依鲁替尼纳米晶的制备工艺研究
Preparation of Ibrutinib Nanocrystals作者机构:武汉工程大学化工与制药学院湖北武汉430205 绿色化工过程教育部重点实验室湖北武汉430205
出 版 物:《化学与生物工程》 (Chemistry & Bioengineering)
年 卷 期:2024年第41卷第4期
页 面:50-54,63页
学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学]
摘 要:为改善依鲁替尼(IBR)的水溶性和溶出度,采用湿法介质研磨法制备了依鲁替尼纳米晶(IBR-NC),采用单因素实验优化了IBR-NC的制备工艺,并通过粒径分析、扫描电镜(SEM)、X-射线粉末衍射(XRPD)分析、差示扫描量热(DSC)分析及溶出度实验对IBR-NC的质量进行了评价。结果表明,以PVP-K30-SDS为稳定剂,在物料比(IBR、PVP-K30、SDS的质量比)为10∶4∶1、IBR用量为120 mg、氧化锆珠规格为0.3 mm、氧化锆珠用量为40 g、研磨转速为150 r·min^(-1)、研磨时间为2.0 h的最优条件下,制备的IBR-NC的粒径为(224.7±5.7)nm、PDI为0.151±0.017,累积溶出率在10 min能达到99.49%,溶出效果良好,且放置90 d后依然具有良好的溶出性质。