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作者：梅蕾蕾南昌大学

学位级别：硕士

背景：前期利用肝微粒体实验，研究证实了在人肝微粒体中CYP3A4是蛇床子素的主要代谢酶，且CYP2D6、CYP2C9也可能参与了其代谢。本课题通过人肝微粒体及大鼠体内代谢模型，探讨蛇床子素对参与其代谢的三种亚酶活性的影响。目的：本... 详细信息

背景：前期利用肝微粒体实验，研究证实了在人肝微粒体中CYP3A4是蛇床子素的主要代谢酶，且CYP2D6、CYP2C9也可能参与了其代谢。本课题通过人肝微粒体及大鼠体内代谢模型，探讨蛇床子素对参与其代谢的三种亚酶活性的影响。目的：本课题拟通过人肝微粒体体外代谢研究方法并结合大鼠体内实验，研究蛇床子素对参与其代谢的三种主要亚酶探针药咪达唑仑（MDZ）、右美沙芬（DM）、双氯芬酸（DIC）代谢的影响，以考察蛇床子素对这三种亚酶活性的影响，进一步充实蛇床子素的药理研究，为蛇床子素及含蛇床子中药的临床合理应用提供理论依据，同时也为开展简单香豆素类化合物对药物代谢酶作用的影响研究提供资料。方法： 1.建立检测大鼠血浆和人肝微粒体中MDZ及人肝微粒体中DM和DIC的HPLC-UV方法。 2.通过对温孵时间、蛋白浓度、底物浓度三方面的考察建立DM、DIC和MDZ在人肝微粒体体外最佳反应条件。 3.研究在体外肝微粒中，蛇床子素对人肝微粒体CYP3A4、CYP2C9、CYP2D6亚酶活性的影响。 4.研究腹腔注射不同剂量蛇床子素，尾静脉注射相同剂量的MDZ后，蛇床子素对CYP3A介导的MDZ在大鼠体内药代动力学的影响。结果： 1.建立了检测大鼠血浆和人肝微粒体中MDZ及人肝微粒体中DM和DIC的HPLC方法。 ***在人肝微粒体中37℃，120r/min的情况下进行孵育，在5-40min内，DM呈线性消除;40-80min消除速率减缓，80-160min几乎不再变化，故最佳孵育时间为80min;在0.1-0.5mg/ml范围内，DM的消除随蛋白浓度增加而加快，确定蛋白浓度为0.5mg/ml;在10-100μM浓度范围内，DM代谢速率随底物浓度增加变化最大，因此，确定的最佳反应条件为80min、0.5mg/ml、100μM。DIC在人肝微粒体中37℃，120r/min的情况下进行孵育，在6-96min内，DIC呈线性消除;故最佳孵育时间为96min;在0.1-0.4mg/ml范围内，DIC的消除随蛋白浓度增加而加快，确定蛋白浓度为0.4mg/ml;在10-80μM浓度范围内，DIC代谢速率随底物浓度增加变化最大，因此，确定的最佳反应条件为96min、0.4mg/ml、80μM。MDZ在人肝微粒体中37℃，120r/min的情况下进行孵育，在5-30min内，MDZ呈线性消除，故最佳孵育时间为30min;在0.01-0.3mg/ml范围内，MDZ的消除随蛋白浓度增加而加快，确定蛋白浓度为0.2mg/ml;在2.5-5μM浓度范围内，MDZ代谢速率随底物浓度增加变化最大，因此，确定的最佳反应条件的为30min、0.2mg/ml、5μM。 3.在体外人肝微粒体中，蛇床子素在浓度为5、10μM时对CYP2D6、CYP2C9、CYP3A4的酶活性均无显著性差异(P>0.05);蛇床子素浓度为20、40、80μM时，DM代谢量的均数分别降低了30.8％（P<0.05）、34.7％（P<0.01）、54.4％（P<0.01），DIC代谢量的均数分别降低了17.7％（P<0.05）、20.0％（P<0.05）、51.7％（P<0.01），而MDZ在蛇床子素浓度为20μM时的代谢量相比对照组仍无显著性差异，40、80μM时MDZ代谢量的均数分别降低了19.7％（P<0.05）、61.2％（P<0.01）。通过GraghpadPrisrn5.0软件计算得出蛇床子素对CYP2D6、CYP2C9、CYP3A抑制作用的IC50值分别为69.78μM、71.68μM、68.45μM。 4.四组MDZ主要药动学参数：对照组AUC(0-t)(256.502mg·L·min-1)、AUC(0-∞)(300.76mg·L·min-1)、MRT(0-t）（46.579min）、MRT(0-∞)（72.193min）、t1/2z（52.869min）、CLz（0.014L·min-1·kg-1）、Vz（1.007L·kg-1）;低剂量组AUC(0-t)(325.742mg·L·min-1)、 AUC(0-∞)(384.122mg·L·min-1)、 MRT(0-t）（47.081min）、MRT(0-∞（)73.678min）、t1/2z（54.784min）、CLz（0.01L·min-1·kg-1）、Vz（0.82L·kg-1）;中剂量组AUC(0-t)(482.665mg·L·min-1)、AUC(0-∞)(626.279mg·L·min-1)、MRT(0-t）（81.253min）、MRT(0-∞)（147.581min）、t1/2z（110.381min）、CLz （0.006L·min-1·kg-1）、 Vz （1.02L·kg-1）;高剂量组AUC(0-t)(1

关键词：蛇床子素 CYP3A CYP2D6 CYP2C9 抑制作用

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栀子中藏花素的药理学和药代动力学研究进展

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中国临床药理学与治疗学 2013年第7期18卷 837-840页

作者：梅蕾蕾胡晓南昌大学医学院临床药理研究所

栀子为茜草科植物栀子(Gardenia Jasmi-noides Ellis)的干燥成熟果实,具有广泛的用途。藏花素是从栀子果实中提取出来的一类天然色素。实验研究发现藏花素具有多种药理学活性,如神经保护作用、抗肿瘤等。本文综述藏花素的药理学及药代... 详细信息

栀子为茜草科植物栀子(Gardenia Jasmi-noides Ellis)的干燥成熟果实,具有广泛的用途。藏花素是从栀子果实中提取出来的一类天然色素。实验研究发现藏花素具有多种药理学活性,如神经保护作用、抗肿瘤等。本文综述藏花素的药理学及药代动力学方面的研究进展,以期为藏花素的研发和临床应用提供依据。

关键词：栀子藏花素药理学药代动力学

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蛇床子素对CYP3A探针药物咪达唑仑在大鼠体内外代谢的抑制作用

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中国医院药学杂志 2014年第17期34卷 1464-1468页

作者：梅蕾蕾黄伟张雷胡晓南昌大学临床药理研究所江西南昌330006 南昌大学药学院江西南昌330006

目的:以咪达唑仑为CYP3A的探针药物,研究蛇床子素(Ost)在体内外对大鼠CYP3A酶活性的影响。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠血浆和肝微粒体温孵体系中咪达唑仑的浓度。研究不同剂量的蛇床子素连续多次腹腔注射给药7 d后,单次尾静... 详细信息

目的:以咪达唑仑为CYP3A的探针药物,研究蛇床子素(Ost)在体内外对大鼠CYP3A酶活性的影响。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠血浆和肝微粒体温孵体系中咪达唑仑的浓度。研究不同剂量的蛇床子素连续多次腹腔注射给药7 d后,单次尾静脉注射咪达唑仑4 mg·kg-1,测定大鼠血浆中咪达唑仑剩余量,计算其药动学参数,并与对照组进行比较。结果:蛇床子素在体外对大鼠CYP3A介导的咪达唑仑代谢有剂量依赖性抑制作用。药动学结果表明,蛇床子素(7,14,28 mg·kg-1)多次给药可显著提高大鼠咪达唑仑的血药浓度,使咪达唑仑的AUC0-t分别增加了26.99%、88.17%,高剂量时相对于空白组AUC0-t的增加甚至大于100%。CL分别降低了28.57%、57.14%、78.57%。结论:蛇床子素在体内外均可显著抑制大鼠CYP3A对咪达唑仑的代谢。

关键词：蛇床子素大鼠咪达唑仑体内外代谢

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美国FDA批准鼻脑给药相关的鼻喷雾剂说明书分析

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中国现代应用药学 2023年第20期40卷 2872-2877页

作者：郑淇文高静梅蕾蕾崔雪子陈一飞上海药品审评核查中心上海201203

鼻用制剂是指将药物直接用于鼻腔,发挥局部或全身作用的制剂。鼻用制剂具有吸收起效迅速,生物利用度高,能避免肝脏首过效应,患者依从性较高等临床优势。鼻用制剂可经嗅神经或三叉神经分支绕过血脑屏障实现直接对中枢神经系统给药,为脑... 详细信息

鼻用制剂是指将药物直接用于鼻腔,发挥局部或全身作用的制剂。鼻用制剂具有吸收起效迅速,生物利用度高,能避免肝脏首过效应,患者依从性较高等临床优势。鼻用制剂可经嗅神经或三叉神经分支绕过血脑屏障实现直接对中枢神经系统给药,为脑部或中枢神经系统疾病的治疗提供了一种相对更安全、有效和便捷的给药途径。本文收集了美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration,FDA)批准上市鼻喷雾剂产品中鼻脑给药相关产品的说明书信息,并对比分析了不同品种说明书信息间的共性和差异,为未来国内鼻用制剂的开发提供参考。

关键词：鼻喷雾剂鼻脑给药药品说明书

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国外探索性临床研究现状与思考

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中国新药杂志 2024年第23期33卷 2501-2505页

作者：任峰梅蕾蕾胡千格李刚国家药品监督管理局药品审评检查长三角分中心上海药品审评核查中心

新药研发投入不断增加，但产出率却呈现下降趋势。为此，美国、日本、欧洲等多个国家和地区纷纷提出了探索性临床试验的概念，随后ICH发布相关指南为探索性临床试验提供了一个国际统一的监管框架。目前，我国探索性临床试验尚处于起步... 详细信息

新药研发投入不断增加，但产出率却呈现下降趋势。为此，美国、日本、欧洲等多个国家和地区纷纷提出了探索性临床试验的概念，随后ICH发布相关指南为探索性临床试验提供了一个国际统一的监管框架。目前，我国探索性临床试验尚处于起步阶段，本文从不同视角对国外探索性临床试验经验进行总结分析，旨在为探索性临床试验在我国顺利开展提供参考。

关键词：探索性临床研究总结分析药物研发技术

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山豆根总黄酮不同提取方法的比较

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光谱实验室 2011年第3期28卷 1089-1092页

作者：彭湘君梅蕾蕾李银保李青松赣南医学院药学院江西省赣州市医学院路1号341000 赣南师范学院化学与生命科学学院江西省赣州市341000

分别采用常规回流提取法、超声提取法、微波辅助萃取法及索氏提取法对中药山豆根进行提取;以芦丁为对照品,采用分光光度法测定提取物中总黄酮的含量;以总黄酮的含量为考察指标,优选出最佳提取方法。结果表明,4种提取方法中,常规回流提... 详细信息

分别采用常规回流提取法、超声提取法、微波辅助萃取法及索氏提取法对中药山豆根进行提取;以芦丁为对照品,采用分光光度法测定提取物中总黄酮的含量;以总黄酮的含量为考察指标,优选出最佳提取方法。结果表明,4种提取方法中,常规回流提取法总黄酮含量最高,微波辅助萃取法和超声提取法总黄酮含量较高,索氏提取法总黄酮含量最低;综合考虑,认为微波辅助萃取法和超声提取法具有高效、省时等优点,提取效果较好。

关键词：山豆根总黄酮提取方法分光光度法

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曲美他嗪相关帕金森综合征研究进展

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药物不良反应杂志 2020年第12期22卷 689-692页

作者：梅蕾蕾任峰张卫芳熊磊张五萍刘烨南昌大学第二附属医院药学部南昌330006 江西省药品认证审评中心南昌330046 江西省人民医院药学部南昌330006

曲美他嗪(TMZ)是优化心肌能量代谢药物,广泛用于心绞痛的预防性治疗。TMZ相关帕金森综合征在药源性帕金森综合征中占1.9%(3/155),在TMZ相关不良事件中占8.4%(161/1916),估计发生率为0.36/100000患者年。TMZ相关帕金森综合征可发生在服药... 详细信息

曲美他嗪(TMZ)是优化心肌能量代谢药物,广泛用于心绞痛的预防性治疗。TMZ相关帕金森综合征在药源性帕金森综合征中占1.9%(3/155),在TMZ相关不良事件中占8.4%(161/1916),估计发生率为0.36/100000患者年。TMZ相关帕金森综合征可发生在服药1个月至7年,多发生在服药9~15个月;临床表现与原发性帕金森病相似,但二者的临床处理迥异,因此须注意二者的鉴别。年龄≥65岁和合并脑卒中是TMZ相关帕金森综合征的危险因素。诊断TMZ相关帕金森综合征者应立即停用TMZ,并终生禁用该药。停用TMZ后大多数患者症状完全消失或明显改善;对少数症状持续者可适当给予多巴丝肼片等多巴胺补充剂治疗。已诊断帕金森病的患者禁用TMZ。TMZ致帕金森综合征的机制可能与其哌嗪核心结构有阻断多巴胺受体的作用有关。

关键词：曲美他嗪帕金森病,继发性

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微波辅助萃取法提取家蚕幼虫总黄酮的工艺研究

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江西农业大学学报 2011年第2期33卷 364-368页

作者：彭金年程庚金生胡宏凯邹思璐梅蕾蕾赣南医学院药学院江西赣州341000

采用微波辅助萃取法对家蚕幼虫中的总黄酮进行提取,以芦丁为对照品,采用紫外分光光度法测定家蚕幼虫中总黄酮的含量,以总黄酮的含量为考察指标,考察微波功率、微波时间、微波温度、乙醇浓度及料液比对总黄酮提取量的影响,在单因素的基础... 详细信息

采用微波辅助萃取法对家蚕幼虫中的总黄酮进行提取,以芦丁为对照品,采用紫外分光光度法测定家蚕幼虫中总黄酮的含量,以总黄酮的含量为考察指标,考察微波功率、微波时间、微波温度、乙醇浓度及料液比对总黄酮提取量的影响,在单因素的基础上,采用L9(34)正交试验设计优化家蚕幼虫中总黄酮的提取工艺。结果表明,微波辅助萃取法提取家蚕幼虫总黄酮的最佳工艺条件为:乙醇体积分数40%、提取时间20 min、料液比1∶15和提取温度80℃。

关键词：微波辅助萃取家蚕幼虫总黄酮提取工艺

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药师借助合理用药软件开展门急诊处方前置审核的实践及效果

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中国药房 2021年第7期32卷 876-880页

作者：谢珊珊刘松万瑾瑾梅蕾蕾刘烨张卫芳南昌大学第二附属医院药学部南昌330006 南昌大学第二附属医院科技处南昌330006

目的:探讨药师借助合理用药软件开展门急诊处方前置审核在合理用药中的作用。方法:借助合理用药软件收集2020年1-4月开展处方前置审核的门急诊处方,分析对不合理处方的干预效果;收集2019年9-12月的处方作为对照组(仅进行事后点评)、2020... 详细信息

目的:探讨药师借助合理用药软件开展门急诊处方前置审核在合理用药中的作用。方法:借助合理用药软件收集2020年1-4月开展处方前置审核的门急诊处方,分析对不合理处方的干预效果;收集2019年9-12月的处方作为对照组(仅进行事后点评)、2020年1-4月的处方作为干预组(开展处方前置审核,并进行事后点评),比较干预前后不合理处方情况;进一步选取2019年11-12月被软件系统拦截的处方作为拦截对照组、2020年1-2月被拦截的处方为拦截干预组,比较干预前后处方拦截情况,评价前置审核对医师开方行为的影响。此外,以2020年4月获取的108992张处方为对象,分别采用传统模式(即全人工审核)与信息化模式(即软件辅助人工审核)进行事后点评,比较两种模式下的处方事后点评效果。结果:2020年1-4月,药师开展前置审核处方共2393张,其中合理处方1387张(占57.96%),不合理并进行干预的处方1006张(占42.04%);药师干预后医师返回修改处方数983张,干预成功率为97.71%。与对照组比较,干预组的门急诊处方总体不合理率、各类型处方不合理率均显著降低(P<0.001);与拦截对照组的拦截处方数(1402张)比较,拦截干预组的拦截处方数(721张)显著降低(P<0.001)。与传统模式比较,信息化模式下需要人工事后点评的处方数及"假阳性"处方数显著减少,且发现的不合理处方数显著增加(P<0.001)。结论:药师借助合理用药软件开展处方前置审核,可显著提高门急诊处方的合理率;在信息化模式下进行处方事后点评,可在降低药师工作强度的同时提高点评的准确度。

关键词：合理用药软件前置审核处方点评合理用药

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微波辅助萃取法提取菟丝子总黄酮的最佳工艺

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光谱实验室 2011年第2期28卷 674-677页

作者：彭金年邹思璐孙博梅蕾蕾朱文婷蔡星敏王琼芳冯玲燕赣南医学院药学院

设计单因素和正交试验,采用微波快速反应系统对菟丝子进行提取,以芦丁为对照品,采用紫外分光光度法测定菟丝子中总黄酮的含量,以总黄酮的含量为考察指标,考察微波功率、提取时间、提取温度、乙醇浓度及料液比对总黄酮提取量的影响,优选... 详细信息

设计单因素和正交试验,采用微波快速反应系统对菟丝子进行提取,以芦丁为对照品,采用紫外分光光度法测定菟丝子中总黄酮的含量,以总黄酮的含量为考察指标,考察微波功率、提取时间、提取温度、乙醇浓度及料液比对总黄酮提取量的影响,优选最佳提取工艺。结果表明,微波辅助萃取法提取菟丝子总黄酮的最佳工艺条件为:乙醇体积分数70%、提取温度80℃、提取时间30min、料液比1∶20(g/mL)。

关键词：微波辅助萃取菟丝子总黄酮提取工艺

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