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蛇床子素-pH敏感性纳米粒的制备及其在大鼠体内的药代动力学

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中国新药杂志 2012年第5期21卷 490-497页

作者：胡晓波刘扬贝永燕赵军张学农苏州大学医学部药学院苏州215123

目的:制备蛇床子素-Eudragit S100纳米粒(Ost-S100-NP)及其冻干制剂(Fd-Ost-S100-NP),并考察相关特性;考察蛇床子素、纳米粒制剂和冻干制剂在大鼠体内的药代动力学及相对生物利用度。方法:以乳化-溶剂扩散法联合冷冻干燥技术制备Ost-S10... 详细信息

目的:制备蛇床子素-Eudragit S100纳米粒(Ost-S100-NP)及其冻干制剂(Fd-Ost-S100-NP),并考察相关特性;考察蛇床子素、纳米粒制剂和冻干制剂在大鼠体内的药代动力学及相对生物利用度。方法:以乳化-溶剂扩散法联合冷冻干燥技术制备Ost-S100-NP胶体溶液及其冻干粉末;动态透析法研究其体外释药动力学;以HPLC测定大鼠灌胃后血浆中的Ost浓度,3P97程序计算药代动力学参数。结果:Ost-S100-NP和Fd-Ost-S100-NP的平均粒径分别为(55.4±2.1)和(87.7±2.3)nm;包封率>95%;电镜下呈均匀规则的圆球形;且纳米粒制剂在pH>6.0的释放介质中释药速率明显增大,具有显著pH敏感性;药物在大鼠体内药代动力学均符合二室模型,Ost-S100-NP和Fd-Ost-S100-NP的相对生物利用度分别为原料药的161.1%和118.4%。结论:以pH敏感性材料Eudragit S100为载体有望开发成一种高效、低毒的蛇床子素纳米制剂。

关键词：蛇床子素 pH敏感性纳米粒冻干制剂相对生物利用度

去甲基斑蝥素纳米粒肠道吸收的体内外相关性研究

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中草药 2009年第12期40卷 1930-1935页

作者：陈晓艳刘扬张玮贝永燕许静玉王文娟张学农苏州大学药学院江苏苏州215123 苏州利元医药科技有限公司江苏苏州215022

目的考察去甲基斑蝥素壳聚糖纳米粒(NCTD-CS-NP)的体外释放以及其在体、离体肠吸收特征,并建立三者之间的相关性。方法采用离子诱导交联法制备NCTD-CS-NP,动态透析法考察其体外释药动力学;以去甲基斑蝥素(NCTD)水溶液为对照,采用大鼠离... 详细信息

目的考察去甲基斑蝥素壳聚糖纳米粒(NCTD-CS-NP)的体外释放以及其在体、离体肠吸收特征,并建立三者之间的相关性。方法采用离子诱导交联法制备NCTD-CS-NP,动态透析法考察其体外释药动力学;以去甲基斑蝥素(NCTD)水溶液为对照,采用大鼠离体外翻肠法与在体回流法研究纳米粒制剂在大鼠小肠区段内的吸收规律;并对体外释放、离体及在体肠吸收进行相关性研究。结果NCTD与NCTD-CS-NP在大鼠小肠部位的吸收速率常数(K_a)依次为:十二指肠>空肠>回肠>结肠;两种剂型在十二指肠的K_a分别为15.69、29.16 h^(-1),纳米粒制剂的吸收显著好于水溶液;同一剂型,不同质量浓度药物的大鼠小肠部位的吸收速率之间无显著影响(P>0.05),均符合一级吸收动力学过程;离体小肠外翻吸收的趋势与在体吸收一致,仅K_a稍有降低,二者呈现良好的相关性(r=0.999 4)。结论壳聚糖纳米粒有利于药物释放,可有效促进NCTD在肠黏膜的吸收;NCTD在肠道中上部吸收明显,药物质量浓度对吸收速率无显著影响;NCTD体外释药、在体、离体肠吸收三者之间相关性良好。

关键词：去甲基斑蝥素纳米粒药物累积释放吸收动力学

乳糖化-去甲斑蝥素及其纳米粒在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制

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中草药 2011年第4期42卷 722-727页

作者：管敏贝永燕周奕陈晓艳张学农苏州大学药学院药剂学教研室江苏苏州215123

目的研究乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)及其壳聚糖纳米粒(Lac-NCTD-NPs)的细胞摄取、转运机制。方法采用Caco-2细胞单层模型研究Lac-NCTD和Lac-NCTD-NPs的摄取和跨膜转运,考察了时间、温度、pH值、药物质量浓度、吸收抑制剂和促进剂对药... 详细信息

目的研究乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)及其壳聚糖纳米粒(Lac-NCTD-NPs)的细胞摄取、转运机制。方法采用Caco-2细胞单层模型研究Lac-NCTD和Lac-NCTD-NPs的摄取和跨膜转运,考察了时间、温度、pH值、药物质量浓度、吸收抑制剂和促进剂对药物跨膜吸收的影响,并比较两种剂型吸收过程的差异。结果 Lac-NCTD以主动转运为主要方式被细胞摄取和转运,少部分通过旁路转运。药物的摄取和时间呈正相关,与温度呈负相关。P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂能增加Lac-NCTD的细胞摄取(P<0.05)。药物从基底侧(basolateral,BL)到肠腔侧(apical,AP)的渗透系数(Papp(BL→AP))大于Papp(AP→BL)。内吞抑制剂氧化苯砷对药物的转运无影响,旁路转运促进剂去氧胆酸钠能增加药物转运。结论 Lac-NCTD主要以主动转运方式被吸收,少部分通过旁路转运被Caco-2细胞摄取和转运,此过程受P-gp和MRP2外排蛋白的影响,且药物纳米粒的摄取和转运较其溶液均有增加。

关键词：乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD) 乳糖化-去甲斑蝥素壳聚糖纳米粒(Lac-NCTD-NPs) Caco-2细胞转运摄取

星点设计-效应面优化去甲斑蝥素壳聚糖肝动脉栓塞微球的制备

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中国药学杂志 2010年第14期45卷 1073-1079页

作者：宋玉玲周欣颖王晓青贝永燕许静玉王文娟张学农苏州大学药学院药剂学教研室江苏苏州215123

目的应用星点设计-效应面优化去甲斑蝥素壳聚糖肝动脉栓塞微球的制备工艺,以提高微球性质的可预测性,并对微球的部分特性进行表征以及对微球的体外释药行为进行考察。方法以微球收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距为指标,计算各指标... 详细信息

目的应用星点设计-效应面优化去甲斑蝥素壳聚糖肝动脉栓塞微球的制备工艺,以提高微球性质的可预测性,并对微球的部分特性进行表征以及对微球的体外释药行为进行考察。方法以微球收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距为指标,计算各指标的归一值,并利用几何均数得出总评归一值(overall desirability,OD),去甲斑蝥素和壳聚糖的重量百分比(X1)、油水比例(X2)、壳聚糖浓度(X3)3个主要因素的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,并进行模型预测分析及方法验证。结果 OD值的二项式拟合方程较好(r2>0.92,P<0.05),以最优处方制备的微球平均粒径为123μm,载药量为10.09%。预测值与实测值偏差均较小。结论星点设计-效应面能更好的优化微球的处方工艺,增加模型的实用性。

关键词：壳聚糖微球星点设计总评归一值释放

去甲斑蝥素肝动脉栓塞缓释微球的制备及其体外释放性评价

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中国药房 2011年第13期22卷 1185-1189页

作者：周欣颖王浩贝永燕许静玉王文娟张学农苏州大学药学院苏州市215123

目的:制备去甲斑蝥素肝动脉栓塞缓释微球(NCTD-MS),并考察其体外释放特性。方法:以NCTD为主药,海藻酸钠ALG)/壳聚糖(CS)为复合载体,采用内部凝胶化法制备NCTD-MS;选取ALG浓度、凝胶化反应剂冰醋酸的用量、药物-载体重量比(简称药载比)... 详细信息

目的:制备去甲斑蝥素肝动脉栓塞缓释微球(NCTD-MS),并考察其体外释放特性。方法:以NCTD为主药,海藻酸钠ALG)/壳聚糖(CS)为复合载体,采用内部凝胶化法制备NCTD-MS;选取ALG浓度、凝胶化反应剂冰醋酸的用量、药物-载体重量比(简称药载比)为因素,以粒径偏差、载药量及包封率为指标进行正交设计优化最佳处方并进行验证;动态透析法考察微球在不同介质(磷酸盐缓冲液和生理盐水)中的体外释放特性,并与NCTD原料药的释放性进行比较。结果:最佳处方为ALG浓度2.0%、冰醋酸1.0mL、药-载重量比0.8∶1,以该处方制备的微球平均粒径为(309.75±2.19)μm、载药量为(12.65±0.87)%、包封率为(68.66±0.38)%;NCTD-MS在2种介质中24h释放可达80%,释放行为均遵循Weibull方程,而NCTD原料药在3h内即释放完毕。结论:NCTD-MS制备工艺简单,缓释效果明显。

关键词：去甲斑蝥素壳聚糖海藻酸钠缓释微球制备释放性

骆驼蓬总碱抗肿瘤活性组分配比优化及其自组装聚合物胶束的研制

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骆驼蓬总碱抗肿瘤活性组分配比优化及其自组装聚合物胶束的研制

去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的肝靶向抗肿瘤药效学评价

第十一届全国青年药学工作者最新科研成果交流会

作者：贝永燕夏鹏张学农苏州大学药学院药剂学教研室

目的:确定骆驼蓬总碱中的主要有效成分,并以敏感瘤株进一步明确两种生物碱抗肿瘤的最佳构成配比;以自主构建的两亲性壳聚糖衍生物载体材料-三甲基软脂酰基壳聚糖（Trimethyl palmitoyl chitosan,TM-PACS）为载体制备载药聚合物胶束。方... 详细信息

目的:确定骆驼蓬总碱中的主要有效成分,并以敏感瘤株进一步明确两种生物碱抗肿瘤的最佳构成配比;以自主构建的两亲性壳聚糖衍生物载体材料-三甲基软脂酰基壳聚糖（Trimethyl palmitoyl chitosan,TM-PACS）为载体制备载药聚合物胶束。方法:采用噻唑蓝（MTT）比色法（MTT Assay）测定活性成份对SMMC-7721、BEL7402、7901、A549、MDA-MB-231、MCF-7以及HeLa等肿瘤细胞的半数抑制率（IC50）,筛选出敏感细胞株,利用敏感细胞株在12个不同配比的生物碱作用24h后的IC50选定最佳配比的生物碱。合成两种载体TM-PACS1,TM-PACS2,用红外、核磁等方法对其理化性质进行考察。利用薄膜分散法制备两种载药胶束,考察不同投药量对载药工艺的影响,对包封率、载药量进行测定,透射电镜下观察两种胶束形态,透析法研究不同pH条件以及不同取代度对载药胶束体外释药的影响。结果:确定了去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱最佳配比为1:6。经表征验证了聚合物TM-PACS1,TM-PACS2的形成。TM-PACS1载药胶束包封率与载药量分别为（91.15±0.14）%,（14.58±0.23）%,粒径约为180nm左右,在pH7.4的条件释放72h累计释放率达到72.1%。-TM-PACS1较TM-PACS2释放更为缓慢。结论:确定了具有良好体外抗肿瘤活性的最佳生物碱配比,制备的载药胶束形态圆整,粒径较小,是潜在的抗肿瘤纳米输送系统。

关键词：骆驼蓬碱去氢骆驼蓬碱 MTT 体外筛选聚合物胶束合成表征体外释放

来源： cnki会议评论

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中国新药杂志 2010年第19期19卷 1814-1820页

作者：胡玮章良王钦陈晓艳贝永燕许静玉王文娟张学农苏州大学药学院药剂教研室苏州215123 苏州大学药学院生物制药教研室苏州215123 苏州大学药学院06级药学本科实习生苏州215123

目的:考察去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的肝靶向抗肿瘤药效学。方法:离子诱导法制备去甲斑蝥素壳聚糖纳米粒(NCTD-CS-NPs)及去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒(NCTD-GC-NPs);考察两种纳米粒在H22荷瘤小鼠体内的抗肿瘤活性,分别采用流... 详细信息

目的:考察去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的肝靶向抗肿瘤药效学。方法:离子诱导法制备去甲斑蝥素壳聚糖纳米粒(NCTD-CS-NPs)及去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒(NCTD-GC-NPs);考察两种纳米粒在H22荷瘤小鼠体内的抗肿瘤活性,分别采用流式细胞仪检测及MTT法考察两种纳米粒对肝肿瘤细胞Bel-7402、肝正常细胞HL-7702的摄取和细胞毒性。结果:相同的流式测定条件下经乳糖酸修饰的纳米粒具有更强的平均荧光强度,表明其对两种细胞的亲和性更大。去甲斑蝥素(NCTD),NCTD-CS-NPs,NCTD-GC-NPs在Bel-7402中的IC50分别是(18.84±1.87),(16.38±1.48),(7.12±1.94)μ***-1,在HL-7702中的IC50分别是(22.66±1.74),(21.76±1.92),(12.79±1.71)μ***-1。2.0 ***-1NCTD,NCTD-CS-NPs,NCTD-GC-NPs 3组对H22荷瘤小鼠的抑瘤率分别为28.97%,37.86%,43.56%,反映了纳米粒在H22荷瘤小鼠体内良好的肝靶向抗肿瘤活性。结论:去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒发挥双重靶向作用,有望成为新型靶向抗肿瘤制剂。

关键词：去甲斑蝥素 N-乳糖酰壳聚糖纳米粒抑瘤细胞摄入细胞毒性

骆驼蓬总碱抗肿瘤活性组分配比及其自组装聚合物胶束

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骆驼蓬总碱抗肿瘤活性组分配比及其自组装聚合物胶束

蛇床子素β-环糊精包合物分散片的制备及大鼠体内药动学研究

2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周

作者：贝永燕郭哲宁夏鹏张学农苏州大学药学院药剂学教研室苏州大学药学院

＜正＞目的:确定骆驼蓬总碱中的主要有效成分,并以敏感瘤株进一步明确两种生物碱抗肿瘤的最佳构成配比;以自主构建的两亲性壳聚糖衍生物载体材料-三甲基软脂酰基壳聚糖（Trimethyl palmitoyl chitosan,TPCS）为载体制备载药聚合物胶束... 详细信息

＜正＞目的:确定骆驼蓬总碱中的主要有效成分,并以敏感瘤株进一步明确两种生物碱抗肿瘤的最佳构成配比;以自主构建的两亲性壳聚糖衍生物载体材料-三甲基软脂酰基壳聚糖（Trimethyl palmitoyl chitosan,TPCS）为载体制备载药聚合物胶束。方法 :采用噻唑蓝（MTT）比色法（MTT Assay）测定活性成份对SMMC-7721、BEL7402、7901、A549、MDA-MB-231、MCF-7以及HeLa等肿瘤细胞的半数

关键词：骆驼蓬碱去氢骆驼蓬碱 MTT 体外筛选聚合物胶束合成表征体外释放

来源： cnki会议评论

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中成药 2012年第10期34卷 1887-1892页

作者：王周丽贝永燕朱爱军陈维良施林森张学农苏州大学药学院药学系江苏苏州215123

目的制备蛇床子素β-环糊精包合物以提高蛇床子素的水溶性,并考察体外释药特性及大鼠体内的药动学行为。方法采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,以崩解时限、硬度及溶出度为综合指标L9(34)正交实验,高效液相色谱法测定大... 详细信息

目的制备蛇床子素β-环糊精包合物以提高蛇床子素的水溶性,并考察体外释药特性及大鼠体内的药动学行为。方法采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,以崩解时限、硬度及溶出度为综合指标L9(34)正交实验,高效液相色谱法测定大鼠体内的血药浓度。结果最终确定优选处方的辅料比例为10%微晶纤维素(MCC),6%低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和12%交联聚维酮(PVPP);所制备的包合物分散片的崩解时间(52.7±2.4)s,硬度(5.13±0.47)kg,1 h内的累积溶出度(93.1±1.2)%;大鼠体内原料药组的Tmax为2.65 h,Cmax为2.87μg/mL,AUC0-24为21.32μg.h/mL,包合物分散片组的Tmax为2.14 h,Cmax为36.64μg/mL,AUC0-24为272.41μg.h/mL,经配对t检验,Tmax、Cmax、AUC0-24差异均有显著性(P<0.05)。结论蛇床子素包合物分散片具有溶散快,分散均匀,有效成分溶出速率快的特性,并能提高其大鼠体内生物利用度。

关键词：蛇床子素β-环糊精包合物分散片正交设计体外释药药动学