Thiasporine A类似物的设计、合成和抑菌活性

作     者：陈顺顺 朱祥 时锦超 王美美 胡慈银 廖灿 张勇 李俊凯 CHEN Shunshun;ZHU Xiang;SHI Jinchao;WANG Meimei;HU Ciyin;LIAO Can;ZHANG Yong;LI Junkai

作者机构：长江大学农学院湖北荆州434025 长江大学农药研究所湖北荆州434025 

出 版 物：《农药学学报》 (Chinese Journal of Pesticide Science)

年 卷 期：2022年第24卷第2期

页      面：280-288页

核心收录：

学科分类：090403[农学-农药学(可授农学、理学学位）] 081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 09[农学] 070303[理学-有机化学] 0904[农学-植物保护] 0703[理学-化学] 

基　　金：国家重点研发计划(2018YFD0200500) 国家自然科学基金(31672069) 

主　　题：天然产物 海洋放线菌 Thiasporine A 类似物 合成 抑菌活性 

摘      要：Thiasporine A是从海洋放线菌Actinomycetospora chlora SNC-032代谢物中分离得到一个含有苯基噻唑环结构的天然产物,对肺癌细胞系H2122具有中等毒性。本文以取代苯甲腈为原料合成了Thiasporine A(4o)和29个Thiasporine A类似物(3a~3o,4a~4n),其中24个未见文献报道,利用核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对化合物的结构进行了表征,并测定了Thiasporine A及其类似物的抑菌活性。结果表明,在200μmol/L的浓度下,大部分目标化合物对5种供试植物病原真菌均有一定的抑制效果。其中:化合物3e和3i对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani的抑制率分别为84.5%和84.4%,其EC50值分别为17.3μmol/L和21.9μmol/L;化合物4b和4j对白芨白绢病菌Selerotium rolfsii的抑制率为100%;化合物4b对烟草黑胫病菌Phytophthora parasitica抑制率为83.3%,高于商品药剂噻呋酰胺;化合物3g对5种供试病原菌的抑制率都在70%以上。