医药大学陕西省中药资源产业化协同创新中心陕西咸阳712046 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2016年第51卷第13期

页      面：1120-1123页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 100703[医学-生药学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81503237) 陕西省重点科技创新团队资助项目(2012KCT-20) 陕西省科技资源开放共享平台资助项目(2015FWPT-01) 

主　　题：软紫草 PTP1B抑制剂 化学分离 结构鉴定 活性筛选 构效关系 

摘      要：目的研究软紫草中的化学成分,筛选天然蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂。方法采用硅胶、MCI、ODS和Sephadex LH-20等色谱技术进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行分析和结构鉴定,对分离得到的化合物进行体外PTP1B抑制活性的筛选。结果从软紫草中分离鉴定了8个化合物,分别为:去氧紫草素(1)、紫草素(2)、乙酰紫草素(3)、β,β -二甲基丙烯酰阿卡宁(4)、槲皮素(5)、山柰酚(6)、山柰素(7)和β-谷甾醇(8),其中1~4显示,出较好的PTP1B抑制活性,IC50分别为(0.80±0.16),(4.42±0.37),(1.02±0.13)和(0.36±0.08)μmol·L^(-1)。构效关系研究显示,萘醌环可能是这类化合物抑制PTP1B活性的关键母核结构;2位长脂肪链上取代基的变化对于酶的抑制活性影响显著,取代基极性增大抑制活性会降低,末端双键的数目增多抑制活性增加。结论紫草素衍生物1,4-萘醌类是一类治疗糖尿病的新型药物先导化合物,值得深入研究。