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依鲁替尼纳米晶的制备工艺研究

化学与生物工程 2024年第4期41卷 50-54,63页

作者：周洁刘云冯菊红汪诗雨葛燕丽胡学雷武汉工程大学化工与制药学院湖北武汉430205 绿色化工过程教育部重点实验室湖北武汉430205

为改善依鲁替尼(IBR)的水溶性和溶出度,采用湿法介质研磨法制备了依鲁替尼纳米晶(IBR-NC),采用单因素实验优化了IBR-NC的制备工艺,并通过粒径分析、扫描电镜(SEM)、X-射线粉末衍射(XRPD)分析、差示扫描量热(DSC)分析及溶出度实验对IBR-N... 详细信息

为改善依鲁替尼(IBR)的水溶性和溶出度,采用湿法介质研磨法制备了依鲁替尼纳米晶(IBR-NC),采用单因素实验优化了IBR-NC的制备工艺,并通过粒径分析、扫描电镜(SEM)、X-射线粉末衍射(XRPD)分析、差示扫描量热(DSC)分析及溶出度实验对IBR-NC的质量进行了评价。结果表明,以PVP-K30-SDS为稳定剂,在物料比(IBR、PVP-K30、SDS的质量比)为10∶4∶1、IBR用量为120 mg、氧化锆珠规格为0.3 mm、氧化锆珠用量为40 g、研磨转速为150 r·min^(-1)、研磨时间为2.0 h的最优条件下,制备的IBR-NC的粒径为(224.7±5.7)nm、PDI为0.151±0.017,累积溶出率在10 min能达到99.49%,溶出效果良好,且放置90 d后依然具有良好的溶出性质。

关键词：依鲁替尼湿法介质研磨法纳米晶累积溶出率

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克唑替尼固体分散体的制备及体外溶出度研究

化学与生物工程 2024年第5期41卷 51-55页

作者：汪诗雨周洁刘云冯菊红葛燕丽胡学雷武汉工程大学化工与制药学院湖北武汉430205 绿色化工过程教育部重点实验室湖北武汉430205

为了提高克唑替尼的溶解度进而改善其生物利用度,采用冷冻干燥法制备了克唑替尼固体分散体,以体外累积溶出度为评价指标,对其制备工艺进行了优化;并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射线衍射仪(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)和差示扫描... 详细信息

为了提高克唑替尼的溶解度进而改善其生物利用度,采用冷冻干燥法制备了克唑替尼固体分散体,以体外累积溶出度为评价指标,对其制备工艺进行了优化;并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射线衍射仪(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)和差示扫描量热仪(DSC)对克唑替尼固体分散体进行了表征。结果表明,在克唑替尼与载体羟丙基甲基纤维素(HPMC)的质量比为1∶3、反应溶剂为叔丁醇、反应温度为50℃、反应时间为30 min的最佳条件下,克唑替尼固体分散体的溶出效果最佳,60 min体外累积溶出度达到93.98%,远高于克唑替尼原料药(10.96%);克唑替尼以无定形态高度分散于载体HPMC中。

关键词：克唑替尼固体分散体冷冻干燥法体外累积溶出度

哌啶酮类法尼基转移酶抑制剂的设计、合成及初步抗肿瘤活性研究

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化学学报 2005年第17期63卷 1613-1620,F0007页

作者：葛燕丽姜凤超华中科技大学同济医学院药学院武汉430030

利用计算机辅助药物设计软件Catalyst构建了哌啶酮类法尼基转移酶抑制剂的药效团模型,结合所构建的药效团模型,设计并合成出17个哌啶酮类化合物,其中16个目标化合物未见文献报道,其结构均经IR,MS及1HNMR等确证.利用MTT法得到其对于肿瘤... 详细信息

利用计算机辅助药物设计软件Catalyst构建了哌啶酮类法尼基转移酶抑制剂的药效团模型,结合所构建的药效团模型,设计并合成出17个哌啶酮类化合物,其中16个目标化合物未见文献报道,其结构均经IR,MS及1HNMR等确证.利用MTT法得到其对于肿瘤细胞抑制的IC50值.初步生物活性测试表明,目标化合物均具有抑瘤活性,其中11个化合物的IC50值低于阳性对照5-Fu,并且实测值与所构建的药效团模型的预测值相关性较好.

关键词：哌啶酮类法尼基转移酶抑制剂计算机辅助药物设计药效团构效关系抗肿瘤活性酮类化合物设计软件酶抑制剂哌啶活性研究

噁唑、苯并噁唑及1，3，4-噁二唑硫醚的合成及抗肿瘤活性研究

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有机化学 2007年第11期27卷 1432-1437页

作者：张成仁王柳葛燕丽巨修练武汉工程大学化工与制药学院湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室武汉430073

设计并以噁唑、苯并噁唑及1,3,4-噁二唑硫醇与卤代烃反应合成了14个硫醚类杂环化合物,其中13个化合物未见文献报道.目标化合物的结构均通过1H NMR谱、MS和元素分析进行了表征.采用MTT[3-(4,5-dimethylthiagol-2-yl)- 2,5-diphenyltetrog... 详细信息

设计并以噁唑、苯并噁唑及1,3,4-噁二唑硫醇与卤代烃反应合成了14个硫醚类杂环化合物,其中13个化合物未见文献报道.目标化合物的结构均通过1H NMR谱、MS和元素分析进行了表征.采用MTT[3-(4,5-dimethylthiagol-2-yl)- 2,5-diphenyltetrogolium bromide]法对14个目标化合物进行了体外抗肿瘤活性测定,结果表明:在10-5mol/L浓度下,10个化合物对肿瘤细胞具有抑制活性.

关键词：噁唑苯并噁唑 1,3 4-噁二唑硫醚抗肿瘤活性

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从装饰到情感 ——花卉题材在创作中的运用

从装饰到情感 ——花卉题材在创作中的运用

作者：葛燕丽四川美术学院

学位级别：硕士

随着生活水平的提高,人们对艺术的认知程度更加理性化,对装饰画的需求范围也更加宽泛。这给予了艺术创作者在装饰画创作的过程中可以有更大的发展空间,表现形式也更具备个性化特色,创作者的主观意识在画面表现中也越来越具有主导性,中... 详细信息

随着生活水平的提高,人们对艺术的认知程度更加理性化,对装饰画的需求范围也更加宽泛。这给予了艺术创作者在装饰画创作的过程中可以有更大的发展空间,表现形式也更具备个性化特色,创作者的主观意识在画面表现中也越来越具有主导性,中国唐代画家张璪曾提出“外师造化,中得心源”,此句话语中的“造化”一词,其实正是大家所熟知的大自然,而“心源”正是作画者内心面对大自然中一切的事物所发出的感悟。本文将从笔者的创作过程及经验出发,以大自然中的真实物态“花卉”为题材,进行自我内心情感的阐释与剖析。“一花一世界,一草一乾坤。”自古以来,人们赋予了花卉不同的含义,周敦颐对莲的偏爱,陶渊明对菊的青睐,王安石对梅花的赞颂等,花卉在历代文人雅士的作品中留下了浓墨重彩的一笔;到了当今社会,人们习惯于用花来表达情感,姹紫嫣红的花卉被赋予了不同的花语,人们都毫不吝惜的争相以自己的方式喜爱着花儿们,而身为创作者,更是通过自己手中的画笔,尽情的赞美着它们。但每个人见到花卉所产生的感情不尽相同,且世间花卉有千万种,毕业作品《花卉系列》的创作灵感来源并不是花店中人为精心装饰过的精致花束,而是大自然中独立生长的野花,它们给人以希望,有一股增强人信念的能力。论文一共分为四个章节,第一章节是绪论,从论文的研究背景出发,依次阐述本人所研究的选题。总结和概括了国内外对花卉系列创作已有的研究和理论,阐明本论文的立足点。第二章节主要是在学习和分析国内外的艺术大师在花卉类装饰画创作中的趣味性、色彩语言、创作情感等方面不同的表达形式对自身创作影响的基础上,结合笔者的绘画创作以及个人关于装饰绘画的部分观点,在学习以及研究的基础上,进行自身的毕业作品的创作。第三章节也是本论文的最重要的章节,主要是阐述了笔者个人毕业创作的灵感来源,创作思路,创作过程,以及在创作中面对不同问题的解决办法。第四章主要是对文章的总结以及对未来艺术道路发展的展望。

关键词：装饰画色彩语言情感表达花卉

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抗肿瘤新药法尼基转移酶抑制剂的研究进展

中国新药杂志 2004年第S1期13卷 1226-1233页

作者：葛燕丽姜凤超华中科技大学同济医学院药学院武汉430030

肿瘤的发生与细胞信号转导系统异常密切相关,针地信号转导通路中的关键酶设计的抑制剂是当前抗肿瘤药物开发的热点。法尼基转移酶是细胞信号转导系统中Ras蛋白翻译后修饰的关键酶。综述了近年来法尼基转移酶抑制剂的研究状况,重点阐述... 详细信息

肿瘤的发生与细胞信号转导系统异常密切相关,针地信号转导通路中的关键酶设计的抑制剂是当前抗肿瘤药物开发的热点。法尼基转移酶是细胞信号转导系统中Ras蛋白翻译后修饰的关键酶。综述了近年来法尼基转移酶抑制剂的研究状况,重点阐述了部分重要化合物的构效关系,指出了法尼基转移酶抑制剂的发展前景。

关键词： Ras蛋白法尼基化修饰法尼基转移酶抑制剂构效关系

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大麦芽碱的合成

中国医药工业杂志 2011年第8期42卷 574-576页

作者：王凯王玄葛燕丽张秀兰武汉工程大学湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室湖北武汉430074

对羟基苯乙酮经溴化制得α-溴代对羟基苯乙酮,与二甲胺水溶液缩合,再经锌汞齐还原羰基制得大麦芽碱,总收率约49%。

关键词：大麦芽碱支气管炎支气管哮喘合成

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家蝇GABA受体抑制剂的药效团模型构建

华中师范大学学报（自然科学版） 2007年第4期41卷 569-573页

作者：葛燕丽巨修练姜凤超武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室武汉430073 华中科技大学同济医学院药学院武汉430030

选取具有较高体外抑制活性且结构差异较大的四类GABA受体抑制剂作为化合物集,利用Catalyst软件,经分子结构搭建、构象分析、药效团识别,构建出了家蝇GABA受体抑制剂的药效团模型.经分析、筛选得到含有一个芳环中心、一个脂肪性疏水中心... 详细信息

选取具有较高体外抑制活性且结构差异较大的四类GABA受体抑制剂作为化合物集,利用Catalyst软件,经分子结构搭建、构象分析、药效团识别,构建出了家蝇GABA受体抑制剂的药效团模型.经分析、筛选得到含有一个芳环中心、一个脂肪性疏水中心和两个氢键受体的具有较好预测能力(RMS=0.766449,Correl=0.905422,Weight=1.87642,Config=13.7434)的药效团模型.该模型的构建对揭示配体与GABA受体作用的药效模式及设计新型GABA受体抑制剂具有重要指导意义.

关键词：杀虫剂计算机辅助药物设计 γ-氨基丁酸受体抑制剂药效团模型

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猪去氧胆酸的波谱学研究

化学世界 2007年第5期48卷 278-282页

作者：王凯张秀兰葛燕丽巨修练湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室武汉工程大学湖北武汉430074

通过NMR(1H,13C,DEPT,1H1-H COSY,HSQC,HMBC)及MS测试,对猪去氧胆酸的结构进行了详细地表征。对其H和C进行了完全地归属,并根据MS的相关碎片峰,提出了其可能的裂解途径机理。通过波谱学研究,使得猪去氧胆酸的结构确证更加地完整详尽。

关键词： NMR MS 结构表征猪去氧胆酸