蛇床子素β-环糊精包合物分散片的制备及大鼠体内药动学研究

作     者：王周丽 贝永燕 朱爱军 陈维良 施林森 张学农 WANG Zhou-li;BEI Yong-yan;ZHU Ai-jun;CHEN Wei-liang;SHI Lin-seng;ZHANG Xue-nong

作者机构：苏州大学药学院药学系江苏苏州215123 

出 版 物：《中成药》 (Chinese Traditional Patent Medicine)

年 卷 期：2012年第34卷第10期

页      面：1887-1892页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然基金资助项目(81273463) 江苏省科技支撑计划(BE2011670) 国家大学生创新性试验计划(111028533 微机编号5731503311) 

主　　题：蛇床子素β-环糊精包合物 分散片 正交设计 体外释药 药动学 

摘      要：目的制备蛇床子素β-环糊精包合物以提高蛇床子素的水溶性,并考察体外释药特性及大鼠体内的药动学行为。方法采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,以崩解时限、硬度及溶出度为综合指标L9(34)正交实验,高效液相色谱法测定大鼠体内的血药浓度。结果最终确定优选处方的辅料比例为10%微晶纤维素(MCC),6%低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和12%交联聚维酮(PVPP);所制备的包合物分散片的崩解时间(52.7±2.4)s,硬度(5.13±0.47)kg,1 h内的累积溶出度(93.1±1.2)%;大鼠体内原料药组的Tmax为2.65 h,Cmax为2.87μg/mL,AUC0-24为21.32μg.h/mL,包合物分散片组的Tmax为2.14 h,Cmax为36.64μg/mL,AUC0-24为272.41μg.h/mL,经配对t检验,Tmax、Cmax、AUC0-24差异均有显著性(P0.05)。结论蛇床子素包合物分散片具有溶散快,分散均匀,有效成分溶出速率快的特性,并能提高其大鼠体内生物利用度。