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苯基噻唑-1,3,4-噁二唑（硫）酮衍生物的合成及生物活性初步研究

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苯基噻唑-1,3,4-噁二唑（硫）酮衍生物的合成及生物活性初步研究

作者：时锦超长江大学

学位级别：硕士

为了寻求绿色,高效,低毒的抗真菌天然产物农药,我们在前期工作筛选了天然产物thiasporine A及衍生物的农用活性,并发现它对一些植物病原真菌具有良好的抑菌活性。上述发现启发我们基于苯基噻唑骨架开发新型杀菌剂的思路。在本课题研究中... 详细信息

为了寻求绿色,高效,低毒的抗真菌天然产物农药,我们在前期工作筛选了天然产物thiasporine A及衍生物的农用活性,并发现它对一些植物病原真菌具有良好的抑菌活性。上述发现启发我们基于苯基噻唑骨架开发新型杀菌剂的思路。在本课题研究中,我们基于苯基噻唑活性骨架结构,设计并合成了56个苯基噻唑-1,3,4-噁二唑(硫)酮化合物。所有目标化合物的结构均经过H NMR、C NMR和HRMS进行表征。化合物E系列——苯基噻唑-1,3,4-噁二唑硫(E1-E26)。我们设计并合成了共26个化合物E,对茶叶炭疽病原菌进行EC活性测定,结果显示供试化合物E3(33.76μg/m L),E7(16.62μg/m L),E14(17.29μg/m L),E22(13.33μg/m L)的EC抑菌效果均优于商品药剂噁霉灵(82.88μg/m L),其中最优化合物E22的抑制效果是噁霉灵的2.2倍。化合物F系列——苯基噻唑-1,3,4-噁二唑硫酮(F1-F30)。设计并合成了共30个化合物F,该系列化合物对油菜菌核具有显著的抑菌活性,其中最优化合物F1对油菜菌核病原菌的EC值为0.22μg/m L,显著优于对照商品杀菌剂噁霉灵(5.78μg/m L)和多菌灵(0.70μg/m L)。继而我们基于抗菌活性建立3D-QSRA模型,进行立体场和静电场活性构效关系分析。基于EC实验结果,我们选取化合物部分化合物进行室外活性测定,结果显示化合物F1在不同浓度对油菜菌核病的治疗防效均优于多菌灵。菌核形成和菌核萌发抑制测定结果表明,化合物F1和F5在不同浓度下对菌核形成抑制效果显著优于同浓度下多菌灵的抑制效果;化合物F1在10.0和5.0μg/m L浓度下对菌核萌发抑制效果与多菌灵相当。

关键词： thiasporine A 苯基噻唑 1,3,4-噁二唑合成生物活性

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可见光抗菌的单向导湿自泵织物

发光学报 2024年第5期45卷 853-860页

作者：王健时连鑫葛介超中国科学院理化技术研究所光化学转换与功能材料重点实验室北京100190 中国科学院大学未来技术学院北京100049 中国科学院理化技术研究所中国科学院仿生材料与界面科学重点实验室北京100190

具有湿度管理和抑菌性能的功能织物可以有效提高穿着舒适度。现有方法往往通过在亲水织物表面物理浸涂抗菌剂,虽然可起到短效抑菌作用,但会导致抗菌剂大量突释,引起皮肤不适,抗菌能力快速减弱。本文利用静电纺丝方法制备了一种掺杂可见... 详细信息

具有湿度管理和抑菌性能的功能织物可以有效提高穿着舒适度。现有方法往往通过在亲水织物表面物理浸涂抗菌剂,虽然可起到短效抑菌作用,但会导致抗菌剂大量突释,引起皮肤不适,抗菌能力快速减弱。本文利用静电纺丝方法制备了一种掺杂可见光激发抗菌光敏剂的自泵织物(Self-pumping textile,SPT),实现了汗液的单向移除同时高效抗菌。自泵织物由疏水的聚偏二氟乙烯-六氟丙烯(PVDF-HFP)纤维和亲水的碱水解醋酸纤维素(CA)纤维组成,其中亲水纤维中掺杂了具有高活性氧产生能力的聚噻吩(PT2)光敏剂。在接触角导液模型中,我们证实了导液时间随疏水层厚度增加而延长,当疏水层电纺时间为60 s时,水分可以在10 s内从疏水层单向导出到亲水层。使用功率为25 mW/cm^(2)的氙灯光模拟日常太阳光进行抗菌,结果表明,10 min可以杀灭95%以上的金黄色葡萄球菌和大肠杆菌。本工作为功能性织物的设计提供了一种新的思路。

关键词：自泵织物单向导湿可见光抗菌光动力

Thiasporine A类似物的设计、合成和抑菌活性

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农药学学报 2022年第2期24卷 280-288页

作者：陈顺顺朱祥时锦超王美美胡慈银廖灿张勇李俊凯长江大学农学院湖北荆州434025 长江大学农药研究所湖北荆州434025

Thiasporine A是从海洋放线菌Actinomycetospora chlora SNC-032代谢物中分离得到一个含有苯基噻唑环结构的天然产物,对肺癌细胞系H2122具有中等毒性。本文以取代苯甲腈为原料合成了Thiasporine A(4o)和29个Thiasporine A类似物(3a~3o,4... 详细信息

Thiasporine A是从海洋放线菌Actinomycetospora chlora SNC-032代谢物中分离得到一个含有苯基噻唑环结构的天然产物,对肺癌细胞系H2122具有中等毒性。本文以取代苯甲腈为原料合成了Thiasporine A(4o)和29个Thiasporine A类似物(3a~3o,4a~4n),其中24个未见文献报道,利用核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对化合物的结构进行了表征,并测定了Thiasporine A及其类似物的抑菌活性。结果表明,在200μmol/L的浓度下,大部分目标化合物对5种供试植物病原真菌均有一定的抑制效果。其中:化合物3e和3i对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani的抑制率分别为84.5%和84.4%,其EC50值分别为17.3μmol/L和21.9μmol/L;化合物4b和4j对白芨白绢病菌Selerotium rolfsii的抑制率为100%;化合物4b对烟草黑胫病菌Phytophthora parasitica抑制率为83.3%,高于商品药剂噻呋酰胺;化合物3g对5种供试病原菌的抑制率都在70%以上。

关键词：天然产物海洋放线菌 Thiasporine A 类似物合成抑菌活性

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黑色二氧化钛的合成及其光热转换应用

黑色二氧化钛的合成及其光热转换应用

作者：俞锦超浙江大学

学位级别：硕士

随着环境污染和资源匮乏的日益严重,太阳能由于其无尽的储备、绿色无污染的特点,受到了越来越多的关注。作为高效利用太阳能的手段,光热转换成为近十年的一个研究热点。作为一种新兴的光热转换材料,黑色二氧化钛在继承了二氧化钛（TiO... 详细信息

随着环境污染和资源匮乏的日益严重,太阳能由于其无尽的储备、绿色无污染的特点,受到了越来越多的关注。作为高效利用太阳能的手段,光热转换成为近十年的一个研究热点。作为一种新兴的光热转换材料,黑色二氧化钛在继承了二氧化钛（TiO）稳定无毒优点的同时,也降低了二氧化钛过大的禁带宽度（3.2 eV）进而拥有优异的光热性能。本论文以黑色二氧化钛为研究对象,进行了以下研究:以硼氢化钠为还原剂,以煅烧法为基础,在贫氧条件下,拥有0.6eV禁带宽度和良好光热转换性能和稳定性的黑色二氧化钛被合成出来。后续研究得出以下两个结论:***相变是黑色二氧化钛在特定温度下转变为二氧化钛的主要原因;2.黑色二氧化钛可以在有氧条件下合成,其表观现象为燃烧反应。上述结论的得出不仅解释了部分黑色二氧化钛合成过程中出现的现象,也提出了一种在有氧条件下快速合成黑色二氧化钛的方法,为黑色二氧化钛有氧合成方法的提出拓宽了思路。为了进一步拓展光热转换的应用范围,在光热转换条件下合成氧化锌,探究各个因素对氧化锌微观形貌的影响规律。以上文得出的合成规律为基础,以预掺碳（葡萄糖为碳源）为手段,在不降低产物光热转换性能的前提下大幅降低合成温度,最后获得的还原掺碳二氧化钛具备优良的亲水性（接触角为6.44°）,其蒸发速率为2.32 kg·m·h,为纯水在太阳光下蒸发速率的7.9倍,总的蒸发效率为80%,。

关键词：黑色二氧化钛有氧合成条件优化光热转换氧化锌合成

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釉质防护涂层的湿化学法制备及劣化性能

材料导报 2024年第4期38卷 75-79页

作者：卜锦超唐中华徐凯何财兵王敏嘉浙江理工大学建筑工程学院杭州310018 浙江临金高速公路有限公司杭州310024 浙江玉釉新材料科技有限公司杭州310051

防护涂层是提升室外工程结构耐久性的重要保障。本工作采用湿化学法在还原性气氛中制备出釉质涂层,并通过XRD、FTIR、SEM、EDS等表征手段对涂层的物相结构和微观形貌进行深入研究,同时测试涂层在冻融循环、氙灯和紫外辐照前后的形貌结... 详细信息

防护涂层是提升室外工程结构耐久性的重要保障。本工作采用湿化学法在还原性气氛中制备出釉质涂层,并通过XRD、FTIR、SEM、EDS等表征手段对涂层的物相结构和微观形貌进行深入研究,同时测试涂层在冻融循环、氙灯和紫外辐照前后的形貌结构演变、铅笔硬度、附着力、光泽度及厚度变化。结果表明:涂层的微观结构为有机硅-无机硅复合网络体系,其他无机相通过有机基团及分子间的配位键共同形成致密化交联。无机相中,微细Ti和TiO_(2)粉在还原气氛中会通过高能机械化学反应生成TiO,TiO拥有较高的抗侵蚀能力。NaAlO_(2)和Al 2O 3容易包覆在未参加反应的TiO_(2)表面,屏蔽TiO_(2)光催化活性对自身耐候性劣化的影响。因此,釉质涂层耐久性优异,在冻融循环和氙灯辐照前后表面宏观/微观形貌、色泽、光泽度、铅笔硬度及附着力基本不变。釉质涂层的铅笔硬度为8H,附着力为1级,60°角光泽度为64.5GU,紫外辐照失光率为1.7%。所有劣化过程中,紫外辐照会削弱涂层的附着力,提升铅笔硬度,且减薄明显。这是由于紫外光子能量高,能促使活性的SiO_(2)发生交联反应生成有机硅,使涂层内部结构更加致密,并能断键产生CH_(2)基团,从而削弱涂层与基体的结合。本研究可为室外工程结构表面防护涂层的发展提供支持。

关键词：防护涂层有机硅-无机硅复合湿化学法劣化性能

面向Shapelet空间的多变量时间序列密度聚类算法

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计算机科学与探索 2024年第2期18卷 387-402页

作者：盛锦超杜明晶孙嘉睿李宇蕊江苏师范大学计算机科学与技术学院江苏徐州221100

多变量时间序列聚类问题已经成为时间序列分析任务中重要的研究课题,相较于单变量时间序列,多变量时间序列的研究复杂性更高,难度更大。尽管当前已经提出了许多针对多变量时间序列的聚类算法,但是这些算法在精度和解释性方面仍旧不足。... 详细信息

多变量时间序列聚类问题已经成为时间序列分析任务中重要的研究课题,相较于单变量时间序列,多变量时间序列的研究复杂性更高,难度更大。尽管当前已经提出了许多针对多变量时间序列的聚类算法,但是这些算法在精度和解释性方面仍旧不足。其一,当前大部分工作并未考虑多变量时间序列的长度冗余性和变量相关性等问题,导致最终得到的相似性矩阵具有较大误差;其二,数据在聚类过程中普遍采用划分范式,当数值空间呈现复杂分布时该思想表现不佳,并且不具备对各个变量及空间的解释力。针对上述问题,提出了一种面向Shapelet(富有高信息量的连续子序列)空间的多变量时间序列自适应权重密度聚类算法(MDCS)。算法首先对各个变量进行Shapelet搜索,通过自适应策略获取到各自的Shapelet空间,接着对各个变量产生的数值分布进行组合加权,得到了更符合数据分布特征的相似度矩阵,最后利用改进密度计算和二次分配的共享最近邻密度峰值聚类算法对数据进行最终分配。在真实数据集上的实验结果证明,与目前先进的聚类算法相比,MDCS拥有更好的聚类结果,在标准化互信息和兰德系数指标上平均提高了0.344与0.09,兼顾了性能与可解释性。

关键词：多变量时间序列子序列 Shapelet空间密度峰值聚类数据挖掘

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基层动物防疫检疫工作的难点与对策

中文科技期刊数据库（全文版）农业科学 2024年第4期 17-20页

作者：时锦锋千阳县畜牧兽医工作站陕西千阳721100

近年来,随着养殖业的快速发展,动物疫病的发生和传播也日益严重,给养殖业和人民群众的健康带来严重威胁。因此,加强基层动物防疫检疫工作,提高防疫检疫工作的质量和效率,已经成为当前畜牧业发展的重要任务。本文将深入探讨基层动物防疫... 详细信息

近年来,随着养殖业的快速发展,动物疫病的发生和传播也日益严重,给养殖业和人民群众的健康带来严重威胁。因此,加强基层动物防疫检疫工作,提高防疫检疫工作的质量和效率,已经成为当前畜牧业发展的重要任务。本文将深入探讨基层动物防疫检疫工作的重要性,分析存在的问题,并提出相应的解决策略,以期为基层动物防疫检疫工作的改进提供参考。

关键词：基层动物防疫检疫

预防性公路养护技术在现代高速公路养护中的应用

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运输经理世界 2024年第10期 142-144页

作者：时志超沧州交通发展(集团)有限责任公司河北沧州061000

为了提升高速公路的养护质量及维护效率,巩固安全使用及质量可靠。首先,对预防性公路养护技术进行概述;其次,分析当前我国现代高速公路养护现状;再次,结合实际案例对预防性公路养护技术在现代高速公路养护中的实践应用展开深入研究;最后... 详细信息

为了提升高速公路的养护质量及维护效率,巩固安全使用及质量可靠。首先,对预防性公路养护技术进行概述;其次,分析当前我国现代高速公路养护现状;再次,结合实际案例对预防性公路养护技术在现代高速公路养护中的实践应用展开深入研究;最后,针对问题提出相关措施。希望为预防性公路养护技术的全面推广应用提供参考。

关键词：预防性公路养护技术现代高速公路路面病害

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直流余热锅炉蒸发段长度和位置变动特性的仿真分析

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锅炉技术 2024年第1期55卷 29-34页

作者：阳开应时锦程金响亮高建强上海锅炉厂有限公司上海200245 华北电力大学动力工程系河北保定071000

在直流余热锅炉变工况运行过程中蒸发段长度和位置的改变会造成锅炉管壁温度分布、工质出口参数等产生较大的波动,影响锅炉安全运行。以某立式直流余热锅炉为研究对象,建立其动态仿真模型,研究锅炉烟气流量、入口烟温、高压给水流量和... 详细信息

在直流余热锅炉变工况运行过程中蒸发段长度和位置的改变会造成锅炉管壁温度分布、工质出口参数等产生较大的波动,影响锅炉安全运行。以某立式直流余热锅炉为研究对象,建立其动态仿真模型,研究锅炉烟气流量、入口烟温、高压给水流量和给水温度分别发生阶跃扰动后蒸发段长度及相变点位置的变化规律。仿真结果表明:余热锅炉在设计工况下运行,锅炉入口烟温对锅炉蒸发段长度的影响程度最大,入口烟温阶跃升高10℃后,蒸发段迅速缩短,相变点均向锅炉管内工质入口方向移动,蒸发段长度和相变点位置恢复稳定所需时间相对较短;烟气流量阶跃升高5%后,蒸发段长度迅速缩短而后缓慢增长,沸腾点向管内工质入口方向移动距离大于蒸干点,恢复稳定所需时间较长;给水流量阶跃升高5%后,蒸发段长度迅速增长而后缓慢缩短,蒸干点向管内工质出口方向移动距离大于沸腾点,恢复稳定所需时间最长;给水温度阶跃变化20℃对蒸发段长度和相变点位置的影响很小。

关键词：直流余热锅炉仿真模型蒸发段相变点变动特性