N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物的合成及杀菌活性

作     者：张勇 时锦超 胡勇 廖灿 王美美 朱祥 余林花 李俊凯 Yong;SHI Jinchao;HU Yong;LIAO Can;WANG Meimei;ZHU Xiang;YU Linhua;LI Junkai

作者机构：长江大学农学院湖北荆州434025 长江大学农药研究所湖北荆州434025 贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地/教育部重点实验室贵州贵阳550025 

出 版 物：《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期：2024年第32卷第2期

页      面：150-157页

学科分类：090403[农学-农药学(可授农学、理学学位）] 09[农学] 0904[农学-植物保护] 

基　　金：大学生创新创业训练计划项目(YZ2022198) 中国博士后科学基金资助项目(2022M710917) 国家自然科学基金资助项目(2018YFD0200500) 

主　　题：噻唑 酰胺 合成 杀菌活性 Thiasporine A 

摘      要：为了寻求以天然产物为先导结构的绿色、高效新型杀菌剂,以苯甲腈、3-溴丙酮酸乙酯和不同取代苯胺为原料,通过活性亚结构拼接合成了12个N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物(6a~6l)。产物结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(MSI)表征。杀菌活性结果显示:该类化合物对水稻纹枯病菌、白芨白绢病菌和水稻稻瘟病菌有良好的抑制作用。化合物6c和6l对水稻稻瘟病菌的EC_(50)值分别为0.015 mmol/L和0.020 mmol/L,优于对照药剂申嗪霉素(EC_(50)=0.031 mmol/L),其作为以天然产物为先导结构的新型杀菌剂,值得进一步探索研究。